Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-02-01 / 2. szám

2004/2 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A6IK

Pl 49

(57) A találmány a vitronektin receptor inhibitoraiként funkcionáló (I) általános képletü vegyületeknek- amelyek képletében

R1 R7 vagy A-(0-4 szénatomos alkil)-, A-(2-4 szénatomos alkenil)-, A-(2-4 szénatomos alkinil)-, A-(3-4 szénatomos oxo-alkenil)-, A-(3-4 szénatomos охо-alkinil)-, A-(l-4 szénatomos amino-alkil)-, A-(3^t szénatomos amino-alkenil)-, A-(3^t szénatomos amino-alkinil)-csoport;

A hidrogénatom, cikloalkilcsoport, Hét vagy Ar csoport;

R7 -COR8, -COCR’jR9, -C(S)R8, -S(0)m0R’, -S(0)mNR’R”, -PO(OR’), -PO(OR’)2, nitro- vagy tetrazolilcsoport;

R8 -OR’, NR’R”, -NR’SCKR’, -NR'OR’, -0CR’2C0(0)R’ csoport;

R9 ciano-, -OR’, -S(0)rR’, -S(0)mNR’2, -C(0)R’, -C(0)NR’2 vagy -CO2R’ csoport;

Rlü hidrogén-, halogénatom, -OR11, ciano-, -NR’R11, nitro-, trifluormetil-, CF3S(0)r-, -C02R’, -CONR’2, A-(0-6 szénatomos alkil)-, A=(l-6 szénatomos охо-alkil)-, A-(2-6 szénatomos alkenil)-, A(2-6 szénatomos alkinil)-, A-(0-6 szénatomos alkil)-oxi-, A-(0-6 szénatomos alkil)-amino- vagy A-(0-6 szénatomos alkil) -S(0)rcsoport;

R" R’, -C(0)R’, -C(0)NR’2, -C(0)0R’, -S(0)mR’, -S(0)mNR’2 csoport;

R2 jelentése

vagy

általános képletü csoport;- ahol a fenti képletekben megadott szubsztituensek jelentése a leírásban megadott és gyógyászati lag elfogadható sóiknak az adhézióképzödés gátlására történő felhasználására vonatkozik.

(51) A61K 31/395, 31/55, 31/445, 31/40, A61P 5/00, C07D 405/00, 409/00, 205/00, 213/02, 411/00 ( 13) A2

(21) P 03 03563 (22) 2001.10.15.

(71) Merck & Со., Inc., Rahway, New Jersey (US)

(72) Chen, Helen Y., Rahway, New Jersey (US);

Dininno, Frank P., Rahway, New Jersey (US);

Kim, Seongkon, Rahway, New Jersey (US);

Wu, Jane Y., Rahway, New Jersey (US)

(54) Osztrogénreceptor modulátorok (30) 60/241,582 2000.10.19. US (86) PCT/US 01/42735 (87) WO 02/32377

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány olyan vegyületekre és származékaikra valamint előállításukra és alkalmazásukra vonatkozik, amelyeket osztrogénreceptor modulátorként lehet használni.

A találmány szerinti vegyületek osztrogénreceptor ligandumok, és hasznosak különböző, ösztrogénműködéssel kapcsolatos betegségek megelőzésénél és kezelésénél. Ilyenek a csontveszteség, csonttörés, csontritkulás, porckopás, méhbelhártya-gyulladás, méh-fibroidbetegség, hőhullámok, megnövelt LDL koleszterinszint, szív-érrendszeri betegség, tanulási funkciók megromlása, agyi degeneratív rendellenességek, resztenózis, ginekomasztia, ér-simaizomsejt-burjánzás, elhízás, inkontinencia, rák, különösen emlő-, méh- és prosztatarák.

(51) A61K 31/397, A6IP 3/06, 9/10 (13) A2

(21) P03 03929 (22) 2002.01.25.

(71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US)

(72) Davis, Harry R., Berkeley Heights, New Jersey (US)

(54) Szubsztituált azetidinon vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmazása szitoszterinémia kezelésére

(30) 60/264,645 2001.01.26. US (86) PCT/US 02/01195 (87) WO 02/058696

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletü szubsztuált azetidion típusú szterin abszorpció inhibitorokra vonatkozik, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre; és egyéb lipidcsökkentő szerekkel együtt történő alkalmazásukra a szitoszterinémia kezelésében és megelőzésében, valamint a koleszterintől eltérő szterinek koncentrációjának csökkentésére a szövetekben és a vérplazmában.

Az

R

Ar1-A-Y-Ç-Zp. Ar3

R

О

'Ar2

(I)

általános képletü vegyület - amely képletben

Ar1 jelentése R3-szubsztituált aril;

Ar2 jelentése R4-szubsztituált aril;

Ar3 jelentése R5-szubsztituált aril;

Y és Z jelentése egymástól függetlenül a következők közül választható: -CH2-, -CH(rövid szénláncú alkil) és -C(rövid szénláncú alkilfc;

A jelentése -0-, -S-, -S(O)- vagy -S(0)2;

R1 jelentése a következők közül választható: -OR6, -0(CO)R6,-0(C0)0R9 és -0(C0)NR6R7; R2 jelentése a következők közül választható: hidrogénatom, rövid szénláncú alkil és aril; vagy R1 és R2 együttes jelentése =0.

(51) A61K 31/4045, C07D 209/16, A6IP 25/18, 25/28,

C07D 403/12, 401 /12, A61К 31 /4406, 31 /4409, 31/506, 31/4402, C07C 217/54, 323/01, 317/14, C07D 213/64,

277/34, 239/34, 233/24, 333/20, 307/91, 209/14 (13) A2

(21) РОЗ 03651 (22) 2002.03.15.

(71 ) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Chen, Zhaogen, Noblesville, Indiana (US);

Cohen, Michael Philip, Indianapolis, Indiana (US);

Fisher, Matthew Joseph, Mooresville, Indiana (US);

Giethlen, Bruno, Illkirch-Graffenstaden (FR);

Gillig, James Ronald, Indianapolis, Indiana (US);

McCowan, Jefferson Ray, Indianapolis, Indiana (US);

Miller, Shawn Christopher, Noblesville, Indiana (US);

Schaus, John Mehnert, Zionsville, Indiana (US)

(54) N-(2-aril-etil)-ben/.il-amin 5-HT6 receptor antagonisták és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/279,928 2001.03.29. US 60/329,449 2001.10.15. US (86) PCT/US 02/05115 (87) WO 02/078693

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletü - ahol X jelentése oxigén-, kénatom, -NH-, -S02-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- vagy -C(0)képletü csoport;

R1 jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport, adott esetben helyettesített naftilcsoport vagy adott esetben helyettesített, 5-6 tagú, egygyűrüs, aromás, egy heteroatomot - mely lehet nitrogén-, oxigén- vagy kénatom - tartalmazó heterociklusos csoport, mely adott esetben benzolgyürűvel kondenzált;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metilcsoport;