Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P26

C07C

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 - SZKV

R7 nitro-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, aralkil-, amino-, aril-alkenil-, aril-alkinil-csoport vagy -(CH2)o-3NR7CC(=W')WR7a csoport;

R9 nitro-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, aralkil-, amino-, aril-alkenil-, aril-alkinil-, tionitrozo- vagy -(CH2)o-3NR9CC(=W’)WR9a csoport;

Z >CR9dR9e, tio-, >NR9b vagy oxicsoport;

Z’ oxi-, tio- vagy >NR9t csoport;

W >CR7dR7c, tio-, >NR7b vagy oxicsoport;

W’ oxi-, NR7t vagy tiocsoport;

R7a, R7b, R7c, R7d, R7e, R9a, R9b, R9c, R9d és R9e hidrogénatom, acil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkilszulfonil-, alkil-amino-, aralkil-, aril-, heterociklil-, heteroarilcsoport vagy egy prodrug-csoport;

R8 hidrogén-, halogénatom, hidroxi-, merkapto-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkilamino- vagy aralkilcsoport;

R13 hidrogénatom, hidroxi-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino- vagy aralkilcsoport; valamint

Y’ és Y hidrogén-, halogénatom, hidroxi-, ciano-, merkapto-amino-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkilszulfonil-, alkil-amino- vagy aralkilcsoport - és gyógyszerészetileg elfogadható sóikra vonatkozik. A találmány szerinti tetraciklin-vegyületeket felhasználhatók számos tetraciklinreszponzív állapot, például bakteriális fertőzések és neoplazmák kezelésére, valamint általában a minociklin- és tetraciklin-vegyületek ismert egyéb alkalmazásaira, például a tetraciklin-efflux blokkolására és a génexpresszió modulálására.

(51) C07C 237/44, A61K 31/166, A61P 17/00, C07D 213/40,

307/52, 333/20, 307/79, 277/28, 213/38, A61P 35/00 (13) A2 (21) P 04 01783 (22) 2002.04.15.

(71 ) Pharmacopeia Drug Discovery, Inc., Cranbury,

New Jersey (US);

Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US)

(72) Taveras, Arthur G., Denville, New Jersey (US);

Aki, Cynthia J., Livingston, New Jersey (US);

Bond, Richard W., Union, New Jersey (US);

Chao, Jianping, Summit, New Jersey (US);

Dwyer, Michael, Scotch Plains, New Jersey (US);

Ferreira, Johan A., Bethlehem, Pennsylvania (US);

Chao, Jianhua, Wayne, New Jersey (US);

Yu, Younong, Piscataway, New Jersey (US);

Baldwin, John J., Gwynedd Valley, Pennsylvania (US);

Kaiser, Bemd, Wallingford, Connecticut (US);

Li, Ge, Shanghai (CN);

Merritt, J. Robert, Ewing, New Jersey (US);

Nelson, Kingsley H., Mebane, North Carolina (US);

Rokosz, Laura L., Union, New Jersey (US)

(54) 3,4-Diszubsztituált ciklobutén-l,2-dionok mint CXC-kemokin receptor ligandumok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/284,026 2001.04.16. US (86) PCT/US 02/12681 (87) WO 02/083624

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

O. .0

N

H

N

H

(1)

általános képletű vegyületek - ahol

A adott esetben szubsztituált alkilláncon át kapcsolódó, adott eset ben szubsztituált cikloalkil-, heterocikloalkil-, heteroaril- vagy aminocsoport; és

В adott esetben különböző csoportokkal szubsztituált. fenil vagy heteroarilcsoport

és gyógyszerészetileg elfogadható sóik vagy szolvátjaik és ezeket tartalmazó, kemokinok által kiváltott betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények és ezek előállítására való alkalmazásuk képezik.

(51) C07C 253/00, 205/44, 205/61, 217/48, 255/37, C07D 207/08, C07C 255/41, 229/38, 249/04, 251/40 (13) A2

(21) P 04 01920 (22) 2002.09.27.

(71) Kumai Chemical Industry Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Abe, Tetsuya, Iwata-gun, Shizuoka (JP);

Nagata, Toshihiro, Iwata-gun, Shizuoka (JP);

Takabe, Fumiaki, Iwata-gun, Shizuoka (JP);

Umezu, Kazuto, Ihara-gun, Shizuoka (JP);

Hamada, Yusuke, Ihara-gun, Shizuoka (JP)

(54) Eljárás (2-nitro-fenil)-acetonitril-származékok előállítására, valamint intermedierjeik (30) 2001-299205 2001.09.28. JP

(86) PCT/JP 02/10099 (87) WO 03/029189

(74) dr. Asbóth Domokos, dr. Asbóth, dr. Biczi & Társa Ügyvédi Iroda, Budapest

(57) Ajelen találmány tárgya eljárás a (IV) általános képletű vegyületek

ahol X jelentése alkoximetilcsoport vagy alkoxikarbonilcsoport előállítására, mely az alábbi 3 lépésből áll;

(1) az első lépésben a (I) képletű vegyületeket

X

no2

ch3 (I)

reagáltatják a (VI) képletű vegyületekkel

(R,)(R2)N-CH(OR3)(ORa) (VI)

vagy a (VII) képletű vegyületek

(CH3)2N-CH(OCH3)2 és a (VIII) képletű vegyületek

(R,)(R2)NH

(VII)

(VIII)

keverékével, majd az így kapott (IX) képletű vegyületeket

(IX)

savas körülmények között hidrolizálják - ahol a képletekben

Rí és R2 lehet azonos vagy különböző és mindegyik jelentése alkilcsoport, valamint egymással kötésben jelenthetnek 5 vagy 6 tagú gyűrűt a nitrogénatommal együtt; R3 és R4 lehet azonos vagy különböző és mindegyik jelentése alkilcsoport, X jelentése az előzőekben megadott - melynek során a (II) képletű vegyületek X

no2

CH2CHO (II)

keletkeznek,

(2) a következő lépésben a (II) képletű vegyületeket hidroxilaminnal reagáltatják, így a (III) képletű vegyületeket

CH=CH-!<