Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P38

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletü helyettesített aminometilkromán-származékok - a képletben R jelentése hidrogénatom vagy hidroxil védőcsoport, optikai izomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható sóik vagy szolvátjaik alkalmazása extrapiramidális mozgási rendellenességek, különösen idiopátiás Parkinson-kórban alkalmazott parkinzonizmus ellenes hatóanyagok mellékhatásainak, idiopátiás Parkinson-kór, Parkinson-tünetegyüttes esetén alkalmazott parkinzonizmus ellenes hatóanyagok mellékhatásának, Parkinsontünetegyüttes, diszkinéziás és choreás tünetegyüttesek, disztóniás tünetegyüttesek, neuroleptikumok által kiváltott extrapiramidális tünetek, remegés, valamint a Gilles de la Tourette-tünetegyüttes, ballizmus, izomklónus, nyugtalanláb tünetegyüttes és Wilson-kór körébe tartozó extrapiramidális mozgási rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására. A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti hatóanyagot önmagában vagy szokásos parkinzonizmus ellenes hatóanyaggal kombinálva vagy szokásos parkinzonizmus ellenes hatóanyaggal és dekarboxiláz inhibitorral kombinálva tartalmazó gyógyászati készítmények, a fenti hatóanyagot és parkinzonizmus ellenes hatóanyagot tartalmazó gyógyászati kombináció alkalmazása parkinzonizmus ellenes hatóanyagok hatásának fokozására, valamint az (I) általános képlet körébe tartozó (IA) képletü vegyületek és előállításuk.

(51) C07D 417/06, A61K 31/426, 31/427, 31/4439, 31/506,

A61P 25/16, C07D 277/28, 333/20, 413/06 (13) A2

(21) P 04 02038 (22) 2002.11.07.

(71) Aventis Pharma S.A., Antony (FR)

(72) Bacque, Eric, Gif/Yvette (FR);

Bigot, Antony, Massy (FR);

Carry, Jean-Christophe, Saint Maur des Fosses (FR);

Mignani, Serge, Chatenay-Malabry (FR)

(54) 2-Amino-4-heteroaril-etil-tiazolin-származékok alkalmazása az indukálható NO-s/.intetáz inhibitoraként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01/14509 2001.11.09.FR

60/352,977 2002.01.30. US (86) PCT/FR 02/03809 (87) WO 03/040142

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát (I) általános képletü

S

NH2

N (I)

2-amino-4-heteroaril-etil-tiazolin-vegyületek és ezek gyógyászatilag megfelelő sóinak indukálható NO-szintetáz gátlására történő alkalmazása képezi; ahol az (I) általános képletben Hét jelentése tienil-, pirimidil-, piridil-, vagy tiazolilcsoport. A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. * 71 72

(51) C07D 471/04, A61K 31/437, 31/4985, A61P 9/00,

C07D 487/04, A61P 11/00, 29/00, 35/00 (13) A2

(21) P 04 00247 (22) 2002.06.20.

(71) Aventis Pharma Limited, West Mailing, Kent (GB)

(72) Cox, Paul Joseph, West Mailing, Kent (GB);

Majid, Tahir Nadeem, West Mailing, Kent (GB);

Lai, Justine Yeun Quai, West Mailing, Kent (GB);

Morley, Andrew, West Mailing, Kent (GB);

Amendola, Shelley, West Mailing, Kent (GB);

Deprets, Stephanie Daniele, West Mailing, Kent (GB);

Edlin, Chris, West Mailing, Kent (GB);

Gardner, Charles J., West Mailing, Kent (GB);

Kominos, Dorothea, West Mailing, Kent (GB);

Pedgrift, Brian Leslie, West Mailing, Kent (GB);

Halley, Frank, West Mailing, Kent (GB);

Gillespy, Timothy Alan, West Mailing, Kent (GB);

Edwards, Michael, West Mailing, Kent (GB);

Clerc, Francois Frederic, West Mailing, Kent (GB);

Nemecek, Conception, West Mailing, Kent (GB);

Houille, Olivier, West Mailing, Kent (GB);

Damour, Dominique, West Mailing, Kent (GB);

Bouchard, Hervé, West Mailing, Kent (GB);

Bezárd, Daniel, West Mailing, Kent (GB);

Carrez, Chantal, West Mailing, Kent (GB)

(54) Azaindolok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0115109.1 2001.06.21. GB 60/300,257 2001.06.22. US (86) PCT/GB 02/02799 (87) WO 03/000688

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az (I) általános képletü vegyületek - a képletben R1 jelentése arilcsoport vagy heteroarilcsoport, amelyek adott esetben alkiléndioxicsoport, alkenilcsoport, alkeniloxicsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, cianocsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, heteroarilcsoport, heterocikloalkilcsoport, nitrocsoport, R4, -C(=0)-R, -C(=0)-OR5, -C(=0)-NY'Y2, -NY1Y2, -N(R6)-C(=0)-R7, -N(R6)-C(=0)-NY3Y4, -N(R6)-C(=0)-0R7, -N(R6)-S02-R7, -N(R6)-SOrNYJY4, -SOrNY'Y2 és -Z2R közül választott egy vagy több csoporttal vannak szubsztituálva;

R2 jelentése hidrogénatom, acilcsoport, cianocsoport, halogénatom, rövid szénláncú alkenilcsoport, -Z2R4, -S02NY3Y4, -NY'Y2 vagy rövid szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben arilcsoport, cianocsoport, heteroarilcsoport, heterocikloalkilcsoport, hidroxilcsoport, -Z2R4, -C(=0)-NY'Y2, -C(=0)-R, -C02R8, -NY3Y4, -N(R6)-C(=0)-R, -N(R6)-C(=0)-NY1 Y2,"-N(R6)-C(=0)-0R7, -N(R6)-S02-R7, -N(R6)-S02-NY3Y4, -SORNY'Y2 és egy vagy több halogénatom közül választott szubsztituenssel van szubsztituálva;

R3 jelentése hidrogénatom, arilcsoport, cianocsoport, halogénatom, heteroarilcsoport, rövid szénláncú alkilcsoport, -Z2R4, -C(=0)-OR5 vagy -C(=0)-N3Y4 és

X1 jelentése N, CH, C-aril, C-heteroaril, C-heterocikloalkil, C-heterocikloalkenil, C-halogén, C-CN, C-R4, C-NY'Y2, C-OH, C-Z2R, C-C(=0)-R, C-C(=0)-OR5, C-C(=0)-NY' Y2, C-N(R8)-C(=0)-R, C-N(R6)-C(=0)-0R7, C-N(R6)-C(=0)-NY3Y4, C-N(R6)-SQ,-NY3Y4, C-N(R6)-S02-R, C-S02-NY3Y4, C-N02, vagy C-alkenil vagy C-alkinil csoport, amely adott esetben arilcsoport, cianocsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, heteroarilcsoport, heterocikloalkilcsoport, nitrocsoport, -C(=0)-NY,Y2, -C(=0)-OR5, -NY'Y2, -N(R6)-C(=0)-R7, -N(R6)-C(=0)-NY3Y4-, -N(R6)-C(=0)-0R7, -N(R6)-S02-R7, -N(R6)-S02-NY3Y4-, -SCb-NY'Y2 és -Z2R4 közül választott egy vagy több csoporttal van szubsztituálva -és ezek N-oxidjai, prodrogjai, sav-bioizoszterjei, gyógyászatilag elfogadható sói vagy szolvátjai szelektív kroáz inhibitor aktivitásuk következtében értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. A fenti vegyületek egy része új vegyület.