Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)

2004-10-01 / 10. szám

P968

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/10-SZKV

(30) 0119795.3 2001.08.14. GB (86) PCT/EP 02/09067 (87) WO 03/016287

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány egyik tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek- amelyek képletében

Ra és Rb együtt -(CH2)n- általános képletű csoportot képez, ahol n értéke 3 vagy 4,

R1 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport

előállítására, amelynek során

i) egy (II) általános képletű vegyületet

vagy a vegyületnek egy védett származékát inert, szerves oldószerben, egy nemvizes katalizátor jelenlétében egy szililezőszerrel reagál tátják;

ii) az előbbi lépés termékét inert, szerves oldószerben metil-2- {[(trifluor-metil)-szulfonil]-oxi}-acetáttal reagáltatják; és

iii) az így nyert metil-észtert lúgos körülmények között hidrolizálják. A találmánynak egy további tárgya eljárás (III) általános képletű

pirimidinon-vegyületek

(III)- amelyek képletében

Ra és Rb a pirimidingyűrű kapcsolódó szénatomjaival együtt egy kondenzált, öttagú karbociklusos gyűrűt alkot;

R1 jelentése 4-fluor-fenil-csoport;

R2 jelentése -NR5R6 általános képletű csoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport; vagy

R2 jelentése Het-(0-2 szénatomos alkil)- általános képletű csoport, amelyben

Hét jelentése nitrogénatomot tartalmazó, 5-7 tagú heterociklusos csoport, amelyben a nitrogénatom adott esetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált;

R3 és R4 egy 4-[4-(trifIuor-metil)-fenil]-fenil-csoportot képez; valamint R5 és R6 mindegyikének jelentése azonosan vagy egymástól eltérően hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport - előállítására, amelynek során

egy (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R1, Ra és Rb jelentése a (III) általános képletnél meghatározott - vagy az (I) általános képletű vegyületnek egy védett származékát, egy inert, szerves oldószerben, [0-(l-benzotriazolil)-N,N,N’,N’-tetrametil-urónium](tetrafluoro-borát) (TBTU) és egy aminbázis jelenlétében egy (VI) általános képletű aminnal(VI)

reagáltatják.

(51) C07D 277/42, A61K 31/426, 31/427, C07D 417/06, 417/12, A61P 3/00, 25/28 (13) A2

(21) P 04 01403 (22) 2002.07.22.

(71 ) NOVO NORDISK A/S, Bagsvaerd (DK)

(72) Bowler, Andrew Neil, Vaerlose (DK);

Hansen. Во Falck, Virum (DK)

(54) 2,4-Diamino-tiazol-szárniazékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) PA 2001 01175 2001.08.03.DK*

60/309,953 2001.08.03. US (86) PCT/DK 02/00508 (87) WO 03/011843

(74) itj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új 2,4-diamino-tiazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik. E vegyületek és készítmények gátolják a GKS-3-t (glükogén-szintáz kináz-3) és így eredményesen alkalmazhatók olyan rendellenességek, szindrómák és betegségek, valamint állapotok kezelésére, ahol a GSK-3 gátlása előnyös, különösen az IGT (csökkent glükóz tolerancia), I- és II-típusú diabetes, elhízottság, valamint Alzheimer-betegség kezelésére.

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek képletében a szubsztituensek jelentése igen sokféle, így például A jelentése vegyértékkötés vagy alkiléncsoport,

R1 és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak 5-7 tagú gyűrűt képezhetnek, amelyben adott esetben egy kettős kötés és egy további nitrogénatom van jelen, amely gyűrű adott esetben 1- 2 szubsztituenst hordozhat;

R2 és R3 A-val, a nitrogénatommal és a szénatommal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, 5-7 tagból álló gyűrűt képeznek, ami adott esetben szubsztituálva van, vagy

R] és R2 jelentése egymástól függetlenül -C(=0)OR, alkil-, cikloalkil-alkil-, heteroaril-alkil-csoport, ahol a R jelentése igen sokféle lehet,

В jelentése vegyértékkötés, -C(=0)-, -S(=0)- vagy -S(=0)2-;

D jelentése is igen sokféle lehet, így például hidroxiesoport, halogénatom, ciano-, nitrocsoport, -NR21 22R23, ahol a R22 és R23 jelentése is igen sokféle lehet.

A találmány tárgyához tartozik az új vegyületek alkalmazása is gyógyászati készítmények előállítására.

(51) C07D 277/56, A61K3I/426, 31/427, 31/433, 31/4439,

C07D 417/14, 417/12, A61P 11/00, 11/06,29/00 (13) A2

(21) P 04 01305 (22) 2001.12.24.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Marfat, Anthony, Groton, Connecticut (US);

McKechney, Michael William, Fairport, New York (US)

(54) Tiazoiil-, oxazolil-, pirrolil- és imidazolil-savamid-származékok, mint PDE4 izozimek inhibitorai és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/265,486 2001.01.31. US (86) PCT/'IB 01/02728 (87) WO 02/060898

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tiazoiil-, oxazolil-, pirrolil- és imidazolil-savamidszármazékokra vonatkozik, amelyek PDE4 izozimek inhibitoraiként alkalmazhatók, olyan betegségek, rendellenességek és állapotok kezelésére, amelyek az eozinofilek aktiválása és degranulálása szabályoz. Ilyenek különösen az asztma, krónikus hörghurut, krónikus elzáródásos tüdőbetegségek. A találmány szerinti vegyületeket az (1.0.0) általános képlet szemlélteti, ahol

W1 és W2 jelentése -O-, -S (=0)t- vagy -N(R3)- csoport,

Y jelentése -O-, -S (=0)r, -N(R3)- vagy N-oxid-csoport,

Ra és RB jelentése -H, -F, -CF3), alkil-, cikloalkil-, fenil vagy benzilcsoport vagy pedig együttesen egy spiroalkilcsoportot képeznek, R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, fenil-, benzil-, vagy pedig alkilvagy ariloxi-csoport,

G1 és G2 jelentése telített vagy telítetlen, egy vagy többgyűrűs, karbociklusos vagy heterociklusos rendszer,