Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07C

P25

R* jelentése -(A)n-(CR'R2)m-NR3R4, n+m=0, 1 vagy 2,

A jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport,

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, alkenilvagy alkinilcsoport,

R3 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, alkenilvagy alkinilcsoport, vagy együtt alkilén- vagy alkeniléncsoportot képeznek, vagy a nitrogénatommal együtt alkenilcsoporttal szubsztituált azacikloalkán- vagy azacikloalkén-csoportot alkotnak,

R3 jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, vagy R5 azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódik és egy szomszédos szénatommal kettős kötést alkot,

Rp, Rq, Rr és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, aikenil- vagy alkinilcsoport, vagy Rp, Rq, R vagy Rs egymástól függetlenül azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódik és egy szomszédos szénatommal kettős kötést alkot, vagy Rp, Rq, Rr és Rs egymástól függetlenül kettős kötést alkothat azzal az U vagy Y jelű molekularésszel, amelyhez kapcsolódik, azzal a megkötéssel, hogy U-V-W-X-Y-Z az alábbiak valamelyike: ciklohexán, ciklohex-2-én, ciklohex-3-én, ciklohexa-l,4-dién, ciklohexa-l,5-dién, ciklohexa-2,4-dién és ciklohexa-2,5-dién, és azzal a megkötéssel, hogy Rp és Rq közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő és Rr és Rs közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő,

és azzal a megkötéssel, hogy ha U-Z jelentése ciklohexán, akkor -(A)„-(CR'R2)m-, R3, R4, R5, Rp, Rq, Rr és Rs közül legalább az egyik alkenil- vagy alkinilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek NMDA, 5-НТз és nikotinreceptor antagonista hatással rendelkeznek, így alkalmasak glutaminerg, szerotoninerg és nikotinos transzmisszió zavarát magában foglaló központi idegrendszeri rendellenességek kezelésére, immunmodulátor rendellenességek kezelésére és fertőző betegségek kezelésére is. A találmány tárgyát képezik továbbá a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk is.

(51) C07C 233/11, 231/02, C07D 241/04 (13) A2

(21) P 04 01921 (22) 2001.09.14.

(71) MEDICHEM S.A., San Joan Despi (ES)

(72) Bosch 1 Lladó, Jordi, Girona (ES);

Camps Garcia, Pelayo, Barcelona (ES);

Contreras Lascorz, Juan, Célra (ES);

Onrubia Miguel, M Carmen, Barcelona (ES)

(54) Közbenső termékek mirta/.apin előállítására és az előállításukra szolgáló eljárások

(86) PCT/ES 01/00347 (87) WO 03/024918

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát a mirtazapin előállítására szolgáló közbenső termékek és ezek előállítási eljárásai képezik. A mirtazapin szintézisének fontos közbenső termékét, a (±)-3-fenil-l -metil-piperazint úgy állítják elő, hogy egy (I) általános képletü vegyületet redukálószer jelenlétében gyürűzárási reakciónak vetnek alá. A képletben Z jelentése nukleofil szubsztitúciós reakcióban távozó csoport. Az új (I) általános képletü vegyületek előállítása is ismertetésre kerül.

(51) C07C 235/20, A61K 31/16, A61P 3/00 (13) A2

(21) P 04 02022 (22) 2002.12.18.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Alstermark Lindstedt, Eva-Lotte, Mölndal (SE);

Olsson, Anna Christina, Mölndal (SE);

Li, Lanna, Mölndal (SE)

(54) Szubsztituált fenil-propionsav-szárntazékok mint a humán peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor alfa (PPAR) agonistái és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 0104334-8 2001.12.19.SE

(86) PCT/GB 02/05744 (87) WO 03/051822

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletü vegyületek a

képletben R1 2,4-difluor-fenil- vagy ciklohexil-csoportot jelent - S

enantiomerjei, valamint ezek gyógyászatilag alkalmazható sói, szolvátjai (a sók szolvátjait is beleértve), kristályos formái és előgyógyszer-származékai.

A találmány továbbá a fenti vegyületek előállítására, a vegyületek gyógyszergyártásban való felhasználására, és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik.

О

(51) C07C 237/26, A61К 31/65, A61P 31/04 (13) A2

(21) P 04 02047 (22) 2001.06.29.

(71) Paratek Pharmaceuticals, Inc., Boston, Massachusetts (US)

(72) Nelson, Mark L., Wellesley, Massachusetts (US);

Frechette, Roger, Reading, Massachusetts (US);

Viski, Peter, Brookline, Massachusetts (US);

Ismail, Mohamed, Bedford, Massachusetts (US);

Bowser, Todd, Charlton, Massachusetts (US);

Micintyre, Laura, Cambridge, Messachusetts (US);

Bhatia, Beena, Arlington, Massachusetts (US);

Hawkins, Paul, Cambridge, Massachusetts (US);

Reddy, Laxma, Lexington, Massachusetts (US);

Stapleton, Karen, Weymouth, Massachusetts (US);

Warchol, Tad, Acton, Massachusetts (US);

Sheahan, Paul, Hopkinton, Massachusetts (US)

(54) 7,9-Szubsztituált tetraciklin-vegyületek, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/275,620 2001.03.13. US (86) PCT/US 01/20722 (87) WO 02/072532

(74) Parragh Gáborné dr., S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletü 7,9-szubsztituált tetraciklin-vegyületekre- amelyek képletében

X CHC(R13Y’Y), >CR6 R6, tio-, > NR6 vagy oxiesoport;

R2, R2', R4' és R4 hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, aralkil-, aril-, heterociklil-, heteroarilcsoport vagy egy prodrug-csoport;

R4 -NR4 R4 , alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxiesoport, halogén- vagy hidrogénatom;

R2, R3, R10, R11 és R12 hidrogénatom vagy egy prodrug-csoport;

R5 hidroxiesoport, hidrogénatom, merkapto-, alkanoil-, aril-karbonil-, (alkil-aril)-karbonil-, aril-, heteroaril-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkilszulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, aralkil-, (alkil-karbonil)-oxi- vagy (aril-karbonil)-oxi-csoport;

R6 és R6 hidrogénatom, metiléncsoport, nincs jelen, hidroxiesoport, halogénatom, merkapto-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfmil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino- vagy aralkilcsoport;