Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)

2004-10-01 / 10. szám

P972

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/10 SZKV

koxi-karbonil-amino-, alkoxi-alkoxi-karbonil-amino- vagy szulfonilcsoport;

R9 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, alkoxi-karbonit-csoport, halogénatom, trifluor-metil- vagy hidroxilcsoport;

RIO jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy halogénatom; és

RI 1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy halogénatom, ahol „Arii” jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport;

X jelentése О (oxigénatom) vagy NH.

(51) C07D 475/00, A61K 31/519, A61P 31/18, C07D 475/12,

A61P 35/00, 37/00 (13) A2

(21) P 04 01293 (22) 2002.08.30.

(71) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Со. KG, Ingelheim/Rhein (DE)

(72) Hoffmann, Matthias, Mittelbiberach (DE);

Grauert, Matthias, Biberach/Riss (DE);

Breitfelder, Steffen, Assmannshardt (DE);

Eickemeier, Christian, Mittelbiberach (DE);

Pohl, Gerald, Biberach/Riss (DE);

Lehmann-Lintz, Thorsten, Ochsenhausen/Laubach (DE); Redemann, Norbert, Biberach/Riss (DE);

Schnapp, Gisela, Biberach-Rindenmoos (DE);

Steegmaier, Martin, Bées (AT);

Bauer, Eckhart, Biberach/Riss (DE);

Quant, Jens Jürgen, Guntramsdorf (AT)

(54) Új dihidropteridinonok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerként

(30) 10143 272.0 2001.09.04.DE

(86) PCT/EP 02/09728 (87) WO 03/020722

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

általános képletü új dihidropteridinonok

R1 H, halogénatom, aminocsoport, -XH általános képletü csoport, vagy adott esetben halogénezett alkilcsoport;

R2 H, formilcsoport, -XH vagy -X-alkil általános képletü csoport, vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport;

R3 és R4 H, halogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heteroaril-, cikloalkil-, heterocikloalkilcsoport, -NR8-aril, -NR8-heteroaril, -NR8-cikloalkil, -NR8-heterocikloalkil, -X-cikloalkil, -X-heterocikloalkil, -X-aril, -X-heteroaril, -COXR8, -CON(R8)2, -COR8 és -XR8 általános képletü csoport; vagy

R3 és R4 együtt egy vagy két heteroatomot tartalmazó alkilénhidat képez;

R5 H, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heteroaril- vagy cikloalkilcsoport; vagy

R3 és R5 vagy R4 és R5 együtt egy vagy két heteroatomot tartalmazó alkilénhidat képez;

R6 adott esetben szubsztituált aril- vagy heteroarilcsoport;

R7 H vagy -CO-X-alkil általános képletü csoport;

X 0 vagy S; és

R8 H, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil- és fenilcsoport

és izomereik, savaddíciós sóik, eljárás előállításukra, valamint főleg sejtburjánzás elleni hatású gyógyszerek hatóanyagaként való alkalmazásuk képezi.

(51) C07D 487/04, A61К 31/519, Л6IP 25/00, C07D 513/04.

A6IP 29/00 (13) A2

(21) P 04 01211 (22) 2002.03.13.

(71) Grünenthal GmbH., Aachen (DE)

(72) Gerlach, Matthias, Brachttal (DE);

Sundermann, Corinna, Aachen (DE);

Jagusch, Utz-Peter, Aachen (DE);

Sundermann, Bemd, Aachen (DE);

Fuhr, Martin, Krefeld (DE);

Ijzerman, Adriaan P., Haarlem (NL);

Dissen-de Groote, Miriam, Middelburg (NL)

(54) Helyettesített pirazolo-pirimidinek és tiazolo-pirimidinek, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 10112 197.0 2001.03.14.DE

101 53 344.6 2001.10.29.DE

(86) PCT/EP 02/02722 (87) WO 02/072585

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány az (IA), (IB) és (II) általános képletü helyettesített pirazolo- és tiazolo-pirimidinekre, e vegyülctek előállítására, az e vegyületeket tartalmazó anyagkönyvtárakra, az e vegyületeket tartalmazó gyógyszerekre, az e vegyületeknek többek között fájdalom kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerek előállítására.

A képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom O-R4, S-R10, 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, -CH2-(3-8 szénatomos cikloalkil)-; aril-, -(1-6 szénatomos alkil)-aril-, heterociklikus- vagy -(1-6 szénatomos alkil)-heterociklikus-csoport; mimellett R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot képvisel és a másik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; vagy amennyiben R1 és R2 közül az egyik arilcsoportot képvisel, úgy a másik jelentése hidrogénatom vagy 1-12 szénatomos alkilcsoport;

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, -CH2-(3-8 szénatomos cikloalkil)-, aril- vagy -(1- 6 szénatomos alkil)-aril-csoport; mimellett R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel; vagy R1 és R2 közül az egyik az R3 és R4 csoportok valamelyikével W csoportot képez; mimellett W jelentése a‘-(CH2)nß‘ (ahol a értéke 3, 4, 5 vagy 6), a‘-CH=CH-CH2-ß‘, a‘-CH2-CH=CH-ß\ a‘-CH=€HCH2-CH2-ß\ a‘-CH2-CH=CH-CH2-ß‘, a‘-CH2-CH2-CH=CH-ß‘, a‘-0-(CH2)m-ß‘ (ahol m értéke 2. 3, 4 vagy 5), (А), (В), (С) (ahol X jelentése СН2, О vagy S), (D), (E) vagy (F) képletü csoport, mimellett a W csoport а‘ jelzésű vége az (IA), (IB) vagy (II) általános képletü vegyület a jelzésű atomjához kapcsolódik és a W csoport ß‘ jelű vége az (IA), (IB) vagy (II) általános képletü vegyület ß jelzésű atomjához kapcsolódik;

míg a másik R1 vagy R2 szubsztituens hidrogénatomot vagy 1-12 szénatomos alkilcsoportot képvisel és a másik R3 vagy R4 szubsztituens hidrogénatomot vagy 1-12 szénatomos alkilcsoportot képvisel;

R5 jelentése 1-12 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, -CH2-(3-8 szénatomos cikloalkil)-, aril-, -(1-6 szénatomos alkil)-aril-, heterociklikus-, -(1-6 szénatomos alkil)-heterociklikusvagy C(=0)Ru csoport;

R6 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, cianocsoport, fluor-, klór-, bróm-, jódatom, nitro-, amino-, NHR12, NRI3R14, OR15, S(0)pR16 (ahol p értéke 0, 1 vagy 2), -C(=0)R17 vagy -N=N-arilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, aril-, cianocsoport, fluor-, klór-, bróm-, jódatom, nitro-, amino-, NHR12,

NRI3R14, OR18, S(0)qR19 (ahol q értéke 0, 1 vagy 2) vagy C(=0)R20 csoport;

R8 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil- vagy arilcsoport; vagy