Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)
2004-10-01 / 10. szám
P966 C07C BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2004/10 -SZKV . I (51) C07C 217/74, A61K 31/215, A61P 25/24, C07C 213/10 (13) A2 (21) P 04 01229 (22) 2002.06.27. (71 ) Sanofi-Synthelabo, Párizs (FR) (72) Caron, Antoine, Montbazin (FR); Monnier, Olivier, Villeveyrac (FR); Obert, Sabrina, Sommieres (FR); Roche, Jérome, Prades le Lez (FR);Ziri, Isabelle, Montpellier (FR) (54) Egy feniletanolamin-hidroklorid kristályformája, előállítása és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01/08562 2001.06.28.FR (86) PCT/FR 02/02235 (87) WO 03/002510 (74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) Jelen találmány tárgya a gyógyszerként hasznos etil-[(7S)-7- [(2R)-2-(3-klórfenil)-2hidroxietilamino]-5,6,7,8-tetrahidronaft-2-iloxi]acetát-hidroklorid В fonnája, amely a következő fizikai jellemzőket mutatja: jellegzetes ÍR abszorpciós csúcsok (cm'1 ): 2780. 2736, 1722, 1211 ; olvadáspont: 129 +/- 2 °C; a röntgen-pordififakciós diagram jellegzetes vonalai: (0,1 fok 20 értéken belül): 7,69-9,83-13,95-16,58-18,7020,40- 21,57-23,40-24,15—25,64. A terméket a bázisból sóképzéssel vagy a sónak alkoholban való átkristályosításával kaphatják. (51) C07C 311/37, A61K 31/18 (13) A1 (21) P 02 02963 (22) 2002.09.09. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Gizur Tibor 35%, Budapest (HU); Törley József 30%, Budapest (HU); dr. Fogassy Elemér 16%, Budapest (HU); dr. Bálint József 7%, Budapest (HU); dr. Egri Gabriella 7%, Budapest (HU): Demeter Ádám 5%, Budapest (HU) (54) Új benzol-szulfonamidok, valamint új eljárás ismert benzol-szulfonamid-származék előállítására (57) Az R-(-)-Tamsulosin HC1 új előállítási eljárásában (R,S)-5-[2- (N-benzil-amino)propil)-2-metoxi.benzolszulfonsav-amid savaddiciós sói, valamint enantiomeijei, és az R-5-[2-[N-(2-etoxi-fenoxi)-etil)-N-benzil)amino]-propil-2-metoxi-benzolszulfonamid új intermedierek. Az R-(-)-Tamsulosin HCl-t (I) úgy állítják elő, hogy a szekunder benzilamint valamely alkilezőszerrel reagáltatva R-5-[2-[N-(2-etoxifenoxi)-etil]-N-benzil]-amino)-propil-2-metoxi-benzolszulfonamiddá N-alkilezik, ezt követően a benzil védöcsoportot eltávolítják, majd a HC1 sót leválasztják. Az optikailag aktív vegyületet (4-metoxi-3-szulfamoil-fenil)-aceton és benzil-amin reduktív kondenzációjával állítják elő, miután a kapott racémvegyületet királis savval reszolválják. (51) C07D 233/70, A61К 31/495, A6IP 25/00 (13) A2 (21) P 04 01201 (22) 2002.07.30. (71) Bidachem S.p.A., Bergamo (IT) (72) Bombarda, Carlo, Chester, Virginia (US); Dubini, Enrica, Milánó (IT); Ezhaya, Antoine, Milánó (IT) (54) Flibanserin stabil polimortja, ipari eljárás előállítására és alkalmazása gyógyszerek előállítására (30) 01118593.1 2001.08.02. EP 01130180.1 2001.12.19. EP (86) PCT/EP 02/08466 (87) WO 03/014079 (74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya a képletü flibanserin kristályos А-polimorfja, az előállítására szolgáló eljárás és alkalmazása olyan betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer készítésére, amelyekben az 5-HT |Л és 5-ШЧ receptorok iránt affinitást mutató vegyületek terápiásán hatásos mennyiségei jótékony terápiás hatást mutatnak. Ilyen betegségek például a depresszió, skizofrénia, Parkinson-kór, szorongás, alvási zavarok, szexuális és mentális rendellenességek és a korral járó emlékezetgyengeség. (51) C07D 233/72, A61K 31/417, 31/4178, C07D 405/12, A61P 29/00, 37/08 (13) A2 (21) P 04 01406 (22) 2002.07.20. (71) Aventis Pharma Deutschland GmbH, Frankfúrt/Main (DE) (72) Wehner, Volkmar, Sandberg (DE); Flohr, Stefanie, Eppstein/Taunus (DE); Blum, Horst, Frankfurt/Main (DE); Rütten, Hartmut, Idstein/Taunus (DE); Stilz, Hans Ulrich, Frankfurt/Main (DE) (54) VLA-4 antagonista imidazolidinszármazékok, előállítási eljárásuk, alkalmazásuk és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 10137 595.6 2001.08.01.DE (86) PCT/EP 02/08106 (87) WO 03/011288 (74) Ravadits Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát (I) általános képletü imidazolidin-származékok képezik, 0 p 11 ? R 1 R21 R у/%^в~снгИ 1-c— 1■Irt' R3-c ■ I \ / N—Y R 1 R / ahol a képletben a szubsztituensek előnyös jelentései a következők: W jelentése R'-A-C(R13) képletü kétvegyértékű csoport; Y jelentése karbonilcsoport; A jelentése közvetlen kötés; В jelentése metiléncsoport, amely szubsztituálva van izobutilcsoporttal vagy ciklopropilmetilcsoporttal; E jelentése RI0CO vagy HO-CIL; R jelentése hidrogénatom; ^jelentése metilcsoport vagy trifluormetilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidrogénatom, (CrC8)-alkil-csoport. amely adott esetben szubsztituálva van 1-6 fluoratommal, adott esetben szubsztituált (C6-Cio)-aril, (C6-C|o)-aril-(Ci-C4)-alkil-csoport, amelyben adott esetben az aril részben szubsztituálva van, adott esetben szubsztituált heteroaril, heteroaril-(CrC4)-alkil-csoport, amelyben adott esetben szubsztituálva van a heteroaril részben, (C3-C8)-cikloalkil-csoport vagy (C3-Cg)-cikloalkil-(Ci-C4)-alkil-csoport; R10jelentése hidroxilcsoport, (C|-C8)-alkoxi, (Q,-C|0)-aril-(C|-C6)-alkoxi-csoport adott esetben az aril részben szubsztituálva, adott esetben szubsztituált (C6-Cio)-ariloxi, (Cj-C6)-alkilkarboniloxi-(Ci-C6)-alkoxi- vagy (Cr Q, )-al koxi karbon ilox HQ-C6)-alkoxi-csoport; R13 jelentése metilcsoport vagy trifluormetilcsoport; R30 jelentése az R32(R)N-CO-N(R)-R31 és R32(R)N-CS-N(R)-R31 csoportok valamelyike; R31 jelentése kétvegyértékű fenilénmetil-csoport, amely a fenil részen adott esetben szubsztituálva van, ahol a fenilénmetilcsoport metilcsoportja az (I) általános képletü imidazolidingyűrű nitrogénatomjához kötődik; e értéke 0 és h értéke 1. Az (I) általános képletü vegyületek értékes gyógyszer-hatóanyagok, amelyek alkalmasak például gyulladásos betegségek, mint például reumás arthritis, poliarthritis, gyulladásos bélszindróma, szisztémás lupus erythematosus, szklerózis multiplex vagy a központi idegrendszer gyulladásos betegségei vagy allergiás betegségek kezelésére.
