Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)
2004-10-01 / 10. szám
2004/10 - SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07D P971 Y jelentése NR4, 0 vagy S; RÍ jelentése H, halogénatom, CF3, rövid szénláncú alkil- vagy rövid szénláncú alkoxicsoport; R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül H vagy rövid szénláncú alkilcsoport; és R3 jelentése H, halogénatom, rövid szénláncú alkil- vagy rövid szénláncú alkoxicsoport; ahol a halogénatom jelentése F, Cl vagy Br; a rövid szénláncú alkilcsoport telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú vagy gyűrűs alkilcsoportot jelent, amely 1-6 szénatomot tartalmaz; és a rövid szénláncú alkoxicsoport telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú vagy gyűrűs alkoxicsoportot jelent, amely 1-6 szénatomot tartalmaz; azzal a megkötéssel, hogy R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, ha X jelentése kémiai kötés és Y jelentése NH és R3 jelentése H -, gyógyászati lag elfogadható sóik, valamint immunrendszer módosításával előnyösen befolyásolható állapotok, például a reumás arthritis, szklerózis multiplex, cukorbaj, asztma, transzplantáció, szisztémás lupus erythemaitosis vagy psoriasis kezelésére alkalmas gyógyszerek, melyek hatóanyagai a fenti vegyíileteket tartalmazzák. A találmány szerinti vegyületek a CD80 és CD28 közötti kölcsönhatások gátlására képes CD80 antagonisták. * & (51) C07D 471/10, A61K 31/438, A61P 29/00 (13) A2 (21) P 04 01333 (22) 2002.04.18. (71) Euro-Celtique, S.A., Luxembourg (LU) (72) Goehring R. Richard, Pipersville, Pennsylvania (US); Kyle, Donald, Newtown, Pennsylvania (US); Lee, Gary, Princeton, New Jersey (US); Gharagozloo, Parviz, Pennington, New Jersey (US); Victory, Sam, Newtown, Pennsylvania (US) (54) Spiropirazol vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/284,675 2001.04.18. US (86) PCT/US 02/12376 (87) WO 02/085355 (74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros & Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, azok gyógyászatilag elfogadható sóira és szolvátjaira vonatkozik, ahol a képletben a szubsztituensek előnyös jelentései: W jelentése hidrogénatom vagy 1-10 szénatomos alkilcsoport, Q jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 5 8 tagú cikloalkil-, 5-8 tagú heterociklusos vagy 6 tagú aromás vagy heteroaromás csoport; n értéke 0, 1, 2 vagy 3, А, В és C jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-10 szénatomos alkilcsoport Z jelentése egy vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkiléncsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 2-10 szénatomos alkenil-, benzil-, 3-12 szénatomos cikloalkenil-, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, Rt jelentése a hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport és halogénatom közül választott csoport, amelyben az alkil- vagy cikloalkilcsoport adott esetben oxo-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoporttal van helyettesítve. A találmány szerinti vegyületek fájdalomcsillapító hatásúak, illetve ORL-1 receptortól és opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására alkalmasak, a találmány az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre is vonatkozik. R, (I) (51) C07D 471/14, A61K 31/4375, A61P 1/04 (13) A2 (21) P 04 00380 (22) 2002.07.31. (71) ALTANA Pharma AG, Konstanz (DE) (72) dr. Zimmermann, Peter Jan, Radolfzell (DE); dr. Senn-Bilfmger, Jörg, Konstanz (DE); dr. Buhr, Wilm, Konstanz (DE); dr. Simon, Wolfgang-Alexander, Konstanz (DE); dr. Postius, Stefan, Konstanz (DE); dr. Kromer, Wolfgang, Konstanz (DE); dr. Sturm, Emst, Konstanz (DE) (54) Aikil-szubsztituált imidazopiridinek gyomor- és bélrendszeri rendellenességek kezelésére és az ezeket tartalmazó gyógyszerek (30) 01118674.9 2001.08.03. EP (86) PCT/EP 02/08498 (87) WO 03/016310 (74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány tárgya az ( 1 ) általános képletű vegyületek és sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerek gyomor- és bélrendszeri rendellenességek megelőzésére és kezelésére. A képletben RÍ jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikioalkil-alkil-, alkoxi-, alkoxi-alkil-, alkoxi-karbonil-, alkenil-, alkinil-, fluor-alkilvagy hidroxi-alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikioalkil-alkil-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-csoport, halogénatom, alkenil-, alkinil-, fluor-alkil- vagy ciano-metil-csoport; R3a jelentése hidrogénatom, halogénatom, fluor-alkil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, fluor-alkoxi-alkil- vagy -CONR31R32 csoport; R3b jelentése hidrogénatom, halogénatom, fluor-alkil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-, alkoxialkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, fluor-alkoxi-alkil- vagy -CONR31R32 csoport; ahol R31 és R32 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport; vagy R31 és R32 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képez; R4a és R4b közül az egyik hidrogénatomot és a másik R41 csoportot képez; ahol R41 jelentése alkil-, alkenil-, cikloalkil-, alkoxi-alkil-, ciano-alkil-, fenil- vagy fenil-alkil-csoport; R5a és R5b közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-, alkoxi-, oxocsoporttal helyettesített alkoxi-, cikloalkoxi-, cikloalkil-alkoxi-, alkoxi-alkoxi-, cikloalkoxi-alkoxi-, cikloalkil-alkoxialkoxi-, alkil-karboniloxi-, halogénnel teljesen vagy túlnyomórészt helyettesített alkoxicsoportot vagy R51 csoportot képvisel; ahol R51 jelentése fiziológiai körülmények között hidroxilcsoport képzésére alkalmas csoport; „Arom” jelentése R8, R9, RIO és Rll csoporttal helyettesített monovagy biciklikus aromás csoport; ahol R8 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkil-karbonil-, karboxil-, alkoxi-karbonil-, karboxialkil-, alkoxi-karbonil-alkil-csoport, halogénatom, hidroxil-, aril-, aralkil-, ariloxi-, aralkoxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, mono- vagy dialkil-amino-, alkil-karbonil-amino-, al-
