Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P578

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

(51) C07D 401/06, A61K 31/404, 31/435, C07D 401/14,

A61P 25/18 (13) A2

(21) P 04 00682 (22) 2001.12.11.

(71) WYETH, Madison, New Jersey (US)

(72) Kelly, Michael Gerard, Thousand Oaks, Kalifornia (US); Li, Yanfang, Lawrenceville, New Jersey (US); Zhou, Ping, Plainsboro, New Jersey (US)

(54) 5-Hidroxitriptamin-6-ligandumként használható heterociklilalkilindol- és -azaindol-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/257,684 2000.12.22. US

(86) PCT/US 01/47938 (87) WO 02/051832

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, az ezeket tartalmazó, 5-HT6 receptorokkal kapcsolatos vagy azok által befolyásolt központi idegrendszeri rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményekre, az említett vegyületek előállítására és gyógyászati alkalmazására vonatkozik.

Az (I) általános képletben

Q jelentése -SCh-, -C(O)-, vagy -CH2- képletű csoport, -CON(R24)vagy -CSN(R25)- általános képletű csoport;

W jelentése nitrogénatom vagy CR7 általános képletű csoport;

X jelentése nitrogénatom vagy CR9 általános képletű csoport;

Y jelentése -N(R)- vagy -C(R]()R29)- általános képletű csoport;

Z jelentése -N(R2i )- vagy -C(Ri 1R30)- általános képletű csoport, azzal a megkötéssel, hogy amikor Y jelentése -N(R)- általános képletű csoport, akkor Z jelentése szükségképpen -C(R] ]R30)- általános képletű csoport, és azzal a további megkötéssel, hogy az Y és Z helyettesítők legalább egyike szükségképpen -N(R)- vagy -N(R21)általános képletű csoport; n értéke 0, 1 vagy 2;

R és R21 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,-CN(R26)-N(R27R2s)- általános képletű csoport vagy alkil-, cikloalkil-, cikloheteroarlkil-, aril- vagy heteroarilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben helyettesített;

Rb R2 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, cianocsoport, -0C02Ri2, -CO2R13, -CON(R22R23)-, -CN(RI4)-N(RI5RI6), -SOmR17, -N(R,8RI9) vagy -OR20 általános képletű csoport vagy alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloheteroalkil-, alkanoil-, aril- vagy heteroarilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben helyettesített; m értéke 0, 1 vagy 2;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, alkil- vagy halogénalkilcsoport vagy R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó atommal karbonilcsoportot képez;

R5 és lejelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített alkilcsoport;

R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy alkil-, alkoxi-, arilvagy heteroarilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben helyettesített;

R8 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, aril- vagy heteroarilcsoport; és szaggatott vonal jelentése egyes kötés vagy kettős kötés.

Fremont, Kalifornia (US); Patel, Dinesh V., Fremont,

Kalifornia (US); Yuan, Zhengyu, Palo Alto, Kalifornia (US)

(54) N-formil hidroxil-amin vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó készítmények

(30) 60/298,419 2001.06.15. US 60/360,313 2002.02.27. US (86) PCT/EP 02/06604 (87) WO 02/102790

(74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány oltalmi körébe az (I) általános képletű N-[l-oxo-2-alkil-3-(N-hidroxi-formamido)-propil]-(karbonil-amino-aril vagy -heteroaril)-azaciklo 4-7 szénatomos alkánok vagy tiazaciklo 4-7 szénatomos alkánok vagy imidazaciklo 4-7 szénatomos alkánok -ahol

X jelentése -CH2-, -S-, -CH (OH) -, -CH (OR) -, -CH (SH) -, -CH(SR)-, -CF2-, -CH(F)- csoport, vagy -C=N(OR)- általános képletű csoport, ahol R jelentése alkilcsoport;

Rí jelentése aril- vagy heteroarilcsoport;

R2, R3, R4 és R5 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy (R2 vagy R3) és (R4 vagy R5) együtt egy 4-7 szénatomos cikloalkilcsoportot képeznek; és n jelentése egész szám, melynek értéke 0-3, azzal a feltétellel, hogy ha n értéke 0, X jelentése -CH2- csoport;- és sóik, valamint prodrugjaik tartoznak.

A találmány szerinti vegyületek tulajdonságaik alapján a peptidil deformiláz inhibitorokkal való kezelésre érzékeny rendellenességek, például bakteriális fertőzések kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületek előllítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 403/06 (13) A2

(21) P 02 03547 (22) 2002.10.17.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Czibula László 26%, Budapest (HU); Dobay László 16%, Budapest (HU); dr. Deutschné Juhász Ida 11%, Budapest (HU); Nagyné Bagdy Judit 11%, Budapest (HU); Werkné Papp Éva

11%, Budapest (HU); Hegedűs István 5%, Budapest (HU); dr. Oláh Ruben 5%, Budapest (HU); Terdy László 5%,

Budapest (HU); Tóth Géza 5%, Budapest (HU);

Überhardt Tamásné 5%, Budapest (FIÚ)

(54) Nagy tisztaságú ondansetron-hidroklorid-dihidrát és eljárás annak előállítására

(57) A találmány tárgya ondansetron-hidroklorid-dihidrát (kémiai nevén: l,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-/(2-metil-lH-imidazol-l-il)-metil/- 4H-karbazol-4-on-hidroklorid-dihidrát), amely legfeljebb 0,10 tömeg% kémiai szennyezést tartalmaz.

A találmány továbbá, eljárás a fenti termék előállítására, amely szerint az önmagában ismert kémiai szintézissel előállított ondansetron-bázist (szennyezőanyag-tartalom: 0,5-10 tömeg; szín: szürkétől a sötétbarnáig) vízben 95-100 °C-on sósav-oldattal kezelik, az oldat pH-ját 5,8-6,2 értékre állítják, majd ugyanezen a hőmérsékleten az oldatot derítik, a szennyezéseket szűréssel eltávolítják, a kapott szűrlet pH-ját 1-2 értékre állítják vizes sósavoldattal, majd az oldatot 0,1-1 °C/perc hűtési sebességgel 20-25 °C-ra hűtve kristályosítják, a kapott, kívánt terméket izolálják.

(51) C07D 401/12, A61K 31/4402, A61P 31/04 (13) A2

(21) P 04 00208 (22) 2002.06.14.

(71 ) Vicuron Pharmaceutical Inc., Fremont, Kalifornia (US)

(72) Garcia, Alvarez Salvador, Union City, Kalifornia (US);

Jacobs, Jeffrey, San Mateo, Kalifornia (US); Jain, Rakesh K.,

(51) C07D 403/06, A61K 31/4152, A61P 29/00, 35/00,

C07D 413/14,417/14, 403/14, 231/20,401/14 (13) A2

(21) P 04 00540 (22) 2000.07.28.

(71) Abbott GmbH & Co., KG, Wiesbaden (DE)