Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-03-01 / 3. szám

P302

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/3 - SZKV

(51) C07D 333/34, 409/12, 307/64, A61K 31/381, 31/4535, 31/341, A61P 25/28 (13) A2

(21) P03 03857 (22) 2001.12.11.

(71) Arqule, Inc., Wobum, Massachusetts (US);

WYETH, Madison, New Jersey (US)

(72) Casebier, David Scott, Carlisle, Massachusetts (US);

Cole, Derek Cecil, New City, New York (US);

Diamanitis, George, Randolph, New Jersey (US);

Kreft, Anthony Frank, Langhome, Pennsylvania (US);

Kurbrak, Dennis Michael, Philadelphia, Pennsylvania (US); Kutterer, Kristina Martha, Westwood, New Jersey (US);

Moore, William Jay, Marlborough, Massachusetts (US);

Stock, Joseph Raymond, Monroe, New York (US);

Woller, Kevin Roger, Ayer, Massachusetts (US)

(54) A béta-amiloid-termelés heterociklusos szulfonamid inhibitorai

(30) 60/255,105 2000.12.13. US (86) PCT/US 01/48375 (87) WO 02/057252

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A (I) általános képletű vegyületek vagy azok gyógyászatilag elfogadható sói, ahol a képletben

R3 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom, alkil- vagy helyettesített alkilcsoport,

R4 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom, alkil- vagy helyettesített alkilcsoport,

azzal a feltétellel, hogy R3 és R4 jelentése egyidejűleg nem lehet hidrogénatom,

vagy R3 és R4 összekapcsolódhatnak, így gyűrűt képezhetnek,

R5 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom,

R6 jelentése hidrogén-, halogénatom vagy CF3-csoport,

T jelentése az ( 1 ), (2) vagy (3) általános képletű csoport,

W, Y és Z jelentése egymástól függetlenül C-atom, CRi0-csoport vagy N-atom,

X jelentése O-, S-atom, S02- vagy NRircsoport,

azzal a feltétellel, hogy amikor a vegyület egy vagy több királis központot tartalmaz, a királis központok közül legalább egynek S-sztereokémiájúnak kell lennie.

A találmány tárgya továbbá a találmány szerinti vegyületet és fiziológiailag kompatibilis vivőanyagot tartalmazó gyógyászati készítmény, továbbá a vegyületek alkalmazása egy emlősben a (ß-amiloid gátlására szolgáló gyógyszerkészítmény előállításában.

(51) C07D 493/18, A61K 31/343, A61P 33/00, 31/12,

35/00 (13) A2

(21) P 03 03873 (22) 2002.01.11.

(71) Société de Conseils de Recherches et d’Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.), Párizs (FR)

(72) Lanco, Christophe, Dourdan (FR);

Lavergne, Olivier, Palaiseau (FR);

Prévost, Grégoire, Antony (FR);

Teng, Beng Poon, Gif/Yvette (FR)

(54) Mikanolidszármazékok, eljárás a vegyületek előállítására és gyógyszerként történő alkalmazásuk

(30) 01/00397 2001.01.12.FR

(86) PCT/FR 02/00092 (87) WO 02/055523

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új mikanolidszármazékok, eljárás a vegyületek előállítására, valamint alkalmazásuk gyógyszerként, különösen rákellenes, baktériumellenes és vírusellenes szerként.

Jelen találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, közelebbről az (I)] és (I)2 képletű vegyületek, ahol R] jelentése hidrogénatom vagy SR4 vagy NR4R5;

R2 jelentése SR6 vagy NR6R7;

R3 jelentése OH, 0(CO)R14, OSiR15RK,Rl7, 0(CO)OR,8 vagy 0(CO)NHRi8;

R4 és R6 jelentése alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, hidroxialkilcsoport, vagy adott esetben az arilcsoporton szubsztituált arilvagy aralkilcsoport;

R5 és R7 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, hidroxi-alkil-csoport, vagy adott esetben az arilcsoporton szubsztituált aril- vagy aralkilcsoport;

R4 és R5 együtt a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódik, 5-7-tagú heterociklust képezhet, és a további tagok lehetnek -CR8R9-, -NR|0-, -O- vagy -S- csoport, azonban a heterociklusban csak az egyik tag lehet oxigén- vagy kénatom; és

R6 és R7 együtt a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódik, 5-7-tagú heterociklust képezhet, ahol a további tag lehet -CR|jR12, -NR)3-, -O- vagy -S- csoport, de csak az egyik tag lehet -0- vagy -S- a heterociklusban;

r8> Rio, Rn és R13 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxikarbonilvagy aralkilcsoport;

R9 és R12 jelentése hidrogénatom, vagy R4 vagy R12 együtt R8-cal és R| ] -gyei az őket hordozó szénatomhoz bármelyik oldalon kapcsolódó -0-(CH2)2-0- csoportot képez, az ilyen csoport azonban csak maximum egyszer lehet jelen NR4R5 vagy NR6R7 csoportonként, és jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R]4 jelentése alkil-, cikloalkil- vagy adamantilcsoport, vagy adott esetben az aril- vagy heteroarilcsoporton szubsztituált aril-, heteroaril-, aralkil- vagy heteroaralkilcsoport; vagy

R]4 is olyan, hogy R,4-COOH jelentése természetes aminosav vagy az ilyen aminosav optikailag aktív enantiomerje; R15, Rie és R17 jelentése alkil- vagy fenilcsoport;

R,g jelentése alkil-, cikloalkil- vagy adamantilcsoport, vagy adott esetben az aril- vagy heteroarilcsoporton szubsztituált aril-, heteroaril-, aralkil- vagy heteroaralkilcsoport;

azonban magától értetődik, hogy ha a vegyületek (1)2 általános

képlettel jellemezhetők, akkor R j nem lehet hidrogénatom; vagy utóbbi sói.

(51) C07F 9/02 (13) A2

(21) P03 03874 (22) 2002.04.10.

(71) Feo Pharma A/S, Ballerup (DK)

(72) Hoyer, Thomas, Charlottenlund (DK);

Sorensen, Morten Dahl, Horsholm (DK)

(54) Új ciklo(azafoszfa-szénhidrogén)-ek (30) 60/282,896 2001.04.11. US (86) PCT/DK 02/00237 (87) WO 02/083696

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát metalloproteáz inhibitorokként hasznos új (1) általános képletű ciklo(azafoszfa-szénhidrogén)-ek képezik. Az (I) általános képletben az

a, b és c vegyértékkötések egymástól függetlenül egyszeres vagy kettős kötést jelentenek;

m és n egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3 értékű, azzal a megkötéssel, hogy m és n nem lehet egyidejűleg 0;

X jelentése S vagy O;

R| jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidroxámsav, karbonsav, foszfonsav vagy merkaptometil-csoport;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, ciano-, hidroxil-, nitro-, adott esetben helyettesített egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen szénhidrogéncsoport;