Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P28

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

R2 jelentése H, -OH; halogén, -N (R7)2-, -CF3, alkoxi, alkil, haloalkil, cikloalkil vagy cikloalkil-alkil;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül H vagy alkil, vagy R3 és R4 együtt egy karbonilcsoportot, azaz C(=0) képez;

R5 jelentése H vagy alkil;

R6 jelentése H, alkil, haloalkil, cikloalkil, NHR7, N(R7)2, adott esetben szubsztituált aril vagy heteroaril;

R7 jelentése H, alkil, haloalkil, cikloalkil, heterociklil-alkil, adott esetben szubsztituált aril vagy heteroaril;

A jelentése fenil, naftil, piridil, tienil, tiazolil, indolil, kinolil, izokinolil, pirazinil, piridazinil, furanil, pirrolil, pirimidil, kinazoiinil, kinoxalinil, ftalazinil, benzofuranil vagy benzotienil;

X jelentése egymástól függetlenül H, halogén, alkil, cikloalkil, haloalkil, hidroxi, alkoxi, alkoxi-karbonil, haloalkoxi, -N(R7)2, -N(R7) (C(O)R7), -N(R7) (C(O)OR7), -N02 vagy -CN közül kerül kiválasztásra,

n jelentése 0-3.

(51) C07D 209/52, A61K 31/403, 31/4178, C07D 303/04, 403/12, A6IP 25/24, 25/30 (13) A2

(21) P 04 01884 (22) 2002.09.09.

(71 ) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) McHardy, Stanton Fürst, Groton, Connecticut (US);

Liras, Spiros, Groton, Connecticut (US);

Heck, Steven Donald, Groton, Connecticut (US)

(54) Opioid receptor antagonista hatású 3-azabiciklo[3.1.0|hexán-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/338,511 2001.10.22. US (86) PCT/IB 02/03668 (87) WO 03/035622

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletnek megfelelő vegyületek, valamint gyógyszerészetileg elfogadható sói- a képletben X jelentése H, halogénatom, -OH, -CN, 1-4 szénatomos alkil-, vagy -0(1-4 szénatomos alkil)-, ahol az -0(1-4 szénatomos alkil)csoport adott esetben 1-3 halogénatommal szubsztituálva van,

Q jelentése halogénatom, -OH, -0(1-4 szénatomos alkil)-, -NH2, -NH(l-4 szénatomos alkil)-, -N(1-4 szénatomos alkil)( 1—4 szénatomos alkil)-, -C(=0)NH2, -C(=0)NH(l-4 szénatomos alkil)-, -C(=0)N(l-4 szénatomos alkil)( 1—4 szénatomos alkil)-, -NHS(=ObH, vagy -NHS(=0)2R' ', vagy Q jelentése lehet még a hozzákapcsolódó szénatommal együtt egy 5 vagy 6 tagú heterociklusos alkilcsoport, amikor is egy biciklusos kondenzált gyűrűrendszer alakul ki a hozzákapcsolódó fenilcsoporttal, ahol az említett heterociklusos alkilcsoport 1-3 heterocsoportot tartalmaz az O, S, -C(=0) és N csoportok közül, és ahol az említett cikloalkil- vagy heterociklusos alkilcsoport adott esetben egy vagy két kettőskötést tartalmaz;

R1 és R2 jelentése a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt egy 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy 4-7 szénatomos heterociklusos alkilcsoport, amely 1-3 heteroatomot tartalmaz az O, S, -C(=0) és N csoportok közül, és amelyek adott esetben egy vagy két kettőskötést tartalmaznak, és amelyek adott esetben egy 6-14 szénatomos aril- vagy 5-14 szénatomos heteroarilcsoporttal kondenzálva van; amely az R1 és R2 csoportok által kialakított 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy 4-7 tagú heterociklusos gyűrű adott esetben 1-3 R12 csoporttal szubsztituálva lehet és amely adott esetben kondenzált aril- vagy heteroarilcsoportok mindegyike adott esetben 1- 6-szorosan R12 csoporttal szubsztituálva lehet.

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy két telítetlen kötést tartalmaz;

R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy két telítetlen kötést tartalmaz, -OH, -CN, N02, -OR16, -NH2, -NHR16, -NRI6R17 vagy-NHC(=0)R16;

R5 és R8 jelentése egymástól függetlenül H vagy metilcsoport;

R6, R7, R9 és Rlü jelentése H;

R11 jelentése I 4 szénatomos alkil, -(1-4 szénatomos aikilén)-0-( 1 4 szénatomos alkil)-, 4-(l-metilimidazol)-, -(1—4 szénatomos alkilén)-NH2, -(1-4 szénatomos alkilén)-NH(l-4 szénatomos alkil)-, -(1-4 szénatomos alkilén)-N(l-4 szénatomos alkil)(l 4 szénatomos alkil)-csoport; n éréke 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5

A találmány szerinti vegyületek hatásosak különböző opioid receptorok által közvetített betegségek kezelésénél.

(I)

(51) C07D 211/26, A61K 31/445, C07D 241/04,

A6IP 3/04 (13) A2

(21) P 04 00248 (22) 2002.03.20.

(71) Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US)

(72) Clader, John W., Cranford, New Jersey (US);

Josien, Hubert В., Hoboken, New Jersey (US);

Palani, Anandan, Bridgewater, New Jersey (US);

Chan, Tin-Yau, Edison, New Jersey (US)

(54) MCH antagonisták, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk elhízottság kezelésére (30) 60/277,584 2001.03.21. US (86) PCT/US 02/08338 (87) WO 02/076947

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát a melanin-koncentráló hormon (MCH)

általános képletű új antagonista vegyületei - ahol

m és n egymástól függetlenül 0-3 közötti azonos vagy eltérő szám;

X1 metincsoport;

X2 =N-R3 általános képletű csoport;

X3 oxigénatom vagy =N-R6 általános képletű csoport;

X4 =N-R7 általános képletű csoport;

Ar arilén- vagy heteroariléncsoport;

R R4-fenilcsoport és hasonlók;

R1 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 alkil-, aril-alkil-, R8-fenil-csoport és hasonlók;

R3 hidrogénatom, hidroxiesoport, alkilcsoport

Z és előállításuk, alkalmazásuk és ilyen MCH antagonistákat tartalmazó, elhízottság, anyagcsere-rendellenességek, evési rendellenességek, például hyperfágia és diabètes kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények képezik. * 21

(51) C07D 211/70, A61K 31/445, 31/4523, C07D 407/06, 409/06, 401/06, A6IP 25/04 (13) A2

(21) P 04 01915 (22) 2002.10.02.

(71 ) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)