Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P580

C07D

ВВ9Л Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

(30) 60/257,887 2000.12.21. US 60/286,949 2001.04.27. US (86) PCT/US 01/49401 (87) WO 02/057259

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány a

R2

általános képletü vegyületekre, illetve gyógyszerészetileg elfogadható származékaikra vagy prodrugjaikra vonatkozik, amelyek képletében

R* és Ry jelentése -T-R3 vagy -L-Z-R3 csoport;

R1 jelentése -T-(D gyűrű) csoport;

D gyűrű egy, az aril-, heteroaril-, heterociklil- vagy karbociklilcsoportok köréből kiválasztott 5-7 tagú monociklusos csoportot vagy 8-10 tagú biciklusos csoportot jelent, amely heteroaril- vagy heterociklilcsoport a gyűrűben 1-4 heteroatomot tartalmaz,

T vegyértékkötés vagy alkilidéncsoport;

Z alkilidéncsoport;

L oxi-, tio-, szulfinil-, szulfonil-, -N(R6)-S02-, -SO>N(R6)-, -N(R6)-, karbonil-, -C(0)0-, -N(R6)CO-, -N(R6)-C(0)0-," -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SCbN(R6)-, -N(R6)N(R6)-,-C(0)N(R6)-, -OC(0)N(R6)-, -C(R6)20-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2S02-, -C(R6)2S02N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-C(0)-, -C(R6)2-N(R6)C(0)0-, -C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-0-, -C(R6)2N(R6)-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)S02N(R6)vagy -C(R6)2N(R6)-CON(R6)- csoport;

R2 és R2 jelentése -R vagy -T-W-R6 csoport, vagy R2 és R2 a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált, telítetlen vagy részlegesen telítetlen, adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó, 5-8 tagú gyűrűt képez;

R3 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -C02R, -COCOR,-COCH2COR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -S(0)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -S02N(R7)2, -OG(=0)R, -N(R7)COR, -N(R7)COO (adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)S02N(R7)2, -N(R4)S02R vagy -OC(—O)- -N(R7)2 csoport;

R hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alifás, aril-, heteroaril- vagy heterociklilcsoport;

R4 -R7, -COR7, -C02(alifás), -CON(R7)2 vagy -S02R7 csoport;

R5 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -CO>R, -COCOR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -S(0)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -S02N(R4)2, -0C(=O)R, -N(R4)COR, -N(R)C02 (adott esetben szubsztituált a (alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN("r4)2, -C=N-OR, -N(R4)C0N(R4)2, -N(R4)S02N(R4)2, -N(R4)s"02R vagy -OC(=0)N(R4)2 csoport;

V oxi-, tio-, szulfinil-, szulfonil-, karbonil-, -C02-, -N(r"6)SOi-, -SCbNjR6)-, -N(R6)-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(0)Ö-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SOt-N(R6)-, -N(R6)N(R6)-,-C(0)N(R6)-, -OC(0)N(R6)-, -C(R6)20-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2S02-, C(R6)2S02N(R6)-, -C(r"6)2N(R6)-, C(R6)2N(R6)C(0)-, -C(R6)2-, -N(R6)C(Ö)0-, -C(R6)-NN(R6)-, -C(R6)-N-0-, -C(R6)2N(R6)-, -N(R6)-, -C(R6)2-N(R6)S02N(R6)vagy -C(R6)2N(R6)CON(R6)- csoport;

W -C(R6)20-. -C(R6 )>S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)> S02-, -C(R6)2S02-N(R6)-, C(R6)2N(R6)-, -CO-, -CCb-, -C(R6)OC(0)-, -C(R6)0-C(0)-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(0)0-, -C(R6)-N-N(R6)-, -C(R6)-N-0-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -QR^NlR^SCb-, -N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-CON(R6)- vagy -CON(R6)- csoport;

A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületek alkalmazási eljárásaira is.

(51) C07D 403/12, A61K 31/506, A61P 35/00,

C07D 405/14,417/14,403/14, 401/14 (13) A2

(21) P 04 00638 (22) 2001.12.19.

(71) Vertex Pharmaceuticals Incorporated, Cambridge, Massachusetts (US)

(72) Bebbington, David, Newbury, Berkshire (GB);

Charrier, Jean-Damien, Bishop’s Itchington, Oxfordshire (GB); Golec, Julian M. C., Ashbury, Wiltshire (GB);

Knegtel, Ronald, Abingdon, Oxfordshire (GB);

Miller, Andrew, Upton, Oxfordshire (GB)

(54) Pirazolvegyiiletek mint proteinkináz inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/257,887 2000.12.21. US 60/286,949 2001.04.27. US (86) PCT/US 01/51031 (87) WO 02/062789

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány a

R2

általános képletü vegyületekre, illetve gyógyszerészetileg elfogadható származékaikra vagy prodrugjaikra vonatkozik, amelyek képletében

Rx és RY jelentése -T-R3 vagy -L-Z-R3 csoport;

R1 jelentése -T-(D gyűrű) csoport;

D gyűrű egy, az aril-, heteroaril-, heterociklil- vagy karbociklilcsoportok köréből kiválasztott 5-7 tagú monociklusos csoportot vagy 8-10 tagú biciklusos csoportot jelent, amely heteroaril- vagy heterociklilcsoport a gyűrűben 1-4 heteroatomot tartalmaz;

L oxi-, tio-, szulfinil-, szulfonil-, -N(R6)-S02-, -S02N(R6) -, -N(R6)-, karbonil-, -C(0)0-, -N(R6)CO-, -N(R6)-C(0)0-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SCbN(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(0)N(R6)-, -OC(0)N(R6)-, -C(R6)20-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2S02-, -C(R6)2SO,N(R6)-, -C('r6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-C(0)-, -C(R6)2-N(R6)C(0)0-,-C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-0-, -C(R6)2N(R6)-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)S02N(R6)- vagy -C(R6)2N(R6)-CON(R6) csoport;

R2 és R2 jelentése -R vagy -T-W-R6 csoport, vagy R2 és R2 a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált, telítetlen vagy részlegesen telítetlen, adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó, 5-8 tagú gyűrűt képez;

R3 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -СО 2R, -COCOR,-COCH2COR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -S(0)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -S02N(R7)2, -OC(=0)R, -N(R7)COR, -N(R7)COO(adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR,-N(R7)CON(R7)2, -N(R7)S0jN(R7),, -N(R4)S02R vagy -OCjHDj-NÍR7^ csoport;

R hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alifás, aril-, heteroaril- vagy heterociklilcsoport;

R4 -R7, -COR7, -C02(alifás), -CON(R7)2 vagy -SCbR7 csoport;

R5 halogénatom, -R, -OR, -C(=0)R, -C02R, -COCOR, nitro-, ciano-, -S(0)R, -S(0)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -S02N(R4)r>, -OC(=0)R, -N(R4)COR, -N(R4)C02(adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R4)C0N(R4)2, -N(R4)S02N(R4)2, -N(R4)SCbR vagy -OC(=0)N(R4)2 csoport;

W -C(R6)2 O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2 SOr, -C(R6)2 so2, -N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -CO-, -C02-, -C(R6)OC(0)-, -C(R6)0-C(0)-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(0)0-, -C(R6)-N-N(R6)-, -C(R6)-N-0-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)S02-N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-CON(R6)- vagy -CON(R6)- csoport;