Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P36

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

(71 ) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Bourassa, Denis Emest, Groton, Connecticut (US);

Castaldi, Michael James, Groton, Connecticut (US);

Ripin, David Harold Brown, Groton, Connecticut (US)

(54) Eljárás piridil-alkilszulfonilpirazol-származékok előállítására

(30) 60/325,647 2001.09.28. US (86) PCT/IB 02/03908 (87) WO 03/29244

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány ( 1 ) általános képletű vegyületek előállítására, valamint az ilyen eljárásokban használható közbenső vegyületekre vonatkozik, ahol a képletben

R1 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben a halogénatom, a hidroxil-, ciano-, merkapto-, 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, -OCF3, 1-6 szénatomos alkil-S-,

1-6 szénatomos alkil-S(=0)-, 1-6 szénatomos alkil-SCb-, amino-, 1-6 szénatomos alkilamino-, di( 1 —6 szénatomos alkil)amino-, H2N-(C=0)-, (1-6 szénatomos alkil)NH-(C=0)- és formilcsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-3 halogénatommal helyettesített; és R4 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport.

(51) C07D 401/04, A61К 31/506, A6IP 1/00, 1/10,3/04,

C07D 409/14, 405/14, A61P 3/10, 9/12, 11/06 (13) A2

(21) P 04 01950 (22) 2002.10.22.

(71 ) Eisai Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Harada, Hitoshi, Ibaraki (JP);

Asano, Osamu, Ibaraki (JP);

Ueda, Masato, Ibaraki (JP);

Miyazawa, Shuhei, Ibaraki (JP);

Kotake, Yoshihiko, Ibaraki (JP);

Kabasawa, Yasuhiro, Gunma (JP);

Yasuda, Masahiro, Ibaraki (JP);

Yasuda, Nobuyuki, Ibaraki (JP);

Iida, Daisuke, Ibaraki (JP);

Nagakawa, Junichi, Ibaraki (JP);

Hirota, Kazuo, Ibaraki (JP);

Nakagawa, Makoto, Ibaraki (JP)

(54) Piriniidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 2001-324018 2001.10.22. JP

(86) PCT/JP 02/10952 (87) WO 03/035639

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány új pirimidinszármazékokra, ezek előállítására, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre, illetve ezeknek a vegyületeknek adenozin (A2, A2a és A2B ) receptor antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására való alkalmazására vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében

R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot, adott esetben szubsztituált alkilcsoportot, adott esetben szubsztituált alkenilcsoportot, adott esetben szubsztituált alkinilcsoportot, adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoportot, adott esetben szubsztituált cikloalkenilcsoportot, nemaromás, adott esetben szubsztituált heterociklusos csoportot, adott esetben szubsztituált aromás gyűrűs szénhidrogéncsoportot, aromás, adott esetben szubsztituált heterociklusos csoportot, adott esetben szubsztituált acilcsoportot vagy adott esetben szubsztituált alkilszulfonilcsoportot jelent;

R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, adott esetben szubsztituált alkenilcsoport, adott esetben szubsztituált alkinilcsoport, adott esetben szubsztituált aromás gyűrűs szénhidrogéncsoport, aromás, adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport, adott esetben szubsztituált nitrogénatom, adott esetben szubsztituált oxigénatom vagy adott esetben szubsztituált kénatom;

R4 jelentése adott esetben szubsztituált aromás gyűrűs szénhidrogéncsoport, adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport vagy legalább egy vagy több telítetlen kötést tartalmazó, adott esetben szubsztituált nemaromás heterociklusos csoport; és

R5 jelentése adott esetben szubsztituált aromás gyűrűs szénhidrogéncsoport vagy adott esetben szubsztituált aromás heterociklusos csoport. * 71 72 * 74

(51) C07D 401/04, 401/14, 403/04,403/14,405/14,409/14(13) A2 (21) P 04 01949 (22) 2002.10.22.

(71) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Kubo, Akira, Osaka (JP);

Imashiro, Ritsuo, Osaka (JP);

Sakurai, Hiroaki, Toyama (JP);

Miyoshi, Hidetaka, Osaka (JP);

Ogasawara, Akihito, Saitama (JP);

Hiramatsu, Hajime, Osaka (JP)

(54) 4-Imidazolin-2-on-származékok (30) 2001-324029 2001.10.22. JP

2002-263680 2002.09.10.JP

(86) PCT/JP 02/10937 (87) WO 03/035638

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya egy (I) általános képletű vegyület - a képletben G1 jelentése adott esetben halogénatommal vagy alkoxicsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy (101) általános képletű csoport, ahol а В gyűrű jelentése benzolgyürü, naftalingyűrü, monociklusos vagy biciklusos aromás heterogyűrü vagy egy cikloalkán, amelyek mindegyike adott esetben helyettesített lehet, és W jelentése vegyértékkötés vagy adott esetben helyettesített alkilénlánc,

Q1 és O2 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, és/vagy alkilcsoport, n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4,

R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkilcsoport, adott esetben helyettesített cikloalkilcsoport, adott esetben helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben helyettesített heterogyűrüs csoport,