Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P34

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű szubsztituált lH-kinoxalin-2- on-vegyületekre, előállításukra alkalmas eljárásra és a vegyületck gyógyászati készítmények előállítására történő alkalmazására, továbbá (II) általános képletü szubsztituált 4-aril- és 4-heteroaril-ciklohexán-vegyületekre és előállításukra alkalmas eljárásra vonatkozik.

Az általános képletekben

R1, R2, R3, R4 jelentése egymástól fuggyetlenül telített vagy telítetlen alifás C[ -C]0-csoport, vagy C3-C7 cikloalifás csoport, melyek adott esetben éterhidon keresztül kapcsolódnak vagy jelentésük halogén-, vagy hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

A jelentése -(CH2)„+2, -(Ckb)„-CH=CH-, -(CH->)„-COO-, (-CH?)„CONH-(CH,)n+lO-(CH2)pCO-, -(CH2)n+1 -0-, -(CH2)n+1NR' vagy -NH-(CH2)r- képletü csoport, ahol n értéke 0, 1 vagy 3; p értéke 0 vagy 1 ; r értéke 0, 1 vagy 2;

X jelentése szubsztituált 4-aril vagy heteroaril -ciklohexáncsoport;

R1 jelentése keto vagy aldehidcsoport vagy -NHRI , -CO-, -(CH2)p-OH, -(CH2)r-OH vagy (-CH2)„-Br csoport;

R2’ és R3’ jelentése egyenes vagy elágazó láncú telített vagy telítetlen alifás Cj-Cjg-csoport, C3-C7 cikloalifás csoport, aril- vagy heteroarilcsoport, és az összes említett csoport adott esetben éter-, tioéter- vagy S02-hídon keresztül kapcsolódik, további jelentése hidrogén-, halogénatom, hidroxil-, tiol-, ciano- vagy nitrocsoport.

(51) C07D 253/075, A61K 31/53, A61P 29/00, 37/00,

C07D 211/76, 279/16, 409/12, 407/12, 263/22, 213/69,241/08,249/12 (13) A2

(21) P 04 01936 (22) 2002.11.04.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Duplantier, Allen Jacob, Groton, Connecticut (US); Subramanyam, Chakrapani, Groton, Connecticut (US)

(54) Benzaniid- és heteroaril-karbonsavamid-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények P2X7 által szabályozott betegség kezelésére (30) 60/336,781 2001.11.12. US (86) PCT/IB 02/04613 (87) WO 03/042191

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletü vegyületek

R2

ahol a képletben

A jelentése -C(=0)NH- vagy -NH(C=0)-csoport;

X; Y és Z jelentése sorrendben =(CR6)-, =(CR7)- és =(CR8)-csoport; vagy =N- és =(CR7)- és =(CR8)-csoport; vagy =(CR6)-, =N- és =(CRs)-csoport; vagy =(CR6)-, =(CR7)- és =N-csoport; vagy =N-, =(CR7)- és =N-csoport; vagy =(CR6)-, =N- és =N- csoport;

R6, R7 és R8 jelentései a leírásban megadottak;

R1 jelentése egyebek mellett nitrogénhez kapcsolódó 1-10 szénatomos heterociklilcsoport, amely 1-6 heteroatomot tartalmaz az-N=, -N<, -NH-, -O- és -S(0)n-csoport köréből egymástól függetlenül választva;

R2 jelentése klór-, brómatom, 1-4 szénatomos alkil-, CF3- vagy -CN-csoport;

R ’ jelentése egyebek mellett 4-10 szénatomos alkilcsoport,

vagy az említett vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, szolvátjai vagy elővegyületei.

A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények. * 71 72 * 74

(51) C07D 275/02, A61К 31/425, 31/4725, C07D 417/12,

A61P 9/10, 35/00 (13) A2

(21) P 04 01983 (22) 2002.10.10.

(71) Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE)

(72) Dorsch, Dieter, Ober-Ramstadt (DE);

Cezanne, Betram, Mörfelden-Walldorf (DE);

Tsaklakidis, Christos, Weinheim (DE);

Mederski, Werner, Zwingenberg (DE);

Gleitz, Johannes, Darmstadt (DE);

Barnes, Christopher, Bad Soden/Taunus (DE)

(54) N’-4-(l,l-Dioxo-izotiazolidin-2-il)-fenil-karbonsavaniidszármazékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 10155 075.8 2001.11.09. DE

(86) PCT/EP 02/11349 (87) WO 03/039543

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletü vegyületek, ahol E jelentése Ar vagy Hét, amelyek adott esetben R1 csoporttal monoszubsztituálva lehetnek,

R1 jelentése CN, CON(R3)2, [C(R3)2]nN(R2)2, C(=NH)-NH2 képletü csoport, amelyek adott esetben -COR2, -COOR2, OR2, OCOR2, OCOOR2 képletű csoporttal vagy egy szokásos aminovédőcsoporttal monoszubsztituálva lehetnek, valamint (a) vagy (b) képletű csoport,

W jelentése -C(R2)r, -[C(R2j,]2-, -OC(R2),-, -NRYXR2),-,-NR2COOC(R2)2- vagy -NR2CONR2C(R2)2- képletü csoport, vagy monociklusos vagy biciklusos telített vagy telítetlen karbociklusos vagy heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatom és/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásban részletezett csoportokkal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehet,

X CONR2, CONR2C(R3)2, -C(R3)2NR2, -C(R3)2NR2C(R3)2, C(R3)20- vagy C(R3)2OC(R3)2 képletü csoport,

Y jelentése alkiléncsoport, cikloalkiléncsoport vagy Het-diilcsoport vagy Ar-diilcsoport,

T jelentése (CH2)p képletű csoport, amely adott esetben R4 csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehet, ahol 1 vagy 2 CH2 csoport helyett nitrogénatom, oxigénatom és/vagy kénatom állhat,

R4 jelentése Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cikloalkil, OR2, HÍR2):, NQ>, CN, [C(R3)2]„COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2S02A, COR2, S02NR2 vagy S(0)mA képletü csoport vagy karboniloxigénatom,

Ar jelentése fenilcsoport, naftilcsoport vagy difenilcsoport, amelyek egyenként adott esetben - a leírásban részletezett - csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehetnek,

Hét jelentése monociklusos vagy biciklusos telített, telítetlen vagy aromás heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásban részletezett csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehet,

Hal jelentése fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom, n értéke 0, 1 vagy 2, m értéke 0, 1 vagy 2, p értéke 1,2, 3,4, 5 vagy 6,