Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P588

C07H

ВВ9Л Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

(51) C07H 19/14 (13) A2

(21) P 04 00726 (22) 2002.01.18.

(71) ISIS Pharmaceuticals, Inc., Carlsbad, Kalifornia (US);

Merck & Со., Inc., Rahway, New Jersey (US)

(72) Bhat, Balkrishen, Carlsbad, Kalifornia (US); Bhat, Neelima, Carlsbad, Kalifornia (US); Carroll, Steven S., Rahway,

New Jersey (US); Cook, Phillip Dan, Carlsbad, Kalifornia (US); Eldrup, Anne B., Carlsbad, Kalifornia (US); Maccoss,

Malcolm, Rahway, New Jersey (US); Olsen, David B., Rahway, New Jersey (US); Prakash, Thazha P., Carlsbad,

Kalifornia (US); Prhavc, Marija, Carlsbad, Kalifornia (US); Song, Quanlai, Carlsbad, Kalifornia (US)

(54) Nukleozidszármazékok, mint az RNS-függö RNS-virus-polimeráz inhibitorai (30) 60/263,313 2001.01.22. US 60/282,069 2001.04.06. US 60/299,320 2001.06.19. US 60/344,528 2001.10.25. US (86) PCT/US 02/03086 (87) WO 02/057287

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik a (I) általános képletű vegyületek vagy azok gyógyászatilag elfogadható sója, ahol a képletben R1 jelentése - egyebek mellett - 2-4 szénatomos alkenilcsoport,

R2 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül - egyebek mellett - hidrogénatom,

R5 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom,

R6 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom,

R9 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom,

R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül - egyebek mellett - hidrogénatom, hidroxilcsoport és halogénatom.

A találmány tárgyát képezik továbbá egy találmány szerinti vegyületet és egy gyógyászatilag elfogadható vivőanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények, és a találmány szerinti vegyületek alkalmazása RNS-függő RNS-vírus-polimeráz gátlására vagy RNS-függő RNS-vírus-replikáció gátlására szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására.

(51) C07K 1/06, 5/08, 7/02 (13) A2

(21) P 04 00485 (22) 2001.07.18.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Barker, Alan Charles, Macclesfield, Cheshire (GB); Boardman, Kay Alison, Macclesfield, Cheshire (GB); Bush, Edward John, Macclesfield, Cheshire (GB); Harris, Craig Steven, Reims (FR); Hogan, Phillip John, Macclesfield, Cheshire (GB); Leslie,

Kevin William, Macclesfield, Cheshire (GB); Montgomery, Francis Joseph, Macclesfield, Cheshire (GB); Pulling, Claire Ingrid, Macclesfield, Cheshire (GB); Senior, Michael William, Södertälje (SE); Taylor, Nigel Phillip, Macclesfield,

Cheshire (GB)

(54) Eljárás 5-fenil-pentanoil-(S)-alanil-(S)-arginil-(S)-alanil-{(s- 2[(R)-3-amino-2-oxo-pirrolidin-l-il]-propionil}-(S)-alanil(S)-arginil-(S)alanil-4-amino-fenil-acetamid előállítására

(30) 0017979.6 2000.07.22. GB (86) PCT/GB 01/03228 (87) WO 02/008247

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyület sóinak előállítására oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületről - a képletben az egyes Pg csoportok argininre felvihető védőcsoportokat jelentenek,

és R1 hidrogénatomot vagy egy acetamid molekularész aminocsoportjára felvihető védőcsoportot jelent - vagy sóiról lehasítják a védőcsoportokat.

(51) C07K 5/027, A61K 31/40, 31/42, 38/05, A61P 31/12,

C07D 207/27, 261/18,413/12 (13) A2

(21) P 04 00624 (22) 1999.01.05.

(71) Agouron Pharmaceuticals, Inc., La Jolla, Kalifornia (US)

(72) Dragovich, Peter Scott, Encinitas, Kalifornia (US); Johnson, Theodore O., San Diego, Kalifornia (US); Marakovits, Joseph Timothy, Encinitas, Kalifornia (US); Prins, Thomas Jay,

Cardiff, Kalifornia (US); Tikhe, Jayashree Girish, San Diego, Kalifornia (US); Webber, Stephen Evan, San Diego,

Kalifornia (US); Zhou, Ru, Carlsbad, Kalifornia (US)

(54) Picornavirus-ellenes vegyületek, előállításuk és alkalmazásuk (30) 60/083,828 1998.04.30. US 60/098,358 1998.08.28. US (86) PCT/US 99/00260 (87) WO 99/57135

(74) Somlai Mária, S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű picornavírus-ellenes vegyületekre, prodrugjaira, gyógyászatilag elfogadható sóira, szolvátjaira és aktív metabolitjaira vonatkozik,

mely képletben

Y -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)- vagy -O-, ahol Ry egymástól függetlenül -H vagy alkilcsoport;

Ri -H, -F, -alkil, -OH, -SH vagy -O-alkil-csoport;

R3, és R4 jelentése egymástól függetlenül H;

О

■'CCs^v'nh2

vagy

7'c

(RaiKRa,)

/

'A,

(A,)n

ahol a 0-5, Ai CH vagy N, A3 és az egyes A 3-k jelentése egymástól függetlenül C(R4i)(R4i), N(R41), S, S(O), S(0)2 vagy O, és Árjelentése NH vagy NR4I, ahol a két R4I egymástól függetlenül H-t vagy alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egymást követően legfeljebb két heteroatom fordul elő a fenti gyűrűben és R2 és R3 közül legalább az egyik jelentése a fent megadott csoport;

R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül H, F, alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil, aril- vagy heteroarilcsoport;

R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül H, alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, -OR17-, -SRi7, -NR17R18, -NR19NR17R18 vagy -NR17OR18 csoport, ahol R17, R,8 és R,9 egy-