Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)
2004-06-01 / 6. szám
2004/6 - SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07F P587 (74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány karbapenemszármazékokra vonatkozik, amelyek erős antibiotikus aktivitást mutatnak MRSA, PRSP, influenzavírus és ßlaktamáz termelő baktériumok ellen, és DPH-l-gyel szemben stabilak. A találmány szerinti karbapenemszármazékok az (I) és (II) általános képletű vegyületek, vagy gyógyászatilag elfogadható sóik, a képletben R1 jelentése H vagy metilcsoport; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül H, halogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkilcsoport, cikloalkilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkilkarbonilcsoport, karbamoilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált arilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkiltiocsoport, morfolinilcsoport, alkilszulfonilcsoport vagy formilcsoport; n értéke 0-4; és Hy jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan monociklusos vagy biciklusos heterociklusos csoport. A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és ezek alkalmazására is. (51) C07F 15/00, B01J 31/18, C07B 53/00, C07H 9/02, C07F 9/6571 (13) A2 (21) P 04 00519 (22) 2001.07.06. (71) DSM N.V., Heerlen (NL) (72) van den Berg, Michel, Groningen (NL); Feringa, Ben, Paterswolde (NL); Minnaard, Adriaan Jacobus, Zuidhorn (NL); de Vries, Johannes Gerardus, Maastricht (NL) (54) Katalizátor aszimmetrikus (transzfer) hidrogénezéshez (30) 1015655 2000.07.07. NL (86) PCT/NL 01/00517 (87) WO 02/04466 (74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya MLaXbSc általános képletű katalizátor aszimmetrikus (transzfer) hidrogénezéshez, mely képletben M jelentése egy átmeneti fém, amelyet a ródium és ruténium közül választunk ki, X jelentése ellenion és S jelentése ligandum, ajelentése 0,5-3, b és c jelentése egymástól függetlenül 0-2, és L jelentése (I) általános képletű királis ligandum, (I) mely képletben Cn a két О-atommal és a P-atommal együtt szubsztituált vagy szubsztituálatlan 2-4 szénatomos gyűrűt képez, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül FI, adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, aralkil- vagy alkarilcsoport, vagy a kapcsolódó N-atommal együtt egy heterociklusos gyűrűt képezhetnek. A találmány tárgyát képezi továbbá egy eljárás olefmesen telítetlen vegyület, keton, imin- vagy oximszármazék aszimmetrikus (transzfer) hidrogénezésére egy MLaXbSc általános képletű katalizátorral, mely képletben M jelentése átmeneti fém, melyet a ródium, irídium és ruténium közül választanak ki, X, S és L jelentése pedig a fentiekben megadott. A találmány szerinti katalizátorral és eljárással magas enantioszelektivitás érhető el. (51) C07H 17/08 (13) A2 (21) P 03 03935 (22) 2001.10.12. (71 ) Kosán Biosciences, Inc., Hayward, Kalifornia (US); Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., Raritan, New Jersey (US) (72) Ashley, Gary, Alameda, Kalifornia (US); Chu, Daniel T. W., Santa Clara, Kalifornia (US); Grant, Eugene B., Flemington, New Jersey (US); Henninger, Todd C., Neshanic Station, New Jersey (US); Hlasta, Dennis, Doylestown, Pennsylvania (US); Khosla, Chaitin, Palo Alto, Kalifornia (US) (54) Ketolid baktériumellenes vegyületek (30) 09/691,540 2000.10.18. US (86) PCT/US 01/32119 (87) WO 02/32918 (74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre és a vegyületek előállításának közbenső termékeire vonatkozik, az (I) általános képletben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R2 jelentése hidrogénatom, acilcsoport vagy hidroxilvédő-csoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített hidroxilcsoport; R13 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heterociklocsoport; és R jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, aril- vagy heterociklocsoport. A vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. (51) C07H 19/06, A61K 31/7072, A6IP 25/00, 35/00 (13) A2 (21) P 04 00732 (22) 2002.04.29. (71) Trommsdorff GmbH & Co. KG Arzneimittel, Alsdorf (DE) (72) Susilo, Rudy, Köln (DE) (54) Gyógyászatilag hatékony uridin-észterek (30) 01110608.5 2001.04.30. EP 60/288,090 2001.05.03. US 01124879.6 2001.10.18. EP 60/330,429 2001.10.22. US (86) PCT/EP 02/04725 (87) WO 02/088159 (74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű új uridin-észterek, ahol R jelentése karbonsavmaradék, előnyösen zsírsavmaradék, R’jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, a vegyületek gyógyászatilag hatékony szerekként sokféle betegség kezelésére történő felhasználása, az uridin-észterek előállítására szolgáló eljárások, és hatóanyagként legalább egy uridin-észtert tartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A találmány szabad zsírsavakat és/vagy zsírsav-észtereket valamint uridint, dezoxi-uridint, uridin-monofoszfátot és/vagy dezoxi-uridinmonofoszfátot tartalmazó gyógyszerkombinációra és ennek felhasználására is kiterjed. û г -\ / Ж M I! V' Но (I)
