Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

2004/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P575

(51) C07D 213/73, A61K 31/343, 31/44, 31/444, C07D 235/30, 401/12, 275/04, A61P 7/02, C07D 209/08, 211/34 (13) A2

(21) P 04 00651 (22) 2001.11.07.

(71) Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey (US)

(72) Bisacchi, Gregory S., Ringoes, New Jersey (US); Cheney, Daniel L., Ringoes, New Jersey (US); Shi, Yan, Flourtown, Pennsylvania (US); Slusarchyk, William A., Skillman, New Jersey (US); jr. Sutton, James C., Princeton Junction, New Jersey (US); Treuner, Uwe D., Yardley, Pennsylvania (US);

Wu, Shung C., Princeton, New Jersey (US); Zhao, Guohua, Princeton, New Jersey (US)

(54) Szerin proteáz inhibitorokként alkalmazható savszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/246,392 2000.11.07. US

(86) PCT/US 01/46884 (87) WO 02/042273

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

w

általános képletű vegyületek - ahol В fenilgyürű vagy piridilgyűrü,

W előnyösen -C(=0)NR4R5 általános képletű csoport,

L távtartó csoport,

X2 nitrogén- vagy szénatom,

Z adott esetben szubsztituált monociklusos vagy biciklusos csoport, és

R1, R2, R3, R4, R5 és R6 a szerves kémia területén szokásos, adott esetben összetett, a leírásban részletesen meghatározott szubsztituens

és ezeket artalmazó, szerin proteáz, pontosabban a Vila, faktor, IXa. faktor, Xa. faktor és/vagy Xla. faktor inhibitoraiként alkalmazható gyógyszerkészítmények és előállításuk képezik.

(51) C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 00564 (22) 2001.11.14.

(71 ) LEO Pharma A/S, Ballerup (DK)

(72) Binderup, Emst Tomdal, Taastrup (DK);

Hjamaa, Pemille-Julia Vig, Espergaerde (DK)

(54) Cianoguanidin prodrugok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/252,078 2000.11.21. US (86) PCT/DK 01/00750 (87) WO 02/042265

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek - ahol Xj és X2 jelentése egymástól függetlenül vegyértékvonal, egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos, kétértékű szénhidrogén-csoport, amely adott esetben szubsztituált; hetero-arilén- vagy nem aromás heterociklusos kétértékű szénhidrogén-csoport, melyek mindegyike adott esetben előbbiek között egy vagy több egyenes, elágazó

láncú és/vagy ciklusos, nem aromás szénhidrogén-csoporttal szubsztituált,

Y, és Y2 jelentése egymástól függetlenül vegyértékvonal, R’-O-R” képletű kétértékű étercsoport, R’-N-R” képletű kétértékű amincsoport, O, S, S(O), S(0)2, C(O), NH-СО, СО-NH, S02-N(R’), metilén- vagy N(R’)-S02 csoport, ahol

R’ és R” jelentése egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 4 szénatomos, kétértékű szénhidrogén-csoport;

Y3 jelentése O, O-C(O), C(0)-0, N(RS), ahol

Rg jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R] jelentése hidrogénatom vagy egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos alkilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált; vagy aromás szénhidrogén-csoport;

R2 jelentése adott esetben szubsztituált aril-, heteroaril- vagy nem aromás heterociklusos szénhidrogén-csoport, tetrahidropiranil-oxi-, di-( 1—4 szénatomos alkoxi)-foszfmoiloxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom, egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos szénhidrogén-csoport, amely adott esetben helyettesítve lehet, heteroaril- vagy nem aromás heterociklusos szénhidrogén-csoport, melyek mindegyike adott esetben szubsztituált egy vagy több egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos szénhidrogén-csoporttal; (a) képletű csoport; ahol s értéke 1-200 közötti egész szám;

R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált, nem aromás szénhidrogén-csoport;

R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport;

R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos szénhidrogén-csoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxil-, amino-, nitro- vagy cianocsoporttal szubsztituált;

A jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált egyenes, elágazó láncú és/vagy ciklusos szénhidrogén-csoport, hidroxilcsoport, halogénatom, nitro-, ciano-, heteroaril-, heteroaralkil- vagy tiolcsoport;

m és r értéke egymástól függetlenül 0-4 közötti egész szám, és

n értéke 0 vagy 1 ;

Z’ jelentése gyógyászatilag elfogadható anion, pl. klorid, bromid, jodid, szulfát, metánszulfonát, para-toluolszulfonát, nitrát vagy foszfát.

A vegyületek prodrugként alkalmazhatók a humán és állatgyógyászatban.

R

H0-0

r7 r7

(a)

(51) C07D 213/82, A61К 31 /44, A61P 11 /06, C07D 405/12,

A6IP 29/00 (13) A2

(21) P 04 00637 (22) 2001.12.06.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Chambers, Robert James, Groton, Connecticut (US);

Magee, Thomas Victor, Groton, Connecticut (US);

Marfat, Anthony, Groton, Connecticut (US)

(54) Nikotinamid-biaril-származékok, amelyek PDE4 izozimek inhibitoraiként alkalmazhatók és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/265,492 2001.01.31. US