Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P576

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

(86) PCT/1B 01/02341 (87) WO 02/060875

(74) dr. Gárdonyi Zoltánná, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány nikotinamid-biaril-származékokra vonatkozik, amelyek PDE4 izozimek inhibitoraiként alkalmazhatók, olyan betegségek, rendellenességek és állapotok kezelésére, amelyek az eozinoftlek aktiválása és degranulálása szabályoz. Ilyenek különösen az asztma, krónikus hörghurut, krónikus elzáródásos tüdőbetegségek. A találmány szerinti vegyületeket az (1.0.0) általános képlet szemlélteti, ahol W1 és W2 jelentése -0-, -S(=0)t- vagy -N(R3)- csoport,

Y jelentése =C(Ra)- vagy N-oxid-csoport,

RA és RB jelentése -H, -F, -CF3, alkil-, cikloalkil-, fenil vagy benzilcsoport vagy pedig együttesen egy spiroalkilcsoportot képeznek, R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, fenil-, benzil- vagy pedig alkilvagy ariloxi-csoport,

Q1 és Q2 jelentése telített vagy telítetlen, egy vagy többgyűrűs, karbociklusos vagy heterociklusos rendszer,

R1, R2, R4, R5 és R6 jelentése a leírásban megadott,

Z jelentése helyettesített karboxil-, karbonil-, alkil-, amido- vagy egy heterociklusos csoport, vagy pedig egy foszforsavszármazék vagy szulfonsavszármazék maradéka.

A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 233/90, A61К 31/4164, A61P 25/28,

C07D 209/12, 233/94, 491/052, 495/14, 413/04,

231/12, 233/56, 233/64 (13) A2

(21) P 04 00570 (22) 2001.11.26.

(71) F.Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Mutei, Vincent, Mulhouse (FR); Peters, Jens-Uwe, Grenzach-Wyhlen (DE); Wichmann, Jürgen, Steinen (DE)

(54) Feniletenil- vagy feniletinil-heteroaril-származékok mint glutamát receptor antagonisták, alkalmazásuk, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 00126615.4 2000.12.04. EP (86) PCT/EP 01/13714 (87) WO 02/46166

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek [mely képletben

R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -(CHhjn halogén-, 1-6 szénatomos alkoxi-, -(CH^NRR1, -(CH2)n-N(R)-C(0)-l-6 szénatomos alkil-, aril-csoport vagy helyettesítetlen vagy egy vagy több 1-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített heteroaril-csoport;

R, R’ és R" jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1- 6 szénatomos alkilcsoport;

A jelentése -CH=CH- vagy -C=C-; és

В jelentése (Bl), (B2), (B3), (B4), (B5) vagy (B6) általános képletü csoport; ahol

R6 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, -(CH2)n-C(0)OR csoport vagy halogénatom;

R7 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport,-(CH2)n-C(0)OR’ csoport, halogénatom, nitrocsoport vagy helyettesítetlen vagy 1-6 szénatomos alkil- vagy cikloalkilcsoporttal helyettesített heteroaril-csoport;

R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-C(0)OR" csoport vagy arilcsoport;

R9 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R10 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom;

R11 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R12 jelentése -(CH2)n-N(R)-C(0)-(l-6 szénatomos)- alkilcsoport;

R13 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R14, R15, R16és R17jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, -(CH2)n halogéncsoport vagy 1- 6 szénatomos alkoxicsoport;

ris, R9 £s Kijelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, -(CH2)n halogéncsoport vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport;

R21 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R22 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy egy vagy több hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R23 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkanoil- vagy nitrocsoport;

R24, R25 és R26 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport]

és gyógyászatilag alkalmas sóik felhasználása mGluR5 receptor által közvetített rendellenességek kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítási eljárására is.

(51) C07D 233/96, A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 265/32,

273/06, 279/12, 417/04, 487/04, 281/06, 277/34, 267/10,

241 /08, A61P 25/24 (13) A2

(21) P 04 00653 (22) 2001.11.12.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Chappell, Phillip Branch, Groton, Connecticut (US);

Gibbs, Megan Ann, Groton, Connecticut (US); jr. Howard, Harry Ralph, Groton, Connecticut (US); Schächter, Joel Barry, Groton, Connecticut (US); Sprouse, Jeffrey Scott, Groton, Connecticut (US)

(54) Benzil(idén)-laktám-származékok és 5HTl-receptor ligandumokként való alkalmazásuk, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 09/733,346 2000.12.08. US