Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

2004/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P583

Cl

(51) C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12, 35/00 (13) A2

(21) P 04 00704 (22) 2001.12.06.

(71) 3M Innovative Properties Company, Saint Paul,

Minnesota (US)

(72) Charles, Leslie J., Hudson, Wisconsin (US);

Dellaria, Joseph F., Woodbury, Minnesota (US);

Griesgraber, George W., Eagan, Minnesota (US);

Heppner, Philip D., Woodbury, Minnesota (US);

Manske, Karl J., Minneapolis, Minnesota (US);

Mickelson, John W., Mattawan, Minnesota (US);

Rice, Michael J., Oakdale, Minnesota (US)

(54) Heterociklusos éterrel szubsztituált imidazokinolinok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/254,218 2000.12.08. US (86) PCT/US 01/46704 (87) WO 02/046193

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az 1-helyzetben éter és heterogyűrűs vagy heteroaril funkciós csoportot tartalmazó imidazokinolin- és tetrahidroimidazokinolin-származékok képezik, amelyek hasznos immunválaszmódosítók, különféle citokinek indukálására képesek, és különböző állapotok, köztük vírusos megbetegedések és daganatos megbetegedések kezelésében hasznosak. A találmány szerinti vegyületek az (A) általános képlettel írhatók le, amelynek szűkebb körét képezik a találmány szerinti (I), (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületek. A találmány tárgyát képezik még a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények, és a találmány szerinti vegyületek előállításának új (IX) általános képletü köztitermékei. A képletekben a helyettesítők jelentése többek között

X jelentése -CHR3-, -CHR3-alkil- vagy -CHR3-alkenil-csoport;

Rí jelentése heteroaril-, heterogyűrűs, -R4-heteroaril- és -R4-heterogyűrűs csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aril-, heteroaril-, heterogyürüs, alkil-Y-alkil-, alkil-Y-alkenil-, alkil-Y-aril- és helyettesített alkil- vagy alkenilcsoport;

R4 jelentése alkil- vagy alkenilcsoport, amely egy vagy több -O- csoporttal megszakított lehet;

minden R3 jelentése egymástól függetlenül H vagy alkilcsoport; és minden Y jelentése egymástól függetlenül -O- vagy -S(O)0_2-; n értéke 0-4; és

minden Rjelentése egymástól függetlenül alkil-, alkoxi-, hidroxicsoport, halogénatom és/vagy trifluormetilcsoport.

(51) C07D 471/04, A61K 31/16, 31/425, C07D 491/04,

513/04, 519/00,498/04, A61K 31/44, A61P 31/04 (13) A2

(21) P 04 00017 (22) 2002.05.24.

(71) SmithKIine Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Brooks, Gerald, Harlow, Essex (GB); Davies, David Thomas, Harlow, Essex (GB); Jones, Graham Elgin, Harlow,

Essex (GB); Markwell, Roger Edward, Harlow, Essex (GB); Pearson, Neil David, Harlow, Essex (GB)

(54) Antibakteriális hatóanyagokként alkalmazható nitrogéntartalmú biciklusos heterociklusos vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0112834.7 2001.05.25. GB (86) PCT/EP 02/05708 (87) WO 03/087098

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű ciklohexán- és ciklohexénszármazékokra- amelyek képletében

Z1, Z2, Z3, Z4 és Z5 közül az egyik nitrogénatom, egy másik sCRla csoport, és a többi metincsoport, vagy Z1, Z2, Z3, Z4 és Z5 közül egy =CRla csoport, és a többi metincsoport; Rv és Rw hidrogénatom, vagy Rv és Rw együtt egy kötés;

R1 és Rla hidrogénatom; hidroxi-; alkoxi-; alkoxi-alkil-csoport: halogénatom; alkil-; alkil-tio-; trifluor-metil-; nitro-; azido-; acil-; acil-oxi-; acil-tio-; alkil-szulfonih; alkil-szulfmil-; aril-szulfonil-; aril-szulfmil vagy adott esetben egy N-szubsztituált csoport; vagy ha Z1 jelentése sCRla, akkor R1 és Rla együtt alkilén-dioxicsoportot képezhet;

R2 hidrogénatom, vagy alkil- vagy alkenilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom; vagy

ha Rv és Rwjelentése kémiai kötés, R3 a 2-es, 3-as vagy 4-es helyzetben van, és ha Rv és Rw jelentése kémiai kötéstől eltérő, R3 az 1-es, 2-es, 3-as vagy 4-es helyzetben van és R3 jelentése karboxi-; alkoxicsoport; karbamoilcsoport; ciano-; tetrazolil-; 2- oxo-oxazolidinil-; 1,2-dioxo-3-hidroxi-3-ciklobutén-4-il-; 2,4-dioxo-5-tiazolidinil-; [(5-tetrazolil)-amino]-karbonil-; 1,2,4-triazol-5-il-; vagy 5-oxo-l,2,4-oxadiazol-3-il-csoport; vagy alkil- vagy vinilcsoport;

ezenkívül ha R3 egy hidroxi- vagy aminocsoportot tartalmazó szubsztituenssel és egy karboxicsoportot tartalmazó szubsztituenssel diszubsztituált, a két szubsztituens együtt egy ciklikus észter-, illetve amidkötést is kialakíthat;

R4 jelentése -CH2-R5 1 csoport; vagy R4 jelentése -U-R52 általános képletű csoport-,

és gyógyászatilag elfogadható származékaikra, a vegyületeket tartalmazó kompozíciókra, valamint a vegyületek antibakteriális hatóanyagokként történő felhasználására vonatkozik.