Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-03-01 / 3. szám

2004/3 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P301

A vegyület melegvérüekre csak nagyon csekély mértékben toxikusok, ugyanakkor főleg sertések esetén nagyon hatásosak a kokcidiózis különböző kórokozóival szemben.

(51) C07D 271/06, 413/04, 417/04, 498/04, A61K 31/425, 31/245, A61P 31/12 (13) A2

(21) P 03 03813 (22) 2002.04.08.

(71) Bayer AG., Leverkusen (DE)

(72) Bender, Wolfgang, Wuppertal (DE);

Eckenberg, Peter, Wuppertal (DE);

Hallenberger, Sabine, Cambridge, Massachusetts (US); Henninger, Kerstin, Wuppertal (DE);

Keldenich, Jörg, Wuppertal (DE);

Kern, Armin, Wuppertal (DE);

Raddatz, Siegfried, Köln (DE);

Radtke, Martin, Erkrath (DE);

Reefschläger, Jürgen, Wuppertal (DE);

Schmidt, Günter, Wuppertal (DE);

Wunberg, Tobias, Hilden (DE);

Zimmermann, Holger, Wuppertal (DE);

Zumpe, Franz, Wuppertal (DE)

(54) Antivirális szerként alkalmazható arilszulfonamid-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 10119 137.5 2001.04.19.DE

10148 598.0 2001.10.02.DE

(86) PCT/EP 02/03858 (87) WO 02/085869

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, nitrocsoport, cianocsoport, trifluormetilcsoport, trifluormetoxicsoport, alkilcsoport, alkoxicsoport, -C(0)-OR5 vagy -C(0)-NR6R7 általános képletü csoport, ahol R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy kettő hidroxilcsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal, trifluormetilcsoporttal és/vagy trifluormetoxicsoporttal szubsztituálva lehet, A jelentése szénatomján keresztül a szomszédos fenilgyűrűhöz kapcsolódó 5-vagy 6-tagú heteroarilcsoport, amely egy-három heteroaromként nitrogénatomot, oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmaz,

R1 jelentése arilcsoport, heteroarilcsoport vagy heterociklusos csoport, amelyek egyenként egy-három heteroatomként nitrogénatomot, oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmaznak, ahol a fent említett csoportok adott esetben legfeljebb három szubsztituenssel szubsztituálva lehetnek, ahol a szubsztituens hidroxilcsoport, aminocsoport, monoalkilaminocsoport, dialkilaminocsoport, halogénatom, nitrocsoport, cianocsoport, oxocsoport, adott esetben aminocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált alkilcsoport, alkoxicsoport, fenilcsoport, heterociklusos csoport, amely legfeljebb két heteroatomként nitrogénatomot, oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmaz, heteroarilcsoport, amely egy vagy több heteroatomként nitrogénatomot, oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmaz, -C(0)-0-R8, -CjOjNR’R10, -NH-C(0)-R'1, -NH-C(O)C(0)-R12 vagy -NH-S02-R13 általános képletü csoport, ahol R8, R9 és R10 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy

R9 és R10 jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt heterociklusos csoport, amely adott esetben további heteroatomként nitrogénatomot vagy oxigénatomot tartalmaz, és adott esetben egy vagy kettő azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituálva lehet, ahol a szubsztituens adott esetben hidroxilcsoporttal vagy aminocsoporttal szubsztituált alkilcsoport, aminocsoport, hidroxilcsoport, alkoxicsoport, oxocsoport, karboxilcsoport vagy alkoxikarbonilcsoport,

R11 és R12 jelentése egymástól függetlenül trifluormetilcsoport, alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy kettő azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituálva lehet, ahol a szubsztituens aminocsoport, alkoxikarbonilaminocsoport, monoacilaminocsoport, hidroxilcsoport, amidinocsoport, guanidinocsoport, alkoxikarbonilcsoport, karboxilcsoport vagy fenilcsoport,

R13 jelentése alkilcsoport vagy arilcsoport, amelyek egyenként adott esetben halogénatommal, aminocsoporttal, hidroxilcsoporttal, alkoxicsoporttal vagy alkilcsoporttal szubsztituálva lehetnek,

R4 jelentése alkilcsoport, amely adott esetben legfeljebb három azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituálva lehet, ahol a szubsztituens aminocsoport, hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport, alkanoiloxicsoport vagy fenilcsoport, amely adott esetben egy vagy kettő azonos vagy különböző halogénatommal, nitrocsoporttal, cianocsoporttal, aminocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituálva lehet;

cikloalkilcsoport, amely adott esetben legfeljebb három azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituálva lehet, ahol a szubsztituens aminocsoport, hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport vagy alkilcsoport, amely adott esetben legfeljebb három azonos vagy különböző aminocsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal vagy alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet; vagy arilcsoport, amely adott esetben egy vagy kettő azonos vagy különböző halogénatommal, nitrocsoporttal, cianocsoporttal, aminocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituálva lehet,

X jelentése oxigénatom vagy kénatom,

ahol a nitrogéntartalmú heterociklusos csoportok adott esetben N-oxid formájában fordulnak elő, és ezek tautomer vagy sztereoizomer formái, sztereoizomer elegyei és ezek farmakológiailag alkalmazható sói.

A találmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre.

(51) C07D 311/24 (13) A2

(21) P03 03853 (22) 2002.04.18.

(71) ONO Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Hashimoto, Shinsuke, Fukui (JP);

Janssen, Johan Willem Joseph Maria, Velden (NL);

Kuilman, Thijs, Venlo (NL);

Quaedflieg, Peter Jan Leonard Mario, Geleen (NL)

(54) Eljárás nitrilvegyület előállítására (30) 2001-120945 2001.04.19. JP

(86) PCT/JP 02/03872 (87) WO 02/085880

(74) dr. Láng Tivadamé, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány az (I) képletü nitrilvegyület előállítási eljárására vonatkozik.

(I)

A találmány szerinti eljárással az (I) képletü vegyület olcsón és egyszerűen állítható elő, ezért a találmány szerinti módszer kiváló ipari tömegtermelésre alkalmas eljárás.