Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. július-szeptember (109. évfolyam, 7-9. szám)

2004-07-01 / 7. szám

P656

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/7 - SZKV

ellenes hatású hatóanyag toxikus mellékhatásának csökkentésére vagy kiküszöbölésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására.

Az (I) általános képletben X jelentése adott esetben helyettesített ciklohexil-, fenil vagy heterociklusos csoport, R, és R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, V jelentése vegyértékkötés vagy adott esetben helyettesített alkiléncsoport, Y jelentése vegyértékkötés, oxigénatom vagy egy -NH- vagy =C=0 képletű csoport, Ar jelentése naftiléncsoport vagy adott esetben helyettesített feniléncsoport,

A jelentése vegyértékkötés vagy egy-CH-képletű csoport, Zi és Z2 jelentése egy-egy hidrogénatom vagy együttesen vegyértékkötés, k, m, a és p értéke, egymástól függetlenül, 0 vagy 1.

Z, Z2

X-(NR1)k-V-(NR2)m-(C=0)n-Y-(Ar)p-A-C-C=0

I I

S NH

\ /

C=0 (I)

(51) A61K 31/44,31/195,31/225, A61P 25/00, C07C 229/00,

C07D 317/00, 213/02, C07C 205/00, A61K31/27,

31/335 (13) A2

(21) P 04 00167 (22) 2002.06.11.

(71 ) XenoPort Inc., Santa Clara, Kalifornia (US)

(72) Cundy, Kenneth C., Redwood City, Kalifornia (US);

Gallop, Mark A., Los Altos, Kalifornia (US);

Oilman, lan R., San Mateo, Kalifornia (US);

Qui, Fayang G., Mountain View, Kalifornia (US);

Xiang, Jia-Ning, Palo Alto, Kalifornia (US);

Yao, Fenmei, Mountain View, Kalifornia (US);

Zhou, Cindy X., Palo Alto, Kalifornia (US)

(54) GABA-analógok előanyagai, ezek készítményei és alkalmazásai

(30) 60/297,521 2001.06.1 LUS 60/298,514 2001.06.14. US 60/366,090 2002.03.19. US (86) PCT/US 02/18689 (87) WO 02/100347

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány GABA-analógok előanyagaival, a GABA-analógok előanyagait tartalmazó gyógyszerkészítményekkel és a GABA- analógok előanyagainak előállítási módszereivel szolgál. A jelen találmány továbbá eljárásokkal szolgál a GABA-analógok előanyagainak és a GABA-analóg előanyagait tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az epilepszia, depresszió, szorongás, pszichózis, ájulásos rohamok, csökkent mozgékonyság (hypokinesia), koponyái rendellenességek, neurodegeneratív rendellenességek, pánikbetegség, fájdalom (különösen neuropatikus fájdalom és izom- és vázfájdalom), gyulladásos betegségek (például ízületi gyulladás), álmatlanság, gyomor- és bélrendszeri betegségek vagy etanolelvonási tünetek kezelésénél vagy megelőzésénél való alkalmazására.

(51) A61K 31/4439, 31/46, 31/522, A61P 11/00 (13) A2

(21) P 04 00782 (22) 2002.02.26.

(71) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Со. KG, Ingelheim/Rhein (DE)

(72) Meade, Christopher John Montague, Bingen (DE);

Pairet, Michel, Biberach (DE);

Pieper, Michael Paul, Biberach (DE)

(54) Antikolinergikumokon és PDE-IV inhibitorokon alapuló új gyógyszerkészítmények (30) 10110 772.2 2001.03.07.DE

(86) PCT/EP 02/01988 (87) WO 02/069945

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát antikolinergikumokon és PDE-IV inhibitorokon alapuló új gyógyszerkészítmények, az előállításukra szolgáló eljárás, valamint légúti megbetegedések kezelésére való alkalmazásuk képezik.

(51) A61K 31/445, C07D 405/12 (13) A2

(21) P 04 00216 (22) 2002.06.14.

(71) TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Petah Tiqwa (IL)

(72) Avrutov, Ilya, Toronto, Ontario (CA);

Pilarski, Gideon, Holon (IL)

(54) Eljárás paroxetin HCI előállítására, amely korlátozza a rózsaszín vegyületek képződését

(30) 60/298,603 2001.06.14. US 60/326,993 2001.10.05. US 60/346,048 2002.01.04. US (86) PCT/US 02/19016 (87) WO 02/102382

(74) Ágni Zsolt, EMRI-PATENT Iparjogvédelmi Kft., Debrecen (57) A találmány tárgya eljárás paroxetin HCI előállítására paroxetin bázisból, amely eljárás terméke lényegében mentes a rózsaszínű vegyületektől, vagy azon szennyezőtől, amely HPLC RRT kb. 1,5 értékkel azonosítható.

A találmány kivitelezhető pufferben, a HCl/paroxetin mólarány kisebb mint 1 és a kristályosítást/átkristályosítást antioxidáns hatékony mennyiségének a jelenlétében hajtják végre.

A puffer létrehozása előnyösen ammónium-kloriddal történhet. Előnyös antioxidáns az aszkorbinsav. A találmány tárgya eljárás paroxetin HCI átkristályosítására is, amely a fenti, vagy más módszerrel készült, antioxidáns - mint például aszkorbinsav - hatékony mennyiségének a jelenlétében. Az átkristályosítás előnyös oldószerrendszere aceton és metanol keveréke. A találmány szerinti eljárások jellemzői kombinálhatok.

(51) A61K 31/452, C07D 417/04 (13) A2

(21) P 04 00149 (22) 2002.06.07.

(71 ) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia,

Pennsylvania (US)

(72) Chai, Deping, Collegeville, Pennsylvania (US);

Darcy, Michael G., King of Prussia, Pennsylvania (US);

Dhanak, Dashyant, King of Prussia, Pennsylvania (US);

Duffy, Kevin J., Collegeville, Pennsylvania (US);

Erickson, Greg A., Research Triangle Park, North Carolina (US); Fitch, Duke M., Collegeville, Pennsylvania (US);

Gates, Adam T., Collegeville, Pennsylvania (US);

Johnston, Victor K., Collegeville, Pennsylvania (US);

Sarisky, Robert T., Collegeville, Pennsylvania (US);

Sharp, Matthew J., Research Triangle Park, North Carolina (US); Shaw, Antony N., Collegeville, Pennsylvania (US);

Tedesco, Rosanna, Collegeville, Pennsylvania (US);

Wiggall, Kenneth J., Collegeville, Pennsylvania (US); Zimmerman, Michael N., Collegeville, Pennsylvania (US)

(54) Új fertőtlenítőszerek (30) 60/296,712 2001.06.07. US 60/336,428 2001.10.29. US (86) PCT/US 02/18491 (87) WO 02/098424

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgát HCV-fertőtlenítőszerként jól használható vegyületek, valamint ezek előállítása és használata képezi. * 71 72

(51) A61K 31/495, 31/50,31/52, A61P 31/12, C07D 471/02,473/30, 487/02 (13) A2

(21) P 04 00766 (22) 2001.05.08.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Civiello, Rita L., Killingworth, Conecticut (US);

Combrink, Keith D., Wallingford, Connecticut (US);

Gulgeze, Hatice Belgin, New Haven, Connecticut (US); Meanwell, Nicholas A., East Hampton, Connecticut (US);

Sin, Ny, Meriden, Connecticut (US);