Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)

2004-10-01 / 10. szám

P970

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/10 - SZKV

(51) C07D 295/02, A61K31/495, A61P 25/24 (13) A2

(21) P 04 01235 (22) 2002.08.05.

(71 ) F. Hoffmann-La Roche AG, Bázel (CH)

(72) Berger, Jacob, Los Altos Hills, Kalifornia (US);

Clark, Robin Douglas, Lawai, Hawaii (US);

Zhao, Shu Hai, Sunnyvale, Kalifornia (US)

(54) 5-HT6 receptor affinitással rendelkező arilszulfonil-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 60/311,504 2001.08.10. US 60/384,711 2002.05.31. US (86) PCT/EP 02/08696 (87) WO 03/014097

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány általában HT6 receptor affinitással rendelkező (I) általános képletű vegyületekre, gyógyászati lag alkalmas sóikra vagy szolvátjaikra, továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre, e vegyületeknek gyógyászati hatóanyagként történő felhasználására és előállítási eljárására vonatkozik.

A képletben

Ar jelentése adott esetben halogénatommal vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített naftil- vagy fenilcsoport;

R1 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport.

.R2

(I)

(51) C07D 307/68, A6IК 31/341, A6IP 29/02 (13) A2

(21) P 04 01162 (22) 2002.05.21.

(71) Grünenthal GmbH, Aachen (DE)

(72) dr. Sundermann, Corinna, Aachen (DE); dr. Przewosny, Michael, Aachen (DE)

(54) Helyettesített C-furan-2-ii-metil-amin- és C-tiofen-2-il-metil-amin-származékok (30) 101 25 145.9 2001.05.22. DE

(86) PCT/EP 02/05542 (87) WO 02/094802

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány (I) általános képletü helyettesített C-furan-2-il-metil-amin- és C-tiofen-2-il-metil-amin-származékokra, e vegyületek előállítására, a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerekre és gyógyászati összetételekre, valamint a fenti vegyületeknek fájdalomcsillapítók, helyi érzéstelenítők, antiarritmikumok, antiemetikumok, nootropikumok előállítására és/vagy kardiovaszkuláris megbetegedések, vizeletinkontinencia, hasmenés, pruritus és/vagy gyulladások kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerek előállítására és/vagy depressziók és/vagy alkohol- és/vagy kábítószer- és/vagy gyógyszervisszaélés kezelésére alkalmas gyógyszerek előállítására és/vagy vigilenciaserkentésre alkalmas gyógyszerek előállítására történő felhasználására vonatkozik. d3

(О

(B)

(A)

(C)

(51) C07D 333/38, A61K 31/00, C07C 259/10, C07D 207/09,

211/16,409/12,213/40,295/18,307/14,317/58 (13) A2

(21) P 04 01233 (22) 2002.06.13.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG, Bázel (CH)

(72) Leser-Reiff, Ulrike, Penzberg (DE);

Sattelkau, Tim, Mannheim (DE);

Zimmermann, Gerd, Linkenheim (DE)

(54) Aromas dikarbonsavszármazékok

(30) 01114496.1 2001.06.15. EP

(86) PCT/EP 02/06488 (87) WO 03/011851

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, ezek előállítására és

a fenti vegyületeket tartalmazó, HDAC inhibitor aktivitással rendelkező

gyógyszerekre vonatkozik.

A képletben

A jelentése helyettesítetlen vagy egy, két, vagy három azonos vagy különböző halogénatommal, alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, alkoxi-, nitro-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkilén-dioxi- és/vagy acilcsoporttal helyettesített fenilcsoport; vagy

A helyettesítetlen vagy egy vagy két azonos vagy különböző halogénatommal, alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, alkoxi-, nitro-, amin-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkiléndioxiés/vagy acilcsoporttal helyettesített tioféngyürű; és RÍ és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom; egyenes- vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely helyettesítetlen vagy egy vagy több azonos vagy különböző alábbi szubsztituenssel helyettesítve lehet: halogénatom, hidroxi-, nitro-, amino-, karbociklikus- és/vagy heterociklikus-csoport; mimellett kettőnél hosszabb szénlánc esetében egy vagy több nemszomszédos szénatom helyén megfelelő számú heteroatom (pl. oxigén-, nitrogénvagy kénatom) lehet jelen; és mimellett két szénatom egymáshoz kettőskötéssel vagy hármaskötéssel kapcsolódhat; karbociklikuscsoport; vagy heterociklikus-csoport; vagy RÍ és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik 3-6 tagú, adott esetben további nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomot tartalmazó és adott esetben valamely karbociklikus-csoporttal vagy heterociklikus-csoporttal kondenzált gyűrűt képez, amely helyettesítetlen lehet vagy egy; két vagy három azonos vagy különböző alábbi helyettesítőt hordozhat: halogénatom, alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, alkoxi-, aril-, hetaril-, aralkil-, aralkoxi-, ariloxi-, alkiléndioxi-, nitro-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino- és/vagy acilcsoport.

O. .0

°нЭч°

HO-N V_y NH RI-R2

(I)

(51) C07D 471/04, A61K 31/4162, 31/4745, A6IP 3/10, 11/06,

C07D 513/04, 491/052, A6IP 17/06, 19/02, 37/02 (13) A2

(21) P 04 01204 (22) 2002.07.02.

(71) Active Biotech AB, Lund (SE)

(72) Björk, Per Axel, Helsingborg (SE);

Fex, Tornas, Lund (SE);

Pettersson, Lars Olof Göran, Södra Sandby (SE);

Sorensen, Poul, Koppenhága (DK);

Da Graca Thrige, Dorthe, Valby (DK)

(54) Immunrendszerre ható új, heterokondenzált pirazol-3-onszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0102404-1 2001.07.04. SE (86) PCT/SE 02/01309 (87) WO 03/004495

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletü heterociklusos vegyületek a képletben

X jelentése kémiai kötés vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan 1— 3 szénatomos alkil-, NH-C(0)-(l-3 szénatomos alkil), NH-C(0)-CH2-0-CH2 és C(0)-NH-(aminosavmaradék) közül választott csoport;