Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P32

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV-4-NH2,- adott esetben szubsztituált 4-NH-alkil, cikloalkilcsoport, -4-N-imidazolil,- 3-SQ>Me csoport, amennyiben A fenilcsoport,

R2 a következő csoportból választott:- adott esetben szubsztituált-CO-alkilcsoport,- adott esetben szubsztituált-CO-aralkilcsoport,- adott esetben szubsztituált-CO-arilcsoport,-adott esetben szubsztituált-CO-alkoxicsoport

СО-amino-; CO-NHR3; CO-NR3R4 csoport, ahol R3 és R4 egymástól függetlenül a következők közül választott: hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, fluoralkil-, alkinil-, heteroalkil-, alkilheteroalki!-, aril-, aralkilcsoport vagy együtt adott esetben 1 4 további heteroatomot tartalmazó alkilénláncot alkotnak,- adott esetben szubsztituált aril- vagy aralkilcsoport, vagy a fentiek gyógyászatilag elfogadható sói és elővegyületei azzal a feltétellel, hogy R) jelentése halogénatomtól, alkil-, alkoxicsoporttól eltérő, amennyiben R2jelentése-CO-alkoxi-csoport.

A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, továbbá az (I) általános képletű vegyületek alkalmazása rákbetegség kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására.

(I)

(51) C07D 237/04, A61К 31/50, A61P 9/10 (13) A2

(21) P 04 ül747 (22) 2002.10.10.

(71) MERCK Patent GmbH, Darmstadt (DE)

(72) Eggenweiler, Hans-Michael, Darmstadt (DE);

Wolf, Michael, Darmstadt (DE);

Beier, Norbert, Reinheim (DE);

Schelling, Pierre, Mühltal (DE);

Ehring, Thomas, Remscheid (DE)

(54) Hidrazono-malononitrilek piridazinszármazékai, alkalmazásuk, eljárás a vegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 01125455.4 2001.11.05. EP (86) PCT/EP 02/11351 (87) WO 03/039548

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát (I) általános képletű hidrazono-malononitrilszármazékok - a képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül H, OH, OR5, -SR5, -SOR5, -S02R5 vagy Hal, vagy

R1 és R2 együtt -OCH20- vagy -0CH2CH20- csoportot képeznek,

R3 és R3 jelentése egymástól függetlenül H, R5, OH, OR5, NH->, NHR3, NAA’, NHCOR5, NHCOOR5, Hal, COOH, COOR5, CONH2, CONHR5 vagy CONR5A\

R4 jelentése CN vagy (a) képletű csoport

képezik, amelyek foszfodiészteráz-4 inhibitorok, és csontritkulás, tumorok, legyengülés, atheroszklerózis, reumás arthritisz, szklerózis multiplex, cukorbetegség, gyulladásos folyamatok, allergiák, asztma, autoimmun betegségek, szívizombetegségek és AIDS kezelésére alkalmazhatók.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 239/22, A61К 31/505, 31/506, C07D 409/04, 413/14, 417/12,417/04, 413/04, 405/04, A61P 35/00 ( 13) A2

(21) P 04 00350 (22) 2002.03.26.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Kimball, Spencer David, East Windsor, New Jersey (US); Lombardo, Louis J., Belle Mead, New Jersey (US);

Rawlins, David B., Morrisville, Pennsylvania (US);

Xiao, Hai-Yun, Princeton, New Jersey (US);

Schmidt, Robert Joseph, Hainesport, New Jersey (US); Williams, David Kent, Delran, New Jersey (US)

(54) Új ciano-szubsztituált dihidropirimidin-vegyületek, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/279,956 2001.03.29. US (86) PCT/US 02/09497 (87) WO 02/079149

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

általános képletű, rákellenes hatású vegyületek - amely képletben R1 hidrogénatom, alkil- és cikloalkilcsoport;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, aril-, heteroaril-, aril-alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heterocikloalkil-alkil- és heteroaril-alkil-csoport; vagy R2 és R3 összekapcsolódhatnak karbociklusos- vagy heterociklusos gyűrűvé;

R4 alkil-, aril-alkil-, cikloalkil-alkil-, heteroaril-alkil-, heterocikloalkil-alkil-, amino-alkil-, ciano-, R5OC-, R 5СЬС és R6R5NOC- csoport;

R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxi-alkil-, alkenil-, alkoxi-, tioalkoxi-, alkoxi-alkil-, halogén-alkil-, aril-, heteroaril-, aril-alkil-, cikloalkil-alkil-, heteroaril-alkil- és heterocikloalkil-alkil-csoport vagy -NR5R6 együtt heterocikloalkil-csoportot alkot;

Z oxigén-, kénatom és -R8N- csoport;

R8 hidrogénatom, ciano-, szulfonamid-, R70-, alkil-, cikloalkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklusos-, heteroaril- és heteroaril-alkil-csoport; és R6 halogénatom, alkil-, aril-alkil-, cikloalkil-alkil-, heterocikloalkilalkil- és heteroaril-alkil-csoport

és gyógyszerészeti leg elfogadható sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. * 71 72 * 74

(51) C07D 239/52 (13) A2

(21 ) P 04 01846 (22) 2002.10.09.

(71) Lonza Ltd., Bázel (CH);

Ihara Chemical Industry Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Griffiths, Gareth John, Visp (CH);

Hiyoshi, Hidetaka, Shizuoka (JP)

(54) Eljárás (piriniidin-2-il)metil-keton-származékok előállítására

(30) 01124728.5 2001.10.17. EP (86) PCT/EP 02/11279 (87) WO 03/033474

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát eljárás képezi az (I) általános képletű (pirimidin-2-il)metil-keton-származékok előállítására, ahol a képletben R1 jelentése mindegyik esetben 1-10 szénatomos alkilcsoport, 3-8 szénatomos cikloalkil-, allil- vagy aril-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, továbbá

R2 jelentése 1-10 szénatomos alkil- vagy arilcsoport.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy (II) általános képletű malondiimidátot, amelynek képletében R1 jelentése a fentiekben megadottal azonos, (III) általános képlet alá tartozó (5-keto-észterrel reagáltatnak, ahol a képletben R2 jelentése a fentiekben megadottal azonos és R3 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport.