Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

P574

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/6 - SZKV

(51) C07D 207/34, A61K 31/40, 31/416, C07D 209/12, 277/64, 491/04,471/04, 235/08, A61K 31/428, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 00584 (22) 2001.07.26.

(71) SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.,

Róma (IT)

(72) Garattini, Enrico, Milánó (IT);

Giannini, Giuseppe, Pomezia (IT);

Marzi, Mauro, Pomezia (IT);

Minetti, Patrizia, Pomezia (IT);

Moretti, Gian Piero, Pomezia (IT);

Penco, Sergio, Pomezia (IT);

Pisano, Claudio, Pomezia (IT);

Tinti, Maria Ornella, Pomezia (IT)

(54) Tumorellenes és kemoszenzitizáló hatású bisz-heterociklusos vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) RM2000A000569 2000.11.03. IT (86) PCT/IT 01/00407 (87) WO 02/36561

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (F) és (I") általános képletű vegyület - a képletben

X jelentése (CH2)nCH3, ahol n értéke 1-től 3-ig terjedő szám,

R jelentése H, hidroxilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos acil-, 1-4 szénatomos mono- vagy dialkanoil-, karboxi-, alkiloxikarbonil-csoporttal észterezett, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Alk jelentése benzil-, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek kemoszenzitizáló hatásúak ismert hatóanyagokra rezisztens tumorok kezelésénél.

A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 3/00 (13) A1

(21) P 02 01083 (22) 2002.03.28.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) Erdélyi Péter 20%, Budapest (HU);

dr. Fischer János 20%, Budapest (HU);

Vukics Krisztina 20%, Budapest (HU); dr. Hegedűs Béla 10%, Budapest (HU); dr. Tihanyi Károly 7.5%, Budapest (HU); dr. Vastag Mónika 7.5%, Budapest (HU);

Bálint Sándomé dr. 5%, Budapest (HU); dr. Lánczos Krisztina 5%, Budapest (HU);

Lévai Sándor 5%, Biatorbágy (HU)

(54) Új atorvastatinsók és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények

(57) A találmány tárgya atorvastatin bázikus aminosawal képzett (I) általános képletű - ahol a képletben R jelentése lizinből, argininből vagy omitinből származó csoport - sói és azok amorf vagy polimorf formái.

A találmány az (1) általános képletű vegyületek előállítására is vonatkozik.

Az atorvastatin ismert koleszterincsökkentő vegyület.

+NH3R

(I)

(51) C07D 211/26, A61K 31/445, 31/454, 31/4545, C07D 401/12, 417/12, 401/14, A61K 31/706, A61P 7/02, 9/10 (13) A2

(21) P 04 00558 (22) 2001.11.21.

(71) Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Hirayama, Fukushi, Ibaraki (JP);

Ishihara, Tsukasa, Ibaraki (JP);

Kadokura, Takeshi, Ibaraki (JP);

Koga, Yuji, Ibaraki (JP);

Shigenaga, Takeshi, Ibaraki (JP);

Sugasawa, Keizo, Ibaraki (JP)

(54) Helyettesített benzolszármazékok, illetve sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 2000-356146 2000.11.22.JP

2000-390321 2000.12.22.JP

(86) PCT/JP 01/10176 (87) WO 02/42270

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek véralvadásgátló hatásúak, hatásuk az aktivált X véralvadási faktor gátlásán alapul, és alkalmazhatók véralvadásgátlószerként, illetve preventív/terápiás hatóanyagként a trombózis illetve embólia által okozott betegségekben. Hatékony vegyületek pl. az alábbiak: 4’-bróm-2-[(5-klór-2-piridil)karbamoil]-6’-ß-D-galaktopiranoziloxi-l-, izopropil-piperidin-4-karboxanilid, 2’-(2-acetamido-2-dezoxi-ß-D-glükopiranozil-oxi)-4’-bröm-6’- [(5-klór- 2-piridil)karbamoil ]-1 -izopropil-piridin-4-karboxanilid, (I) általános képletű vegyület és sói, a képletben a szimbólumok az alábbi jelentéssel bírnak:

X1 -C(=0)-NR5, -NR5-C(=0), -CH2-NR5-, vagy -NR5-CH2-,

X2 -C(=0)-NR6, -NR6-C(=0), -CH2-NR6-, vagy -NR6-CH2- R1 halogénatom, halogénatommal vagy adott esetben hálogénatommal helyrettesített alacsony szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített alacsony szénatomos alkilcsoport;

R2 és R3 lehet azonos vagy különböző és mindkettő jelentése lehet hidrogénatom, halogénatom, CN, -NH-S02- (alacsony szénatomszámú alkilcsoport), -NH-CO-(alacsony szénatomszámú alkilcsoport), -CO-(alacsony szénatomszámú alkilcsoport), -CO-(alacsony szénatomszámú alkoxicsoport), -CO-NH2, adott esetben halogénatommal helyettesített alacsony szénatomszámú alkilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített alacsony szénatomszámú alkoxicsoport, vagy -S-(alacsony szénatomszámú alkilcsoport);

R4 hidrogénatom, -S03H- vagy cukormaradék;

A gyűrű: benzolgyűrű, vagy olyan 5 vagy hattagú heterogyűrű, amely 1-4 heteroatomot tartalmaz az alábbiak közű: N, S és O;

В gyűrű: piperidingyűrü, amelyben a nitrogénatom R7 csoporttal van helyettesítve, ha R4 jelentése hidrogénatom, vagy -SO3H vagy, ha R4 jelentése cukormaradék, olyan piperidingyűrü amelyben a nitrogénatom R7 csoporttal vagy (D) képletű gyűrűvel helyettesített benzolgyűrűvel van helyettesítve;

R5 és R6 lehet azozonos vagy különböző és mindegyik lehet hidrogénatom vagy alacsony szénatomszámú alkilcsoport, és R7 és R8 mindkettő lehet hidrogénatom, alacsony szénatomszámú alkilcsoport, -S02-(alacsony szénatomszármú alkilcsoport), vagy egy vagy olyan öt- vagy hattagú heterogyűrű, amely 1-4 heteroatomot tartalmaz az alábbiak közül: N, S és O.