Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)

2004-10-01 / 10. szám

2004/10 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P953

(T)

(51) A61K 31/485, 9/00, 31/216, A61P 25/04,

A61K 31/4748 (13) A2

(21) P 04 01195 (22) 2002.08.06.

(71) Euro-Celtique, S.A., Luxembourg (LU)

(72) Breder, Christopher, Greenwich, Connecticut (US);

Colucci, Robert, Newtown, Connecticut (US);

Oshlack, Benjamin, New York, New York (US);

Sackler, Richard, Greenwich, Connecticut (US);

Wright, Curtis, Norwalk, Connecticut (US)

(54) Averziót okozó szert tartalmazó készítmények opioidokkal való visszaélés megakadályozására (30) 60/310,515 2001.08.06. US 60/310,516 2001.08.06. US 60/310,537 2001.08.06. US (86) PCT/US 02/24934 (87) WO 03/013479

(74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros &

Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya egy olyan orális dózisforma, amely egy opioid fájdalomcsillapító szer fájdalomcsillapító hatású mennyiségét; egy opioid antagonistát; és vagy egy olyan, keserű ízt adó anyagot tartalmaz, amely a dózisforma manipulálás utáni adagolásakor a visszaélést elkövetőnek keserű ízérzetet okoz, vagy egy irritálószer hatékony mennyiségét foglalja magában, amely irritáló érzést vált ki a visszaélést elkövetőben, amikor a dózisformát manipulálás után adagolja.

Szintén a találmány tárgya egy olyan orális dózisforma, amely egy opioid fájdalomcsillapító szer terápiásán hatékony mennyiségét, egy opioid antagonistát és egy vagy több gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz; a dózisforma egy gélesítőszert is magában foglal, hatékony mennyiségben ahhoz, hogy a dózisforma összetörésével és kb. 0,5 ml és kb. 10 ml közötti mennyiségű vizes folyadékkal való összekeverésével előállított szolubilizált elegyet parenterális vagy nazális adagolásra alkalmatlan mértékben viszkózussá tegye. A találmány tárgya továbbá egy szabályozott hatóanyag-leadású orális dózisforma is, amely legalább kb. 12 órán át fejt ki terápiás hatást egy humán betegben, orális adagolást követően.

A találmány tárgya egy olyan orális dózisforma is, amely egy opioid fájdalomcsillapító szer terápiásán hatékony mennyiségét; egy opioid antagonistát; és egy gélesítőszert tartalmaz, hatékony mennyiségben ahhoz, hogy manipulálás után az orrjáratokba adagolva a hatóanyagot nazális felszívódásra alkalmatlan viszkozitásúvá tegye, valamint egy olyan orális dózisforma is, amely egy opioid fájdalomcsillapító szer terápiásán hatékony mennyiségét; egy opioid antagonistát; és egy gélesítőszert tartalmaz, hatékony mennyiségben ahhoz, hogy manipulálás után a hatóanyagot parenterális adagolásra alkalmasan viszkozitásúvá tegye.

A találmány tárgyát képezik eljárások gyógyászati dózisforma előállítására

(51) A61K 31/519, A61P 9/00, 11/06, 13/12 (13) A2

(21) P 04 01368 (22) 2001.11.28.

(71 ) Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE)

(72) Eggenweiler, Hans-Michael, Darmstadt (DE);

Eiermann, Volker, Rödermark (DE)

(54) Tienopirimidineket és trombózisellenes szereket, kalcium antagonistákat, prosztaglandinokat vagy prosztaglandinszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 100 63 221.1 2000.12.19. DE

100 63 884.8 2000.12.21. DE

100 64 991.2 2000.12.23.DE

(86) PCT/EP 01/13913 (87) WO 02/49649

(74) Ravadits Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát gyógyszerkészítmény képezi, ami legalább egy toszfodiészteráz V inhibitort és/vagy ennek gyógyászatilag elfogadható sóit és/vagy szolvátjait, valamint legalább egy trombózisellenes szert tartalmaz.

A találmány további tárgyai azok a gyógyszerkészítmények, amelyek tartalmaznak legalább egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, A, OA, OH vagy Hal,

R1 és R2 jelentése együtt 3-5 szénatomos alkiléncsoport, -O-GL-CIL-, -CH2-0-CHr, -O-CH-,-0- vagy -0-CH2-CH2-0- csoport,

X jelentése R4, R5 vagy R6, amelyek mindegyike R7 csoporttal monoszubsztituált,

R4 jelentése lineáris vagy elágazó láncú 1-10 szénatomos alkiléncsoport, amelyben egy vagy két CH2-csoportot -CH=CH-csoport helyettesíthet,

R5 jelentése 5-12 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkilalkiléncsoport;

R6 jelentése fenil- vagy fenilmetilcsoport,

R7 jelentése COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 vagy CN csoport;

A jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport;

Hal jelentése fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom; és/vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóit és/vagy szolvátjait és

a) legalább egy trombózisellenes szert, vagy

b) legalább egy kalcium antagonistát vagy

c) legalább egy prosztaglandint vagy prosztaglandinszármazékot.

A találmány további tárgya a fenti gyógyszerkészítmény alkalmazása angina, magas vérnyomás, fokozott kisvérköri nyomás, vértolulásos szívelégtelenség (CHF), krónikus elzáródásos tüdőbetegség (COPD), cor pulmonale, dextro kardiái is elégtelenség, ateroszklerózis, szív-véredények lecsökkent nyitottságával együtt járó állapotok, periferális érbetegségek, stroke, bronchitis, allergiás asztma, krónikus asztma, allergiás nátha, zöldhályog, irritábilis bélszindróma, tumor, veseelégtelenség, máj cirrhosis és női szexuális diszfűnkció kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására, valamint (a) hatásos mennyiségű 4-[4- (3-klór-4-metoxibenzilamino)benzotieno-[2,3-d]pirimidin-2-il]ciklohexánkarbonsav etanolaminsó és (b) hatásos mennyiségű trombózisellenes szer vagy legalább egy kalcium antagonista vagy legalább egy prosztaglandin vagy prosztagiandin-származék egymástól elkülönített egységeit tartalmazó kit. * 21

(51) A61K 31/535, C07D 498/04, 498/16 (13) A2

(21) P 04 01298 (22) 2002.08.23.

(71) Alizyme Therapeutics Limited, Great Abington,

Cambridgeshire (GB)

(72) Hodson, Harold Francis, Beckenham, Kent (GB);

Dunk, Christopher Robert, Great Abington,

Cambridgeshire (GB);

Palmer, Richard Michael John, Great Abington,

Cambridgeshire (GB);

Mitchell, Dale Robert, Saffron Walden, Essex (GB);

Birault, Véronique, Saffron Walden, Essex (GB);

Hunt, Russell George, Saffron Walden, Essex (GB)

(54) Lipáz gátló hatású tieno[l,3]oxazin-4-on vegyületek, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0121019.4 2001.08.30. GB 0206031.7 2002.03.14. GB (86) PCT/GB 02/03903 (87) WO 03/020282

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületek, amelyek gyógyszerészetileg alkalmazható sóinak, észtereinek, amidjainak vagy elő-