Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)
2004-10-01 / 10. szám
2004/10-SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07D P967 A találmány vonatkozik ezen túlmenően egy eljárásra az (I) általános képletü vegyületek előállítására, a vegyületek alkalmazására és (I) általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. (51) C07D 239/40, A61K 31/505, 31/506, C07D 401/10, 409/10, 417/04. 413/04, 409/04. A61P 35/00, C07D 239/36 (13) A2 (21) P 04 00341 (22) 2002.03.26. (71) Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey (US) (72) Lombardo, Louis J., Belle Mead, New Jersey (US); Wu, Laurence I., Newtown, Pennsylvania (US) (54) Ciano-szubsztituált dihidropirimidin-vegyületek és alkalmazásuk (30) 60/279,956 2001.03.29. US 10/104,382 2002.03.22. US (86) PCT/US 02/09494 (87) WO 02/079169 (74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az y2 (IA) általános képletü vegyületek - ahol R1 hidrogén, alkil-, cikloalkilcsoport; R4 alkil-, aril-alkil-, cikloalkil-alkil-, heteroaril-alkil-, heterocikloalkil-alkil-, ciano- vagy acil-, észter- vagy szubsztitált karboxamido-csoport; Y1, Y2, Y3, Y4 és Y5 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, alkil-, alkoxi-, aril-oxi- vagy szubsztituált aminocsoport; Z oxigén-, kénatom vagy =N-R8; Rs hidrogénatom, ciano-, szulfonamido-, -OR7, alkil-, cikloalkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklil-, heteroaril- vagy heteroaril-alkil-csoport; és R7 hidrogénatom, alkil-, aril-alkil-, ciloalkil-alkil-, heterocikloalkilalkil- vagy heteroaril-alkil-csoport és enantiomereik, diasztereomereik, gyógyszerészetileg elfogadható sóik, prodrugjaik és szolvátjaik, valamint alkalmazásuk a mitózis megszakításának kiváltásával sejtburjánzást gátló betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására való alkalmazásuk képezik. (51) (21) (71) (72) (54) (30) (86) (74) C07D 239/42, 239/22, 239/30, 239/34 (13) A2 P 04 01248 (22) 2002.07.12. AstraZeneca UK Limited, London (GB) Matsushita, Akio, Ube-shi, Yamaguchi (JP); Oda, Mizuho, Ube-shi, Yamaguchi (JP); Kawachi, Yasuhiro, Ube-shi, Yamaguchi (JP); Chika, Jun-ichi, Ube-shi, Yamaguchi (JP) Eljárás amino-pirimidin-vegyületek előállítására és új intermedierek 2001-213417 2001.07.13.JP 2001-213418 2001.07.I3.jp 2001-310900 2001.10.09.JP 2001- 360339 2001.11.27.JP 2002- 7015 2002.01.16.JP 2002-42076 2002.02.19. JP PCT/JP 02/07129 (87) WO 03/006439 dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás (3) általános képletü 2-(N-metil-N- metánszulfonil-amino)-pirimidinek előállítására - a képletben R szénhidrogéncsoportot jelent - oly módon, hogy egy (1) általános képletü hidroxi-pirimidin-vegyületet - a képletben R jelentése a fenti - egy (2) általános képletü szerves szulfonil-halogeniddel - a képletben R' szénhidrogéncsoportot, X pedig halogénatomot jelent - vagy egy (2a) általános képletü szerves szulfonsav-anhidriddel - a képletben R’jelentése a fenti - reagáltatnak, és a kapott terméket N-metil-N-metán-szulfonamiddal reagáltatják. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti eljárás kiindulási anyagainak és közbenső termékeinek előállítása, valamint az új kiindulási anyagok és közbenső termékek. F k J X ,CO,R A ik/ HO N (i) R'S02X (2) (R'S02)20 (2a) F (51) C07D 239/42, A61K 31/505, 31/506, C07D 403/12, 401/12, A6IP 29/00 (13) A2 (21) P 04 01431 (22) 2002.08.29. (71) Novartis AG., Bázel (CH) (72) Altman, Eva, Reinach (CH); Hayakawa, Kenji, Hyogo (JP); Iwasaki, Genji, Tsukuba-shi, Ibaraki (JP) (54) Cisztein proteáz inhibitorok 2-eiano-4-amino-pirimidin-szerkezettel és katepszin К inhibitor hatással, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0121026.9 2001.08.30. GB 0121024.4 2001.08.30. GB (86) PCT/EP 02/09661 (87) WO 03/020278 (74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmazható sóik és észtereik, ahol R jelentése H, -R4, -OR4 vagy -NR3R4 általános képletü csoport. RÍ jelentése -CO-NR5R6, -NH-CO-R5, -CH2-NH-C(0)-R5, -CO-R5, -S(0)-R5, -S(0)rR5, -CH2-CO-R5 vagy -CH2-NR5R6 általános képletü csoport, R2 jelentése H vagy adott esetben szubsztituált csoport, R3 és R4 jelentése H vagy adott esetben helyettesített alkilvagy cikloalkilcsoport, R5, R6 előnyösen arilcsoport. A találmány szerinti vegyületek katepszin К inhibitorok és így katepszin К függő betegségek, mint amilyen a gyulladás, rheumatoid arthritis, oszteoarhtritisz, oszteoporózis és tumorok, kezelésében alkalmazhatók. * 21 (51) C07D 239/70 (13) A2 (21) P 04 01296 (22) 2002.08.13. (71 ) SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB) (72) Mulholland, Keith Raymond, Harlow, Essex (GB); Ross, Andrew R., Harlow, Essex (GB); Slater, Graham Ralph, Harlow, Essex (GB); Smith, Gillian Elizabeth, Harlow, Essex (GB) (54) Új eljárás pirimidinonszármazékok előállítására
