Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

2004/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P579

(72) Arnold, Lee, Westborough, Massachusetts (US); Berlanga,

Jose Maria Castellano, Madrid (ES); Calderwood, David J., Framingham, Massachusetts (US); Fernandez, Isabel F.,

Madrid (ES); Moset, Marina M., Madrid (ES); Rafferty, Paul, Westborough, Massachusetts (US)

(54) 2-Pirazolin-5-on-származékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 60/146,563 1999.07.30. US (86) PCT/US 00/20628 (87) WO 01/09121

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, valamint ezek fiziológiailag megfelelő sói, továbbá e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik; a találmány tárgyához tartozik a fenti vegyületek alkalmazása is gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése az alábbi:

R jelentése egy gyűrűs rendszer, például adott esetben szubsztituált indol, imidazol, 1,2,3-triazol, 1,2,4-triazol, benzimidazol, 4,5,6,7- tetrahidroindol, benzoindol, azaindol, indazol, piridin, kinolin;

R1 jelentése hidrogénatom vagy -A-Z;

A jelentése -(CH-,)„-, -(CFL)„NH-, (CH,)nO-, -(CíU)nS-, -(CH2)nS(0)- vagy -(CH2)„S(0)2-;

Z jelentése -H, rövid szénláncű alkil-, aralkil-, trihalogénmetil-, trihalogénmetil-karboil-, R3OC(0)-, -NR4R5, -C(0)NR4R5, R3CO-, R30- vagy egy gyűrűs rendszer, például adott esetben szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkán, izoxazol, izotiazol, imidazol, benzol, pírról, indok piridin, pirazin, vagy ezen gyűrűk N-oxid-származékai.

A találmány szerinti vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előnyösen alkalmazhatók egy vagy több protein kináz aktivitásának gátlására.

R1V

N

(51) C07D 403/12, A61K 31/517, 31/519, C07D 403/14, 409/14, 471/04, 417/14, 405/14, A61P 35/00, C07D 401/14 (13) A2

(21) P 04 00639 (22) 2001.12.19.

(71) Vertex Pharmaceuticals Incorporated, Cambridge,

Massachusetts (US)

(72) Bebbington, David, Newbury, Berkshire (GB);

Charrier, Jean-Damien, Bishop’s Itchington, Oxfordshire (GB); Davies, Robert, Arlington, Massachusetts (US); Everitt, Simon, Beaconsfield, Buckinghamshire (GB); Kay, David, Purton, Wiltshire (GB); Knegtel, Ronald, Abingdon, Oxfordshire (GB); Patel, Sanjay, Abingdon, Wiltshire (GB)

(54) Pirazolvegyületek mint proteinkináz inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/257,887 2000.12.21. US 60/286,949 2001.04.27. US (86) PCT/US 01/49140 (87) WO 02/050065

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány az

Rx és Ry a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált, telítetlen vagy részlegesen telítetlen; adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó, 5-7 tagú gyűrűt képez, amelyben az Rx és Ry által képezett kondenzált gyűrűben lévő bármely szubsztituálható szénatom oxocsoporttal, -T-R3 vagy L-Z-R3 csoporttal, és az Rx és Ry által képezett kondenzált gyűrűben lévő bármely szubsztituálható nitrogénatom -R4 csoporttal szubsztituált;

R1 -T- (D gyűrű) csoport;

D gyűrű egy, az aril-, heteroaril-, heterociklil- vagy karbociklilcsoportok köréből kiválasztott 5-7 tagú monociklusos csoportot vagy 8-10 tagú biciklusos csoportot jelent, amely heteroaril- vagy heterociklilcsoport a gyűrűben 1-4 heteroatomot tartalmaz;

T vegyértékkötés vagy alkilidéncsoport;

Z alkilidéncsoport;

L oxi-, tio-, szulfïnil-, szulfonil-, -N(R6)-S02-, -N(R6)S02-, -S02N(R6)-, -N(R6)-, karbonil-, -C(0)0-,’-N(R6) -CO-, -N(R6)-C(0)0-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)S02N(R6)-, -N(R6)-N(R6)-, -C(0)N(R6)-, -OC(0)N(R6)-, -C(R6)20-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2S02-, -C(R6)2S02N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-,-C(R6)2N(R6)-C(0)-, -C(R6)2N(R6)C(0)0-, -C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)-N-0-C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)S02N(R6)- vagy -C(R6)2N(R6)-CON(R6)- csoport;

R2 és R2 jelentése -R vagy -T-W-R6 csoport, vagy R2 és R2 a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált, telítetlen vagy részlegesen telítetlen, adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó,

5-8 tagú gyűrűt képez;

R3 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -C02R, -COCOR,-COCH2COR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -SjOj^R, -SR, -N(R4)2, -CON(r"7)2, -S02N(R7),, -OC(=0)R, -N(R7)COR, -N(R7)COO (adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)S02N(R7)2, -NÍR^SC^R vagy -0C(=0)-N(R7)2 csoport;

R hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alifás, aril-, heteroaril- vagy heterociklilcsoport;

R5 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -C02R, -COCOR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -S(0)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -S02N(R4)2, -OC(=0)R, -N(R4)COR, -N(R4)C02 (adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R4)CON(R4)2, -N(R4)S02N(R4)2, -N (R4)S02R vagy -0C(=0)N(R4)2 csoport;

V oxi-, tio-, szulfmil-, szulfonil-, karbonil-, -C02-, -N(R6)S02-, -S02N(R6)-, -N(R6)-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(0)0-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)S02-N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(0)N(R6)-, -OC(0)N(R6)-, -C(R6)20-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2S02-, -C(R6)2S02N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(0)-, -C(R6)2-N(R6)C(0)0-,-C(R6)-NN(R6)-, -C(R6)-N-0-, -C(R6)2N(R6)-N(R6)-, -C(R6)2-N(R6)S02N(R6)- vagy -C(R6)2N(R6)CON(R6)- csoport;

W -C(R6)20-, -C(R6), S-, -QR6 \ SO-, -C(R6)2S02-, -C(R6)2-S02N(R6)-, -C(R6)~2N(R6)-, -CO-, -C02-, -C(R6)0C(0)-, -C(R6)ÖC(0)-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(0)0-, -C(R6)-NN(R6)-, -C(R6)-N-0-, -C(R6)2N(R6)N(R6) -,-C( R6)2-N( R6)SO 2N(R6)-,-C(R6)2N(R6)-CON(R6)-, -CON(R6)- csoport;

A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületek alkalmazási eljárásaira is.

általános képletű vegyületekre, illetve gyógyszerészetileg elfogadható származékaikra vagy prodrugjaikra vonatkozik, amelyek képletében

(51) C07D 403/12, A61К 31/506, A61P 35/00,

C07D 401/14 (13) A2

(21) P 04 00641 (22) 2001.12.19.

(71) Vertex Pharmaceuticals Incorporated, Cambridge,

Massachusetts (US)

(72) Bebbington, David, Newbury, Berkshire (GB);

Charrier, Jean-Damien, Bishop’s Itchington, Oxfordshire (GB); Golec, Julian M. C., Ashbury, Wiltshire (GB);

Knegtel, Ronald, Abingdon, Oxfordshire (GB);

Miller, Andrew, Upton, Oxfordshire (GB)

(54) Pirazolvegyületek mint proteinkináz inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények