Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)

2004-10-01 / 10. szám

2004/10 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P969

R1, R2, R4, R5 és R6 jelentése a leírásban megadott,

E jelentése helyettesített karboxil-, karbonil-, alkil-, amido- vagy egy heterociklusos csoport, vagy pedig egy foszforsavszármazék vagy szulfonsavszármazék maradéka.

A találmány tárgya továbbá az ( 1.0.0) általános képletü vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények is.

(1.0.0)

(51) C07D 279/02, A61K 31/5415, A61P 9/10. 25/18,

25/28 (13) A2

(21) P 04 01273 (22) 2002.05.15.

(71 ) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Со. KG, Ingelheim/Rhein (DE)

(72) Ceci, Angelo, Biberach/Riss (DE);

Klinder, Klaus, Oggelshausen (DE);

Weiser. Thomas, Nieder-Olm (DE);

Winter, Karin, Gau-Algesheim (DE)

(54) Naftotiazin-pozitív allosztérikus AMPA-receptor-modulátorok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 10123 952.1 2001.05.17.DE

(86) PCT/EP 02/05338 (87) WO 02/100411

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

(I)

általános képletü új pozitív allosztérikus AMPA-receptor-modulátorok ahol

R1 hidrogénatom, alkil- vagy benzilcsoport;

R2 és R3 azonosak vagy különbözők, és jelentésük hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy R1 és R2 együtt butilénhíd; és

R4, R5 azonosak vagy különbözők, és jelentésük adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, halogénatom, ciano-, nitro-, karboxi-, (1-6 szénatomos alkil)-C(=0)-, (1-4 szénatomos alkil)-C(=0)-0-, (14 szénatomos alkil)-0-C(=0)-, ( I 4 szénatomos alkil)-0-C(=0)-0-, R6R7N-C(=0)-, hidroxi-, (1-6 szénatomos alkil)-0-, (1-6 szénatomos alkil)-S-, R6R7N-általános képletü csoport;

n és m azonosak vagy különbözők, és értékük 0, 1 vagy 2 -,

alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. * 21

(51) C07D 285/36, A6IК 31/554, 38/05, 38/06, C07D 417/12,

A61P 3/06, C07D 281/02 (13) A2

(21) P 04 01196 (22) 2002.09.05.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Starke, Ingemar, Mölndal (SE);

Dahlstrom, Mikael Ulf Johan, Mölndal (SE);

Blomberg, David, Mölndal (SE);

Alenfalk, Suzanne, Mölndal (SE);

Skjaret, Tore, Mölndal (SE);

Lemurell, Malin, Mölndal (SE)

(54) Csípőbélbeni epesav-transzportot gátló hatású benzotiazepin- és benzotiadiazepin-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények hiperlipidémia kezelésére

(30) 0121768.6 2001.09.08. GB 0209463.9 2002.04.25. GB (86) PCT/GВ 02/04033 (87) WO 03/022286

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány az (I) általános képletü vegyületekre, valamint azok gyógyászatilag alkalmazható sóira, szolvátjaira, a sók szolvátjaira és előgyógyszer-származékaikra vonatkozik - a képletben Rv hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent;

R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilvagy 2-6 szénatomos alkenilcsoportot, a másik pedig 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoportot jelent;

Rx és Ry egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy hidroxil-, amino-, merkapto-, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, N-(1-6 szénatomos alkil-amino-; N,N-di-(l-6 szénatomos alkil)-aminovagy (1-6 szénatomos alkil)-S(0)a- csoportot jelent, ahol az utóbbiban a értéke 0-2;

M -N-vagy-CH-csoportot jelent;

Rz halogénatomot vagy nitro-, ciano-, hidroxil-, amino-, karboxil-, karbamoil-, merkapto-, szulfamoil-, 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 1-6 szénatomos alkanoil-, 1-6 szénatomos alkanoil-oxi-, N-(1-6 szénatomos alkil)-amino-, N,N-di-(l-6 szénatomos alkil)-amino-, 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, N-(1-6 szénatomos alkil)-karbamoil-, N,N-di-(l-6 szénatomos alkil)-karbamoil-, (1- 6 szénatomos alkoxij-karbonil-, N-(1-6 szénatomos alkil)-szulfamoil-, N,N-di-(l-6 szénatomos alkil)-szulfamoil- vagy (1-6 szénatomos alkil)-S(0)a- csoportot jelent, ahol az utóbbiban a értéke 0-2;

v értéke 0-5;

R3 és R6; továbbá R4 és R5 közül az egyik csoport egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot vagy nitro-, ciano-, hidroxil-, amino-, karboxil-, karbamoil-, merkapto-, szulfamoil-, 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos afkenil-, 2-4 szénatomos alkinil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-, N-(1-4 szénatomos alkil)-amino-, N,N-di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, N-( 1- 4 szénatomos alkil)-karbamoil-, N,N-di-(l 4 szénatomos alkil)karbamoil-, (14 szénatomos alkoxij-karbonil-, N-(1-4 szénatomos alkilj-szulfamoil-, N,N-di-(l-4 szénatomos alkil)-szulfamoilvagy (1-4 szénatomos alkil)-S(0)a- csoportot jelent, ahol az utóbbiban a értéke 0-2; mimellett R3-hoz, R6-hoz, továbbá R4 és R5 közül az egyik csoporthoz adott esetben szénatomon keresztül egy vagy több R16 szubsztituens kapcsolódhat; és R4 és R5 közül a másik csoport (1A) általános képletü csoportot jelent.

A találmány tárgya továbbá az (I) általános képletü vegyületek előállítása és az (I) általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyszerek.