Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

РЗО

C07D

ВВ9А Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

,Ri

N 1

o=s=o

I

Rs

(I)

(51) C07D 231/06 (13) A2

(21) P 04 01715 (22) 2002.06.06.

(71) Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A., Barcelona (ES)

(72) Alcón-Marrugat, Montserrat, Barcelona (ES);

Pericas-Brondo, Miguel Angel, Barcelona (ES); Cuberes-Altisen, Maria Rosa, Barcelona (ES); Frigola-Constansa, Jordi, Barcelona (ES)

(51) C07D 231/14, A61K 31/455, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 02043 (22) 2002.11.04.

(71 ) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) Alcade, Alain, Toulouse (FR);

Anne-Archard, Gilles, Toulouse (FR);

Gavory, Corinne, Montbazin (FR);

Monnier, Olivier, Villeveyrac (FR)

(54) Rimonabant polimorf formája, eljárás ezen forma előállítására és ilyen polimorf formát tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 01/14579 2001.1I.08.FR

(86) PCT/FR 02/03765 (87) WO 03/040105

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány a rimonabant új kristályos polimorf formájára, annak előállítási eljárására és ezt az új polimorf formát tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik.

(54) Eljárás racém és enantiomerszerűen tiszta l,5-diaril-3-tritluormetil-delta2-pirazol-származékok előállítására

(30) P200101412 2001.06.18. ES

(86) PCT/ES 02/00274 (87) WO 02/102781

(74) Molnár Imre, DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek amelyek közé tartoznak (+)-l jelölésű racém elegyek és (-)-l és (+)-I jelölésű enantiomerszerűen tiszta vegyületek az (1) általános képletben R2 és Rj azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogén-, klór- vagy fluoratomot vagy metil-, trifluormetil- vagy metoxiesoportot jelent;

R2 jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom vagy metil-, trifluormetil-, metoxi-, trifluormetoxi-, metilszulfonil- vagy aminoszulfonilcsoport;

R4 jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom vagy metil-, trifluormetil-, metoxi-, trifluormetoxi-, metilszulfonil- vagy aminoszulfonilcsoport;

azzal a megkötéssel; hogy R2 és R4 helyettesítők közül az egyik metilszulfonil- vagy aminoszulfonilcsoportot jelent - előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy (+)-l jelölésű racém elegyet állítanak elő úgy, hogy valamely (I) általános képletű (E)l,l,l-trifluor-4-aril-3-butén-2-on-származékot valamely (II) általános képletű fenilhidrazin-származékkal reagáltatnak, egy így kapott pirazolin-származékot klórszulfonsawal, majd nátriumhidroxiddal és végül tionilkloriddal reagáltatnak. Az említett reakciók valamelyikével kapott pi rázol inszármazékot ammóniumkarbonáttal vagy ammóniával, vagy pedig nátriumszulfittal és metiljodiddal vagy metilszulfáttal reagáltatják. Járulékosan, (I) általános képletű, enantiomerszerűen tiszta vegyületeket állítanak elő úgy, hogy egy (+)-l általános képletű racém elegyet enantiomerjeire választanak szét úgy, hogy optikailag aktív efedrinnel végeznek reagáltatást, ezután az egyes enantiamereknek előállítják a nátriumsóját, az utóbbit tionilkloriddal, majd nátriumszulfttal és metiljodiddal vagy metilszulfáttal reagáltatják, amikor külön-külön enantiomerszerűen tiszta (-)-l és (+)-l általános képletű vegyületeket kapnak.

(I)

(51) C07D 231/14, A61К 31/501, C07D 401/12,

A61P 25/22 (13) Al

(21) P 02 01374 (22) 2002.04.26.

(71) EGIS Gyógyszergyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Barkóczy József 30%, Budapest (HU); dr. Kótay Nagy Péter 10%, Vác (HU);

dr. Símig Gyula 10%, Budapest (HU); dr. Lévay György 18%, Budakeszi (HU);

Gacsályi István 18%, Budapest (HU);

Schmidt Éva 9%, Budapest (HU);

dr. Hársing László Gábor 5%, Budapest (FW)

(54) Új piperidinil-alkil-amino-piridazinon-származékok, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás a hatóanyag előállítására

(57) A találmány tárgyát új (I) általános képletű piperidinil-alkil-amino-piridazinon-származékok, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények, és a hatóanyag előállítására szolgáló eljárás képezik. Az új vegyületek anxiolítikus hatásúak és felhasználhatók a szorongásos kórképek kezelésére.

Az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

X és Y jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom vagy egy (II) általános képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy X és Y közül az egyik minden esetben egy (II) általános képletű csoportot jelent, és ekkor a másik jelentése hidrogénatom, ahol a (II) általános képletben

Hal jelentése halogénatom,

n értéke 1 vagy 2,

és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik képezik.

О

(I)

(II)

C07D 231/54, A61K 31/416, C07D 401/12, 405/12, 413/12, 417/12,409/12,403/12, A61P 35/00 (13) A2

P 04 01588 (22) 2002.07.16.

Bristol-Myers Squibb Pharma Со., Princeton, New Jersey (US) Nugiel, David, Cherry Hill, New Jersey (US);

Carini, David, Wilmington, Delaware (US);

Dimeo, Susan, Wilmington, Delaware (US);

Vidwans, Anup, Avondale, Pennsylvania (US);

Yue, Eddy, Landenberg, Pennsylvania (US)