Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P29

(72) Brown, William, Montreal, Québec (CA);

Walpole, Christopher, Montreal, Québec (CA);

Wei, Zhongyong, Montreal, Québec (CA)

(54) 4-[4-Piperidinilidén-(3-karbamoil-fenil)-metil|-benzamidszármazékok és alkalmazásuk fájdalom, gerincsérülések vagy gasztrointesztinális rendellenességek kezelésére és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0103313-3 2001.10.03. SE (86) PCT/SE 02/01804 (87) WO 03/029215

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

általános képletű vegyületek - ahol

R1 adott esetben szubsztituált fenil-, piridil-, tienil-, furil-, imidazolil-, triazolil-, pirrolil- vagy tiazolilcsoport és sóik, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik, amelyek az opioid 8 receptorok szelektív agonistái, és különböző eredetű fájdalmak, gyomorbélrendszeri rendellenességek, gerincsérülések, a szimpatikus idegrendszerrel összefüggő rendellenességek és különböző autoimmun-betegségek, (például ízületi gyulladás, bőr- és szervátültetések, kollagénbetegségek, különböző allergiák) kezelésében alkalmazhatók.

(51) C07D 211/90 (13) A2

(21) P 04 01887 (22) 2002.10.23.

(71) SEPRACOR Inc., Marlborough, Massachusetts (US)

(72) Senanayake, Chrisantha H., Shrewsbury, Massachusetts (US);

Tanoury, Gerald J., Hudson, Massachusetts (US);

Wilkinson, Harold S., Marlborough, Massachusetts (US);

Bakale, Roger Paul, Shrewsbury, Massachusetts (US);

Zlota, Andrei A., Sharon, Massachusetts (US);

Saranteas, Kostas, Peabody, Massachusetts (US)

(54) Eljárás amlodipin racemát rezolválásárn

(30) 60/346,250 2001.10.24. US

(86) PCT/US 02/33894 (87) WO 03/035623

(74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros &

Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány szerinti eljárással racém amlodipin optikai dúsítására, ahol az eljárás során amlodipint és D- vagy L-borkősavat tartalmazó oldatból amlodipinhemitartarát-dimetil-acetamid-monoszolvátot csapnak le, így az amlodipinhemitartarát-dimetil-acetamid-monoszolvát csapadékban az egyik amlodipin enantiomer feldúsul. A találmány tárgyát képezi továbbá egy S-(-)-amlodipin-D-hemitartarát-DMAC- -monoszolvátot vagy R-(+)-amlodipin-L-hemitartarát-DMAC- monoszolvátot tartalmazó kristályos készítmény, egy optikailag aktív amlodipint tartalmazó szilárd gyógyászati adagolási forma, valamit egy eljárás amlodipin szabad bázis tisztítására.

(51) C07D 213/82, A01N 43/40, C07C 233/64 (13) A2

(21) P 04 02129 (22) 2002.09.14.

(71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Bratz, Matthias, Limburgerhof (DE);

Wigger, August, Kemnath-Stadt (DE);

Erk, Peter, Frankenthal (DE);

Ziegler, Hans, Mutterstadt (DE);

Kröhl, Thomas, Mainz (DE);

Jäger, Karl-Friedrich, Limburgerhof (DE);

Mayer, Horst, Guaratingueta (BR)

(54) Nikotinsav-anilid- és benzoil-anilid-származékok kristályos hidrátjai, előállításuk, ilyeneket tartalmazó készítmények és eljárás alkalmazásukra

(30) 10147 034.7 2001.09.25.DE

(86) PCT/EP 02/10320 (87) WO 03/029219

(74) dr. Láng Tivadarné, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány szerinti(I) általános képletéi szubsztituált nikotinsavanilid- és benzoesav-anilid-származékok kristályos hidrátjai

JljOH X fl)

mely képletben

A jelentése (Al) vagy (A2) általános képletű csoport,

mely képletekben

R1 jelentése halogénatommal szubsztituált fenilcsoport,

R2 jelentése metil-, difluor-metil-, trifluor-metilcsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, és

R3 jelentése trifluor-metilcsoport vagy klóratom.

A találmány továbbá a fenti vegyületek előállítására, ezeket tartalmazó készítményekre és ezek alkalmazására is vonatkozik fitopatogén gombák és nemkívánatos rovar- vagy atkafertőzések leküzdésére és/vagy növények növekedésének szabályozására. 21

(51) C07D 231/06, A61K 31/415, 31/4155, C07D 401/12, 403/12, 401/04, A6IP 25/00 (13) A2

(21) P 04 01567 (22) 2002.09.17.

(71 ) Solvay Pharmaceuticals В.V., Weesp (NL)

(72) Kruse, Cornelis G., Weesp (NL);

Lange, Josephus H.M., Weesp (NL);

Tipker, Jacobus, Weesp (NL);

Herremans, Amoldus H.J., Weesp (NL); van Stuivenbcrg, Herman H., Weesp (NL)

(54) CB1 receptor antagonists aktivitással rendelkező új 4,5-dihidro-lH-pirazol-származékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01203850.1 2001.09.21. EP (86) PCT/EP 02/10433 (87) WO 03/026647

(74) Szentpéteri Zsolt, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány a 4,5-dihidro-lH-pirazol-származékok (I) általános képletű új csoportjára, ezek előállítási eljárására, valamint olyan gyógyszerkészítményekre vonatkozik, amelyek ezen vegyületek közül egyet vagy többet tartalmaznak hatóanyagként.

Az említett (1) általános képletű 4,5-dihidro-lH-pirazolok hatékony kannabinol (CB]) receptor antagonisták, amelyeket a kannabinol rendszerrel kapcsolatos működési rendellenességek, például pszichiátriai, neurodegeneratív és más egyéb, a kannabinol rendszer zavaraival összefüggő betegségek gyógyítására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására használnak.

Az (I) általános képletben

R és Rí jelentése 1,2,3 vagy 4 szubsztituenssel helyettesített fenil-, tienil vagy piridilcsoport, vagy naftilcsoport;

Rt jelentése hidrogénatom, hidroxil-, alkoxi-, acetiloxi- vagy proponiloxi-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-8 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csoport;

R4 jelentése többek között 2-10 szénatomos heteroalkil-, 3-8 szénatomos nem aromás heterocikloalkil-, 4—10 szénatomos heterocikloalkil- alkil-csoport, amino-, hidroxil-, fenoxi- vagy benziloxiesoport;

R5 jelentése azonos R és R, jelentésében megadottakkal vagy alki-, alkenil-, cikloalkil-, ciklociklilcsoport.