Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P35

R2, R3 és A jelentései a leírás szerintiek és ezek farmakológiailag alkalmazható származékai, szolvátjai és sztereoizomer formái, valamint ezek tetszőleges arányú elegyei.

A találmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre.

A találmány szerinti vegyületek tromboembóliás betegségek és tumorok kezelésére használhatók fel.

(51) C07D 277/18, A61K 31/427, 31/4439, 31/497, C07D 417/06, 417/14, 417/12, 295/13, A61K 31/506, A61P 25/16 (13) A2

(21) P 04 02037 (22) 2002.11.07.

(71) Aventis Pharma S.A., Antony (FR)

(72) Bigot, Antony, Massy (FR);

Carry, Jean-Christophe, Saint Maur des Fosses (FR);

Mignani, Serge, Chatenay-Malabry (FR)

(54) 2-Amino-tiazolin-származékok alkalmazása indukálható NO-szintetáz inhibitorként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01/14510 2001.11.09. FR

60/352,797 2002.01.30. US (86) PCT/FR 02/03810 (87) WO 03/040115

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletü

2-amino-tiazolin-vegyületek vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak indukálható NO-szintetáz inhibitorként történő alkalmazása képezi; az (I) általános képletben Y jelentése metiléncsoport (CFb) és

X jelentése a következő csoportok közül választott: O, NH, 1-4 szénatomos N-alkil-csoport, N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4- Py), N-2-pirimidil-, N-5-pirimidil-, S, SO, SO2, CH2 vagy CHPh csoport;

vagy Y jelentése karbonilcsoport (C=0) és X jelentése a következő csoportok közül választott: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4- Py), N-2-pirimidil- vagy N-5-pirimidil-csoport.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására, alkalmazására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 305/14, A61К 31/335 (13) A2

(21) P 04 01989 (22) 2002.07.18.

(71) Indena S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bombardelli, Ezio, Milánó (IT);

Fontana, Gabriele, Milánó (IT);

Gelmi, Maria Luisa, Milánó (IT);

Pocar, Donato, Milánó (IT)

(54) Eljárás 14béta-hidroxi-bakkatin III-l,14-karbonát előállítására

(30) MI2001A002186 2001.10.19.IT (86) PCT/EP 02/08005 (87) WO 03/035633

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás 14ß-hidroxi-bakkatin III-l,14-karbonát előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

i) az (1) képletü 7-trietilszilil-13-oxobakkatin III vegyületet alkalmas bázisokkal és oxidálószerekkel kezelik, majd

ii) az így kapott (II) képletü 7-trieti!szilil-13-oxo-14-hidroxi-bakkatin III vegyület és 14 helyzetű hidroxilcsoportjait karbonálásnak vetik alá, majd

iii) az így kapott (III) képletü 14ß-hidroxi-7-trietilszilil-13-oxo-bakkatin III-l,14-karbonát 13-helyzetü oxocsoportját redukálják és a 7-helyzetű védőcsoportot lehasítják.

A találmány szerinti eljárással előállított 14ß-hidroxi-bakkatin III-l,14-karbonát tumor elleni hatású új taxánszármazékok előállítására hasznosítható.

(51) C07D 305/14, A61K 31/335 (13) A2

(21) P 04 02020 (22) 2002.07.18.

(71) Indena S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bombardelli, Ezio, Milánó (IT);

Fontana, Gabriele, Milánó (IT);

Battaglia, Arturo, Bologna (IT);

Guerrini, Andrea, Bologna (IT);

Baldelli, Eleonora, Bologna (IT)

(54) Eljárás 14béta-hidro,\i-bakkatin III 1,14-karbonát előállítására

(30) MI2001A002185 2001.10.19. IT (86) PCT/EP 02/08007 (87) WO 03/035634

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás 14ß-hidroxibakkatin III-1,14-karbonát előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

i) az (I) képletü 7-Boc-13-oxobakkatin III vegyületet alkalmas bázisokkal és oxidálószerekkel kezelik, majd

ii) az így kapott (II) képletü 7-Boc-13-oxo-14-hidroxi-bakkatin III vegyület 1- és 14-helyzetü hidroxilcsoportjait karbonálásnak vetik alá, majd

iii) az így kapott (III) képletü 14ß-hidroxi-7-Boc-13-oxo-bakkatin III-1,14-karbonát 13-helyzetű oxocsoportját redukálják és a 7-helyzetü védőcsoportot lehasítják.

A találmány szerinti eljárással előállított 14ß-hidroxibakkatin III- 1,14-karbonát tumor elleni hatású új taxánszármazékok előállítására hasznosítható. * 71 72 * 74

(51) C07D 307/87, A61K 31/343, C07D 317/20,

A6IP 25/00 (13) A2

(21) P 04 01934 (22) 2002.11.05.

(71) Sepracor Inc., Marlborough, Massachusetts (US)

(72) Bush, Larry R., Worcester, Massachusetts (US);

Currie, Mark G., Sterling, Massachusetts (US);

Senanayake, Chris H., Brookfield, Connecticut (US);

Fang, Kevin Q., Wellesley, Massachusetts (US)

(54) Enantiomerekben dúsított demetil- és didemetil- citalopram metabolitok alkalmazása depresszió és más központi idegrendszeri rendellenességek esetében (30) 60/337,608 2001.11.08. US (86) PCT/US 02/35408 (87) WO 03/040121

(74) Parragh Gáborné dr., S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát (I) és (II) képletü vegyületek, racém, enantiomeresen dúsított vagy optikailag tiszta alakban, előállítási eljárásaik, az ezeket tartalmazó gyógyászatilag elfogadható készítmények, amelyek egy vagy több, az előbbiekben említett vegyületet tartalmaznak gyógyászatilag elfogadható mennyiségben, és ezen gyógyszerkészítmények alkalmazása a szerotonin újrafelvétel gátlásával terápiásán előnyösen befolyásolható egy vagy több rendellenesség, diszfunkció vagy betegség kezelésére, valamint egy terápiás kit képezi.