Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P33

Az (I) általános képletű vegyületek, különösen az l-(4,6-dimetoxipirimidin-2-il)propán-2-on (R1=R2=Me), közbenső termékként alkalmazhatók agrokémiai hatóanyagok előállítására.

ov

R

(II)

(Hí)

(51) C07D 239/94, A61K 31/505, C07D 401/12, 403/12, 409/12, 401/14, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 01994 (22) 2002.10.31.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Hennequin, Laurent Francois Andre, Macclesfield,

Cheshire (GB);

Kettle, Jason Grant, Macclesfield, Cheshire (GB);

Pass, Martin, Macclesfield, Cheshire (GB);

Bradbury, Robert Hugh, Macclesfield, Cheshire (GB)

(54) Tumorellenes hatású kinazolinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0126433.2 2001.11.03. GB (86) PCT/GB 02/04932 (87) WO 03/040109

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány tumorellenes hatással rendelkező, (I) általános képletű új kinazolinszármazékokra, ezek előállítására és felhasználására, továbbá az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik. A képletben

m értéke 0, 1 vagy 2,

R1 jelentése halogénatom vagy trifluor-metil-, ciano-, izociano-, nitro-, hidroxil-, merkapto-, amino-, formil-, karboxil-, karbamoil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkenil-oxi-, alkinil-oxi-, alkiltio-, alkil-szulfonil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkoxi-karbonil-, alkil-karbamoil-, dialkil-karbamoil-, alkanoil-, alkanoil-oxi-, alkanoil-amino-, N-alkil-alkanoil-amino-, alkenoilamino-, N-alkil-alkenoil-amino-, alkinoil-amino-, N-alkil-alkinoil-amino-, alkil-szulfamoil-, dialkil-szulfamoil-, alkánszulfonilamino- vagy N-alkil-alkánszulfonil-amino-csoport vagy Q3-X'általános képletű csoport, és a felsorolt csoportok adott esetben egy vagy több szubsztituenst hordozhatnak,

Z vegyértékkötést vagy -O-, -S-, -SO-, -S02-, -N(Rn)-, -CO-, -CH(OR'1 )-; -CON(R' ')-, -N(R'1 )CO-, -S02N(Rn)-, -N(R")502-, -OC(R")2-; -SC(R")2- vagy -N(Rn)C(R")2- csoportot jelent,

Q1 aril-, aril-alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil-, cikloalkenil-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, heterociklil- vagy heterociklil-alkil-csoportot jelent, amelyek adott esetben egy vagy több szubsztituenst hordozhatnak,

R2 hidrogénatomot jelent,

R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent,

Q2 (la) általános képletű csoportot jelent, és L vegyértékkötést vagy -[C(R22)2]n- csoportot jelent.

Q' R\ /L—Q2 N

(51) C07D 241/04, A61K 31/495, 31/496, C07D 403/12, 409/12, 417/12, 405/12, 401/12, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 04 01735 (22) 2002.09.26.

(71 ) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Blumberg, Laura Cook, Groton, Connecticut (US);

Brown, Matthew Frank, Groton, Connecticut (US);

Hayward, Matthew Merrill, Groton, Connecticut (US);

Poss, Christopher Stanley, Groton, Connecticut (US); jr. Lundquist, Gregory Dean, Groton, Connecticut (US); Shavnya, Andre, Groton, Connecticut (US)

(54) CCR1 receptor antagonista hatású piperazinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 60/338,601 2001.10.22. US (86) PCT/IB 02/03989 (87) WO 03/035627

(74) ifi. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű piperazinszármazékok vagy ezek gyógyászatilag megfelelő alakjai, továbbá e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik; a találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek alkalmasak olyan rendellenességek és betegségek kezelésére, ahol a CCR1 receptor antagonizálása emlősöknél kedvező eredményeket hozhat. Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése igen sokféle, így például a értéke 0, 1, 2, 3,4 vagy 5; b értéke 0, 1 vagy 2; c értéke 0, 1 vagy 2; d értéke 0, 1,2,3 vagy 4;

X jelentése -0-, -S-, -CH2- vagy -NR6-;

Y jelentése aril- vagy heteroarilcsoport;

mindegyik R1 jelentése például egymástól függetlenül H-, HO-, halogénatom, alkil-, alkil-О-, HO-alkil-, NC-, FLN-, H2N-alkil-, HO-(C=0)-, alkil-(C=0)-, alkil)-C=0)-alkíl-, H2N-(C=0)- vagy

H2N-(C=0)-alkil-csoport;

mindegyik R2 és R3 jelentése például egymástól függetlenül H-, ОХО-, alkil-, cikloalkil-alkil)-, aril-, aril)-alkil)-, НО-alkil-, alkil-O-alkil-, H2N-alkil-, alkil-NH-alkil-, (alkil^-N-alkil-, heterociklil-alkil-, cikloalkil-NH-alkil-, heteroaril- alkil-, H2N(C=0)- vagy H2N-(C=0)-alkil-csoport;

R4 jelentése például [HO-(C=0)-][H2N-]-alkil-, [HO-(C=0)][alkil- NH-]-alkil-, [HO-(C=0)-][(alkil)2-N]-alkil-, HO-(C=0)- alkil)NH-, HO-(C=0)-alkil-NH-alkil-csoport és hasonlók; mindegyik R5 jelentése egymástól függetlenül például HO-, halogénatom, NC-, H0-(C=0)-, H2N-, aril-, heteroaril-, H2N-(C=0)-, alkil-NH-(C=0)-, alkilcsoport és hasonlók; továbbá R6 jelentése például alkil-, heteroaril-(C=0)-, HiN-(C=0)-, NH-(C=0) vagy SOi-csoport.

(I) * 71 72

(51) C07D 241/44, A61K 31/498, A61P 25/04, C07C 43/23,49/517, 215/64,217/74 (13) A2

(21) P 04 01829 (22) 2002.10.23.

(71) Grünenthal GmbH, Aachen (DE)

(72) Sattlegger, Michael, Bonn (DE);

Buschmann, Helmut, Esplugues de Llobregat (ES);

Przewosny, Michael, Aachen (DE);

Enlgberger, Wemer, Stolberg (DE);

Koegel, Babette-Yvone, Langerwehe-Hamich (DE);

Schick, Hans, Berlin (DE)

(54) Szubsztituált lH-kinoxalin-2-on-vegyületek és szubsztituált

4-aril- vagy 4-heteroaril-ciklohexán-vegyületek, eljárás az előállításukra és az lH-kinoxalin-2-on vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 10153 345.4 2001.10.29.DE

(86) PCT/EP 02/11832 (87) WO 03/037879