Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)
2004-10-01 / 10. szám
2004/10- SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07D P973 R7 és R8 együtt Y csoportot képez; ahol Y jelentése y'-CR* 2l=CR22-CR23=CR24-o' és az Y csoport y‘ jelzésű vége a (1Г) általános képletü vegyület у jelzésű atomjához kapcsolódik és az Y csoport 8‘ jelzésű vége a (II) általános képletü vegyület 5 jelzésű atomjához kapcsolódik; R9 * *-R28 csoportok jelentése a leírás szerintiek. (IA) (IB) (II) (51) C07D 487/04, A6IK 31/519, 31/5383, C07D 491/10, 498/10, A61P 29/00, 35/00 (13) A2 (21) P 04 01301 (22) 2002.08.29. (71) NOVARTIS AG., Bázel (CH) (72) Betschart, Claudia, Bázel (CH); Hayakawa, Kenji, Hyogo (JP); Irie, Osamu, Ibaraki (JP); Sakaki, Junichi, Ibaraki (JP); Iwasaki, Genji, Ibaraki (JP); Lattmann, René, Oberwil (CH); Missbach, Martin, Gipf-Oberfrick (CH); Teno, Naoki, Ibaraki (JP) (54) Pirrolopirimidinek, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0121033.5 2001.08.30. GB (86) PCT/EP 02/09663 (87) WO 03/020721 (74) Parragh Gábomé dr., S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A jelen találmány az (I) általános képletü katepszin К inhibitorokra- amelyek képletében R hidrogénatom, -R2, -OR2 vagy -NR1R2 csoport, ahol RÍ hidrogénatom, alkil- vagy cikloalkilesöpört, és R2 alkil- vagy cikloalkilcsoport, és ahol RÍ és R2 egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált; X nitrogénatom vagy =C(Z)- csoport, ahol Z hidrogénatom, -C(0)-NR3R4, -NH-C(0)-R3,-CH2-NH-C(0)-R3, -(0)-R3, -S(0)-R3, -S(0)2-R3, -CH2-C(0)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -C=C-CH2-R5, N-heterociklil-, (N-heterociklil)-karbonil- vagy -C(P)=C(Q)-R4 csoport, ahol P és Q hidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport, R3 aril-, aril-alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heterociklil- vagy heterociklil-alkil-csoport, R4 hidrogénatom vagy R3; vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt N-heterociklilcsoportot képez; és R3 és R4 adott esetben szubsztituált; R5 aril-, aril-alkil-, aril-oxi-, aroil- vagy N-heterociklilcsoport, és ahol R5 adott esetben szubsztituált, ahol R13 adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-alkilcsoport; és RÍ4 hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált [aril-, aril-W-, aril(alkil)-W-, cikloalkil-, cikloalkil-W-, N-heterociklil- vagy N-heterociklil-W-, ftálimidil-, hidantoinil-, oxazolidinonil- vagy 2,6-dioxo-piperazinil-csoport], ahol W oxi-, karbonil-, -NH(R6)-, -NH(R6)-C(0)-, -NH(R6)-C(0)-0-, szulfmil-, szulfonil- vagy tiocsoport; R6 hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, karboxi-, acil-, karbamoil-, aril-, szulfmil- vagy szulfonilcsoport; és ahol RÍ4 adott esetben szubsztituált vagy gyógyászati lag elfogadható sóikra vagy észtereikre, a vegyületek előállítására, valamint a találmány szerinti inhibitoroknak olyan betegségek, illetve egészségi állapotok kezelésére vagy megelőzésére történő gyógyszerészeti felhasználására vonatkozik, amelyekben szerepet játszik a katepszin K. (51) C07D 491/22, C07C 41/03 (13) A2 (21) P 04 00379 (22) 2002.07.31. (71) ALTANA Pharma AG, Konstanz (DE) (72) dr. Zimmermann, Peter Jan, Radolfzell (DE); dr. Senn-Bilfmger, Jörg, Konstanz (DE); dr. Buhr, Wilm, Konstanz (DE); dr. Zimmermann, Peter, Konstanz (DE) (54) Triciklikus epo.vidokés felhasználásuk gyógyászati hatóanyagok készítéséhez (30) 01118592.3 2001.08.02. EP 102 06 625.6 2002.02.15.DE (86) PCT/EP 02/08499 (87) WO 03/014119 (74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány az ( 1 ) általános képletü vegyületekre vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek gyógyászati hatóanyagok készítésénél felhasználható értékes közbenső termékek. A képletben RÍ jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, alkoxi-, alkoxi-alkil-, alkoxi-karbonil-, alkenil-, alkinil-, fluor-alkilvagy hidroxi-alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-csoport, halogénatom, alkenil-, alkinil-, fluor-alkil- vagy ciano-metil-csoport; R3a jelentése hidrogénatom, halogénatom, fluor-alkil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-, alkoxialkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, fluor-alkoxi-alkil- vagy -CO-NR31R32 csoport; R3b jelentése hidrogénatom, halogénatom; fluor-alkil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-, alkoxialkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, fluor-alkoxi-alkil- vagy -CO-NR31R32 csoport; ahol R31 és R32 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport; vagy R31 és R32 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képez; Aram jelentése R4, R5, R6 és R7 csoporttal helyettesített mono- vagy biciklikus aromás csoport; ahol R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkil-karbonil-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, karboxiatkil-, alkoxi-karbonil-alkil-csoport, halogénatom, hidroxi-, aril-, aralkil-, ariloxi-, aralkoxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, mono- vagy dialkil-amino-, alkil-karbonil-amino-, alkoxi-karbonil-amino-, alkoxi-alkoxi-karbonil-amino- vagy szulfonilcsoport; R5 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, alkoxi-karbonil-csoport, halogénatom, trifluor-metil- vagy hidroxilcsoport; R6 és R7 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy halogénatom; ahol „aril” jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport; X jelentése О (oxigénatom), NH vagy N-Prot; ahol Prot jelentése valamely amino-védőcsoport.
