Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

2004/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P577

(86) PCT/IB 01/02139 (87) WO 02/46167

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, valamint az ezeket tartalmazó, a szerotonerg neuronátvitel fokozásával kezelhető betegségek, különösen magas vérnyomás és depressziós rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményekre vonatkozik.

Az (I) általános képletben

R1 jelentése (G8) vagy (G9) általános képletű csoport, a értéke 0 és 8 közötti szám,

R13 jelentése alkilcsoport,

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, ciano-, alkil-, hidroxil-, trifluormetil- vagy alkoxicsoport, -SOt( 1 —6 szénatomos alkil), -C02R10 vagy -CONRnR12 általános képletű csoport,

Y jelentése adott esetben helyettesített heteroalkilhíd,

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, adott esetben helyettesített fenilvagy naftilcsoport,

R3 jelentése -(СН^щВ általános képletű csoport, ahol m értéke 0, 1,2 vagy 3 és В jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített fenil-, naftil- vagy gyűrűjében egy-négy heteroatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heteroarilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkilcsoport vagy alkilarilcsoport,

R10,Rn és R12 jelentése az R2 helyettesítő jelentésénél megadott csoportok, vagy

R11 és R12 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénnel együtt 5-7 tagú heteroalkilgyűrűt képeznek, amely nulla és négy közötti számú heteroatomot, mégpedig nitrogén-, kén és/vagy oxigénatomot tartalmaz és

a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettőskötéseket jelentenek.

O R

\ / ,N +

N

~Jvy G8. ábra

G9. ábra

(51) C07D 265/32 (13) A2

(21) P 04 00491 (22) 2001.06.04.

(71) Merck & Со., Inc., Rahway, New Jersey (US)

(72) Brands, Karel M. Jos, Rahway, New Jersey (US);

Conrad, Karen M., Rahway, New Jersey (US);

Tsay, Fuh-Rong, Rahway, New Jersey (US);

Zhao, Matthew M., Rahway, New Jersey (US)

(54) Eljárás (2R,2-alfa-R,3A)-2-[ l-[3,5-bisz(trifluormetil)fenil|etoxi-3-(4-fluorfenil)-l,4-oxazin előállítására (30) 60/210,203 2000.06.08. US (86) PCT/US 01/18042 (87) WO 01/94324

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A tatálmány tárgya eljárás (I) képletű (2R,2-alfa-R,3a)-2-[l-[3,5 -bisz(trifluormetil)fenil]etoxi-3-(4-fluorfenil)-l,4-oxazin előállítására, amely köztitermékként hasznosítható egyes terápiás ágensek előállításánál. Közelebbről a találmány tárgya eljárás (2R,2-alfa-R,3a)-2 -[l-[3,5-bisz(trifluormetil)fenil]etoxi-3-(4-fluorfenil)-l,4-oxazin előállítására, amely a P anyag (neurokinin-1) receptor antagonista hatású vegyületek előállításánál köztitermékként hasznosítható.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a (II) képletű vegyületet valamely (III) általános képletű vegyülettel - a képletben Y jelentése MgCI, MgBr, Mgl vagy Li - reagáltatják egy első oldószerben, majd hidrogénezést hajtanak végre egy második oldószerben.

(51) C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 13/00, 31/00 (13) A2

(21) P 02 03412 (22) 2002.10.09.

(71) dr. Sümegi Balázs, Pécs (HU)

(72) dr. Sümegi Balázs 40%, Pécs (HU); dr. Gallyas Ferenc 20%, Pécs (FIÚ); dr. Lóránd Tamás 20%, Pécs (HU); Veres Balázs 20%, Pécs (HU)

(54) Kinazolinszármazékok és azok alkalmazása az AKT protein kináz rendszer aktiválására és/vagy az NFkB transzkripciós faktor gátlására alkalmas gyógyászati készítmény előállítására

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű kinazolinszármazékok alkalmazása képezi - a képletben R jelentése hidrogénatom vagy -SR1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, Ci-s alkilvagy Cg.is arilcsoport - az Akt protein kináz rendszer aktiválására és/vagy az NFkB transzkripciós faktor gátlására alkalmas gyógyászati készítmény előállítására.

A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti vegyületek közül az (la) általános képlettel jellemezhető új kinazolinszármazékok, ahol a képletben R2 jelentése Cj_.4 alkil- vagy C6_ 18 arilcsoport, és az új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények.

(51) C07D 319/08, A61K 31/167, 31/357, A61P 9/10,

C07C 237/40 (13) A2

(21) P 04 00689 (22) 2001.12.06.

(71) CV Therapeutics, Inc., Palo Alto, Kalifornia (US)

(72) Campbell, Michael, Durham, North Carolina (US); Ibrahim, Prabha N., Mountain View, Kalifornia (US); Lawn, Richard,

San Francisco, Kalifornia (US); Zablocki, Jeff A., Mountain View, Kalifornia (US)

(54) ABCA-1 szintemelő vegyületek (30) 60/251,916 2000.12.07. US 60/313,274 2001.08.17. US (86) PCT/US 01/46979 (87) WO 02/046181

(74) Baranyi Eva, Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány emlősöknél a sejtekben az ABCA-1 szint emelésére használható vegyületekre valamint e vegyületek koszorúér-betegségek kezelésénél történő alkalmazására vonatkozik. Továbbá a találmány e vegyületek előállítására és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik.