Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P586

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

J” -(CR7R7 )n- csoport, amelyben a értéke 0, 1, 2 vagy 3, ahol Y jelentése kémiai kötéstől eltérő;

W -CR7R7’-CR7R7'-, -CR8=CR8'-, -CR7Rr-C(=0)-, -NR9-CR7R7', -NCR8-, azo-, -NR9-NR9 -, -S-CR7R7-, -SO-CR7R7’-, -SCb-CRff7-, adott esetben szubsztituált cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklovagy arilcsoport, ahol ha W jelentése -NR9-CR7R7 , -N=CR8-, azo-, -NR9-NR9’-, -S-CR7R7’-, -S0-CR7R7-, -S02-CR7R7’- vagy adott esetben szubsztituált heterociklocsoporttól eltérő;

Qi és Q2 hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklo-alkil-, aralkil-, alkinil-, aril-, heterociklocsoport, halogénatom, ciano-, R10C(=0)-, R4C(=0)-, R5R6NC(=0)-, HOCR7R7’-, nitro-, R'OCH,-, R10-, amino-, -C(=0)SR', -S02R' vagy -NR4R5 csoport;

L kémiai kötés, -(CR7R7 )n-, imino-, NR5, -NH(CR7R7 )n- vagy -NR5(CR7R7 )„- csoport, ahol a értéke 0, 1, 2 vagy 3;

R1 és R1 hidrogénatom vagy -R2;

R2 adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklo-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil-alkil-, heterociklo-alkil-, arilvagy araiki lesöpört;

R3 és R3 -R1, halogénatom, ciano-, hidroxi-amino-, hidroxamido-, adott esetben szubsztituált alkoxi- vagy alkil-tio-csoport, amino-, -NR'R2, merkaptocsoport;

R4 -R1, R'C(=0)-, R'NHCjC)-, -S020R' vagy-SCbNR'R1 csoport;

R5 -R2, R'C(=0)-, R1NHC(=0)-, -S02R', -S02OR' vagy -S02NR]Rr csoport;

R6 -R2, ciano-, hidroxi-, -OR1, R'C(=0)-, R>NHC(=0)-, -S02R’, -SOiOR1 vagy -SO7NR1 R1 csoport;

R7 és R7 -R1, halogénatom, ciano-, -OR1, nitro-, hidroxil-amino-, hidroxamido-, amino-, -NHR4, -NR2R5, -NOR1, merkapto-, adott esetben szubsztituált alkil-tio-, R'C(=0)-, RlOC(=Oj-, R1 NHC(=0)-, -SOzR1, -SOR1, -PCbR'R1', R'RrNC(=0)-, -C(=0)SR', -S02R‘, -SQ2OR1 vagy -S02NRlR1 , vagy ahol Aj vagy A2 egy R7 csoportot tartalmaz, és W egy R7 csoportot tartalmaz, az Ai vagy A2 és a W R7 csoportjai együtt egy heterociklusos gyűrűt képeznek;

R8 és R8’ -R1, nitrocsoport, halogénatom, ciano-, -OR1, amino-, -NHR4, -NR2R5, -NOR1, adott esetben szubsztituált alkil-tio-, -C(=0)SR', R'C(=0)-, R'C(=0)-, R'NHC(=0)-, R'RrNC(=0)-, -SO.OR1, -SOR1,-SO2R1,-POsR'R1 vagy-SCbNR'R1 csoport; valamint

R9 és R9 -R1, ciano-, hidroxi-, -OR1, R'C(=0)-, R10C(=0)-,

R1NHC(=0)-, -SOjR1, -S020R1 vagy -S02NR' R1' csoport -, a vegyületeknek a nukleáris hormon receptorral kapcsolatos állapotok kezelésére irányuló alkalmazási eljárásaira, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik.

(51) C07D 501/06, 501/18, 501/20 (13) A2

(21) P 04 00642 (22) 2001.11.22.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Colberg, Juan Carlos, Groton, Connecticut (US); Donadelli, Alessandro, Tribiano (IT); Fogliato, Giovanni, Tribiano (IT); Zenoni, Maurizio, Tribiano (IT)

(54) Kefalosporinok előállítására alkalmas kapcsolási eljárás és köztitermékek

(30) 60/251,014 2000.12.04. US (86) PCT/IB 01/02225 (87) WO 02/46198

(74) Kmethy Boglárka, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű 3-helyzetben gyűrűs éterrel szubsztituált kefalosporinok új előállítási eljárására vonatkozik, ahol a képletben a CO2R1 jelentése karbonsav vagy karboxilátsó és R2 jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése (a) általános képletű csoport, ahol A1 jelentése 6-10 szénatomos aril-, 1-10 szénatomos heteroaril- vagy 1-10 szénatomos heterociklusos csoport;

A2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, 6-10 szénatomos arilcsoport, (1-6 szénatomos alkil) (СО) (1-6 szénatomos alkil)-0-képletü csoport, НО (СО) (1-6 szénatomos alkil)-csoport, mono-(6-10 szénatomos aril) (1-6 szénatomos alkil)-csoport, di-(6—10 szénatomos aril) (1-6 szénatomos alkil)csoport vagy tri-(6— 10 szénatomos aril) (1-6 szénatomos alkil)-csoport;

egy (II) képletű ikerionos vegyületből vagy egy (V) általános képletű vegyületből, ahol R2 jelentése a fentiekben megadott és R3 jelentése para-nitrobenzil- vagy allilcsoport.

A találmány továbbá (II) képletű és (V) általános képletű vegyületekre és ezek előállítási eljárására vonatkozik.

(51) C07D 501/08, 205/095, 501/18, 513/04, C07F 9/568,

C07D 501/20, 405/12 (13) A2

(21) P 04 00686 (22) 2001.11.19.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Colberg, Juan Carlos, Groton, Connecticut (US); Donadelli, Alessandro, Tribiano (IT); Fogliato, Giovanni, Tribiano (IT); Tucker, John Lloyd, Groton, Connecticut (US); Zenoni, Maurizio, Tribiano (IT)

(54) Eljárás és észterszármazékok cefalosporinszármazékok előállítására

(30) 60/251,018 2000.12.04. US (86) PCT/IB 01/02181 (87) WO 02/46199

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új eljárás para-nitrobenzil-észterek és allil-észterek előállítására, amelyek felhasználhatók a 3-helyzetben gyűrűs étercsoporttal szubsztituált cefalosporinszármazékok előállítására. A találmány tárgya továbbá új eljárás az említett para-nitrobenzilészterek és allil-észterek előállítására trimetilfoszfm alkalmazásával. A találmány továbbá a 3-helyzetben gyűrűs étercsoporttal szubsztituált cefalosporinszármazékokra vonatkozik. Ezek a vegyületek előnyös tulajdonságokkal bírnak, így például kristályos formájúak és nagy enantiomer fölöslegben állíthatók elő. A cefalosporinszármazékok (I) általános képletében R1 jelentése paca-nitrobenzil- vagy allilcsoport és X jelentése halogénatom.

(51) C07D 519/00, A61K 31/429, 31/4439, 31/454, 31/4709,

31/4725, 31/496, 31/506, 31/5377, A61P 31/04 (13) A2

(21) P 04 00652 (22) 2001.11.22.

(71) Meiji Seika Kaisha Ltd., Tokió (JP)

(72) Aihara, Kazuhiro, Kanagawa (JP); Atsumi, Kunio,

Kanagawa (JP); Ida, Takashi, Kanagawa (ff); Kano, Yuko, Kanagawa (ff); Maruyama, Takahisa, Kanagawa (ff);

Sawabe, Takehiko, Kanagawa (ff); Shitara, Eiki,

Kanagawa (ff); Yamamoto, Yasuo, Kanagawa (JP)

(54) Új karbapenemszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 2000-356997 2000.11.24. JP

(86) PCT/JP 01/10252 (87) WO 02/42312