Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P37

Z],Z2, Z3 és Z4 azonos vagy különbözőjelentésük -CH= vagy -N=, azzal a megkötéssel, hogy 3 vagy több Z1, Z2, Z3 és Z4 helyettesítő egyidejűleg nem lehet nitrogénatom,

G2 jelentése hidrogénatom, -NR3R4, -OR3, -SR5, -COR6, -CHR7RS vagy heterogyűrűs csoport,

valamint a fenti vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói.

(51) C07D 401/04, A61K31/4025, 31/4709,31/4725,C07D401/14, 401/12, A61P 9/10, 25/00 (13) A2

(21) P 04 01923 (22) 2002.09.13.

(71) SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Rami, Harshad Kantilal, Harlow, Essex (GB);

Thompson, Mervyn, Harlow, Essex (GB);

Wyman, Paul Adrian, Harlow, Essex (GB)

(54) Farmakológiai aktivitással rendelkező új karbamidszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0122156.3 2001.09.13. GB 0130547.3 2001.12.20. GB 0130503.6 2001.12.20. GB 0130505.1 2001.12.20. GB (86) PCT/GB 02/04206 (87) WO 03/022809

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre- amelyek képletében

P és P jelentése egymástól függetlenül aril- vagy heteroarilcsoport;

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, alkil-, alkoxi-, cikloalkil-, aralkil-, aril-alkoxi-, cikloalkil-alkil-, cikloalkil-alkoxi-, ciano-, nitro-, hidroxi-, trifluor-metoxi-, trifluormetil-csoport, -NR4R5, -S(0)mR6, -OS(ObR6 általános képletű csoport, [(trifluor-metil)-szulfonil]-oxi-csoport, -0(CH2)XNR4R5 általános képletű csoport, trifluor-acetil-, alkil-karbonil-, cikloalkil-karbonil-, aralkil-karbonil-, aril-karbonil-csoport, -C(0)(CH2)x0R6, -C(0)(CH2)xNR4R5 általános képletű csoport, alkoxi-karbonit-csoport, -C(0)NR4R5, - (CH2) XC (O) alkoxi, -(CH2) xOC (O) R6, - (CH2)xOR6, - (CH2) xR4R5, -(CH2)xC (O) NR4R5, - (CH2)xN (R4)C(0)R6, - (CH2)xS(0)2 NR4R5, - (CH2)XN (R4) S(0)2R6, -ZAr, - (CH2)xS(0)2R6, -(0CH2)xS(0)2R6, -N(R4)C(0)R6, -(CH2)xN(R4)S(0)2R6m -(CH2)XN(R4)C(Ő)R6 vagy -(CH2)xC(0)alkil általános képletű csoport;

R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy

R4 és R5 azokkal az atomokkal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy 3-6 szénatomos aza-cikloalkán-gyürűt, 3-6 szénatomos 2-oxo-aza-cikloalkán-gyűrűt vagy 5-8 szénatomos polimetilénláncot képez, amely csoportokat adott esetben heteroatomok, például oxicsoport vagy NR7 általános képletű csoport szakítanak) meg;

Z jelentése oxi-, tiocsoport vagy NR7 általános képletű csoport;

R6 jelentése alkil- vagy arilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport; m értéke 1 vagy 2; n értéke 0, 1,2 vagy 3;

p és q értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2, 3 vagy 4; r értéke 1, 2 vagy 3; s értéke 0, 1 vagy 2; és X értéke 0, 1,2, 3,4, 5 vagy 6;

a leírásban meghatározott megkötésekkel - és gyógyászatilag elfogadható sóikra vagy szolvátjaikra, előállítási eljárásaikra, a vegyületeket tartalmazó kompozíciókra, valamint a vegyületek gyógyászati felhasználására vonatkozik.

(51) C07D 401/14, 213/57, 217/06 (13) A2

(21) P 04 01573 (22) 2002.07.19.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Boulton, Lee Terence, Sandwich, Kent (GB);

Crook, Robert James, Sandwich, Kent (GB);

Pettman, Alan John, Sandwich, Kent (GB);

Walton, Robert, Sandwich, Kent (GB)

(54) Eljárás kinazolinszármazékok előállítására (30) 0118752.5 2001.08.01. GB (86) PCT/1В 02/02872 (87) WO 03/011829

(74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az (A) általános képletű vegyületek, gyógyászati szempontból elfogadható sóik vagy szolvátjaik előállítására - a képletben

R1 jelentése adott esetben egy vagy több fluoratommal helyettesített 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

R2 jelentése H vagy adott esetben egy vagy több fluoratommal helyettesített 1-6 szénatomos alkoxicsoport;

R3 jelentése adott esetben helyettesített 5- vagy 6-tagú heterogyűrű, R4 jelentése 4-, 5-, 6- vagy 7-tagú heterogyűrű, amely adott esetben benzolgyűrűvel vagy egy 5- vagy 6-tagú heterogyűrűvel kondenzált, és a gyűrürendszer teljes egésze adott esetben egy vagy több helyettesítővel helyettesített.

Az eljárás abban áll, hogy egy (B) általános képletű vegyületet - ahol R-R3 jelentése az előzőekben megadott - egy (C) általános képletű vegyülettel kondenzálnak - ahol R5 és R6 a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 4-, 5-, 6- vagy 7-tagú nitrogéntartalmú heterogyürűt alkotnak, a gyűrű adott esetben benzolgyürűvel vagy 5- vagy 6-tagú heterogyűrűvel ökondenzált, és a gyűrűrendszer egésze adott esetben helyettesített. * 71 72

(51) C07D 405/12, A61K 31/44, A61P 25/16 (13) A2

(21) P 04 01910 (22) 2002.08.12.

(71) Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE)

(72) Böttcher, Henning, Darmstadt (DE);

Devant, Ralf, Darmstadt (DE);

Bartoszyk, Gerd, Weiterstadt (DE);

Russ, Hermann, Darmstadt (DE);

Weber, Frank, Dietzenbach (DE);

Seyfried, Christoph, Seeheim-Jugenheim (DE)

(54) Helyettesített aminometilkromán-származékok új alkalmazása és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01122377.3 2001.09.19. EP (86) PCT/EP 02/09001 (87) WO 03/024960

I