Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P31

(54) Rákellenes és proliferáció elleni hatású indeno|l,2-c]pirazol-4-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 09/906,963 2001.07.16. US (86) PCT/US 02/22663 (87) WO 03/007883

(74) dr. Láng Tivadamé, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány az indeno[ 1,2-c]pirazol-4-on származékok egy új osztályára, az (I) általános képletü vegyületekre vonatkozik, amelyek hatékony inhibitorai a ciklin-dependens kinázokként ismert enzimeknek, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre.

Az (I) általános képletü vegyületek

X

vagy szteroizomereik vagy gyógyászatilag elfogadható sóik képletében

X jelentése O, S vagy NR:

R jelentése H, C^-alkil- vagy -NR5R5a képletü csoport;

R1 jelentése H, 0-3 Rc-vel szubsztituált Ci io-alkilcsoport, 0-3 Rc-vel szubsztituált C2_l0-alkenilcsoport, 0-3 Rc-vel szubsztituált C'2 щ-а!kinilcsoport, CM0-alkoxi, -NHR4, 0-5 Ra-val szubsztituált C !1(r karbociklusos csoport vagy 3-10 tagú, 1-4 hetcroatomot tartalmazó, 0-5 Rb-vel szubsztituált heterociklusos csoport, ahol a heteroatom O, N vagy S atom;

R2 jelentése H, 0-3 Rc-vel szubsztituált C i-io-alkilcsoport, 0-3 RL'-vel szubsztituált CV10-alkenilcsoport, 0-3 Rc-vel szubsztituált C2_|0-alkinilcsoport, -(CF2)raCF3, 0-5 Ra-val szubsztituált C31(1-karbociklusos csoport vagy 3-10-tagú, 1-4 heteroatomot tartalmazó, 0-5 Rb-vel szubsztituált heterociklusos csoport, ahol a heteroatom O, N vagy S atom;

R3, Rb, Rc előnyös jelentései halogénatom, nitro-, ciano- vagy alkilcsoport.

(51) C07D 233/76, A6IК 31/4166, 31/4178, C07D 401/06,

401/14,403/12, 405/12,405/06, 403/06, 401/12, 235/02,

A6IP 29/00 (13) A2

(21) P 04 00327 (22) 2002.03.13.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Eriksson, Anders, Lund (SE);

Lepistö, Matti, Lund (SE);

Lundkvist, Michael, Lund (SE);

Műnek af Rosenschöld, Magnus, Lund (SE);

Zlatoidsky, Pavol, Lund (SE)

(54) Metalloproteináz inhibitor hatású azolszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

(30) 0100902-6 2001.03.15. SE (86) PCT/SE 02/00472 (87) WO 02/074767

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát metalloproteináz inhibitor hatású

általános képletü vegyületek - ahol előnyösen X -NH-, -N(alkil)- vagy -N(halogén-alkil)- képletü csoport;

Y1 és Y2 oxigénatom;

R2 hidrogénatom, alkil-, amino-alkil-, alkil-heteroaril-, alkil-heterocikloalkil- vagy heteroaril-alkil-csoport;

R3 és R4 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R5 adott esetben szubsztituált, 1, 2 vagy 3 aromás vagy heteroaromás

5- vagy 6-tagú gyűrűt magában foglaló csoport;

A vegyérték vonal; és Z szulfonil- vagy szulfmilcsoport -és sóik vagy prodrugszármazékaik, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk képezik.

(51) C07D 233/86, Л61К 31/4166, 31/4178, C07D 401/10,

405/04, 413/10, 491/113, 451/06, 409/04, 403/04, 401/04, A61P3/10 (13) A2

(21) P 04 01537 (22) 2002.04.04.

(71 ) Laboratoires Fournier SA, Chenove (FR)

(72) Boubia, Benaissa, Saint-Apollinaire (FR);

Chaput, Evelyne, Dijon (FR);

Ou, Khan, Hauteville-les-Dijon (FR);

Ratei, Philippe, Ahuy (FR)

(54) Tiohidantoin-származékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 0104552 2001.04.04.fr

(86) PCT/FR 02/01167 (87) WO 02/081453

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletü vegyületek és azok savaddíciós, különösen gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott addíciós sói közül választott 2-tiohidantoin-származékokra vonatkozik.

A találmány magában foglalja a vegyületek előállítására szolgáló eljárást, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerészeti készítményeket, valamint a vegyületek mint gyógyszerészeti hatóanyagok alkalmazását, többek között cukorbetegség, hiperglikémia okozta megbetegedések, hipertrigliceridémiák, diszlipidémiák vagy elhízás kezelésénél, alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására.

Az (I) általános képletben

R| jelentése adott esetben szubsztituált aromás mag;

R2 jelentése hidrogánatom, egyenes, elágazó láncú egy, vagy több oxigénatommal megszakított 1-7 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos halogénalkilcsoport, alkenil- vagy alkilcsoport, adott esetben szubsztituált aromás gyűrű;

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, hidroxilcsoport, vagy R3 és R4 együtt metiléncsoportot alkot.

(51) C07D 235/30, Л61К 31/4184, C07D 235/32, 403/12,

401/12, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 01756 (22) 2002.09.26.

(71 ) Aventis Pharma S.A., Antony (FR)

(72) Clerc, Francois, Antony (FR);

Hamy, Francois, Illzach (FR);

Depaty, Isabelle, Párizs (FR);

Angouillant-Boniface, Odile, Párizs (FR);

Deprets, Stéphanie, Párizs (FR);

Carrez, Chantal, Thiais (FR);

Roesner, Manfred, Eppstein/Bremthal (DE)

(54) Szubsztituált benzimidazol-származékokés azok alkalmazása (30) 01402460.8 2001.09.26. EP (86) PCT/EP 02/11353 (87) WO 03/028721

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletü vegyületek képezik - ahol

A aril, heteroaril-csoport,

Rí- adott esetben szubsztituált alkil-, alkoxi-, aril-, heteroaril-csoport,- halogénatom,