Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-02-01 / 2. szám

P150

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/2 - SZKV

R4 jelentése hidrogénatom, allil-, 2-4 szénatomos alkil-, fluorozott, 2-4 szénatomos alkil-, adott esetben helyettesített fenil-, adott esetben helyettesített fenil-szulfonil-, adott esetben helyettesített benzilcsoport vagy adott esetben helyettesített, 5-6 tagú, egygyürűs, aromás, egy vagy két heteroatomot - mely lehet nitrogén-, oxigén- vagy kénatom - tartalmazó heterociklusos csoport; azzal a feltétellel, hogy amikor X jelentése -SO,-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- vagy -C(O)- képletű csoport, R4 jelentése nem lehet adott esetben helyettesített fenil-szulfonil-csoport - vegyületekkel foglalkozik, melyek 5-HT6 receptorantagonisták. A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(I)

(51) A61K 31/4164,31/4178,31/421,31/422,C07D233/54,263/32, 333/04, A61P 9/10 (13) A2

(21) P03 03829 (22) 2002.04.15.

(71) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Hongu, Mitsuya, Saitama (JP);

Hosaka, Thoshihiro, Tokió (JP);

Kashiwagi, Toshihiko, Saitama (JP);

Kobayashi, Hiroyuki, Saitama (JP);

Kono, Rikako, Saitama (JP)

(54) Nagy vezetőképességű kalcium-aktivált káliumcsatorna-nyitó vegyületek, ezek alkalmazása és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 3001-116436 2001.04.16.JP

2001-249671 2001.08.20. JP

(86) PCT/JP 02/03723 (87) WO 02/083111

(74) Ravadits Imre, DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik (I) általános képletű nitrogéntartalmú 5-tagú heterociklusos vegyületek, mint nagy vezetőképességű kalcium-aktivált káliumcsatoma-nyitók, ahol a képletben X jelentése N-R4, О vagy S;

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül azonos vagy különböző, hidrogénatom, halogénatom, karboxilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan aminocsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú alkoxikarbonilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált rövid szénláncú alkenilcsoport, ciklo-rövid szénláncú alkilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált karbamoilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált arilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált heterociklusos csoport vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált (heterociklusos csoport-szubsztituált karbonilcsoport);

R3 jelentése szubsztituálatlan vagy szubsztituált arilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált heterociklusos csoport vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált rövid szénláncú alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált rövid szénláncú alkilcsoport; és ezek gyógyászatilag elfogadható sói.

A találmány további tárgya a nagy vezetőképességű kalcium-aktivált káliumcsatorna nyitó vegyületek alkalmazása pollakiuria vagy inkontinencia kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására és olyan gyógyászati készítmény, amely hatásos mennyiségben tartalmazza a találmány szerinti vegyületet gyógyászatilag elfogadható vivőanyaggal vagy hígítóanyaggal együtt.

(51) A61K 31/42, 9/19, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 03 03750 (22) 2002.04.02.

(71 ) Pharmacia Corporation, Saint Louis, Missouri (US)

(72) Kararli, Tugrul T., Glenview, Illinois (US);

Karim, Aziz, Skokie, Illinois (US);

Néma, Sandeep, Grayslake, Illinois (US)

(54) Egy ciklooxigenáz-2 enzimet gátló hatóanyagot tartalmazó, újrafeloldható, parenterális gyógyszerkészítmény (30) 60/281,058 2001.04.03. US (86) PCT/US 02/10252 (87) WO 02/080912

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) Gyógyszerkészítmény a ciklooxigenáz-2 enzim által médiáit rendellenességek és betegségek kezelésére vagy megelőzésére, az ilyen készítményt tartalmazó ipari termék, eljárás az említett gyógyszerkészítmény előállítására, továbbá eljárás a ciklooxigenáz-2 enzim által médiáit rendellenességek és betegségek kezelésére vagy megelőzésére, ahol az említett készítmény por formájában tartalmaz valamely, a ciklooxigenáz-2 enzimet szelektíven gátló, vízben oldható hatóanyagot, vagy pedig ennek prodrugját vagy sóját, például előnyösen parekoxibot; egy, a parenterális adagolás szempontjából elfogadható puffer-anyagot, például előnyösen dinátrium-hidrogén-foszfátot; és adott esetben további, a parenterális adagolás szempontjából elfogadható, töltőanyag jellegű összetevőket; amely készítményt valamely, a parenterális adagolás szempontjából elfogadható, oldószerként használt folyadékban, és előnyösen egy vizes oldószerben újra fel lehet oldani, és így injektálható oldat keletkezik.

(51) A61K 31/425, A61P 7/00 (13) A2

(21) P 03 03684 (22) 2001.07.24.

(71 ) Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE)

(72) Botton, Gérard, Bue (FR);

Mesangeau, Didier, Combs la Ville (FR);

Moinet, Gérard, Orsay (FR)

(54) Metformint és 5-fenoxialkil-2,4-tia/.olidindion típusú származékot tartalmazó gyógyászati készítmény

(30) 00/10362 2000.08.04. FR

(86) PCT/EP 01/08512 (87) WO 02/11721

(74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyászati készítmény, amely hatóanyagként (i) metformint adott esetben valamely gyógyászati szempontból elfogadható sója formájában és (ii) (I) általános képletű vegyületet tartalmaz egy vagy több gyógyászati szempontból elfogadható segédanyaggal kombinálva - az (I) általános képletben

A jelentése egyenes vagy elágazó láncú telített vagy telítetlen szénhidrogéncsoport,

D jelentése mono-, bi- vagy triciklusos aromás szerkezetű homovagy heterociklusos csoport, mely utóbbi egy vagy több heteroatomot tartalmaz,

X jelentése a D aromás szerkezet egy helyettesítője, amely lehet hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport, alkoxialkilcsoport, amelyben az alkoxi- és alkilcsoportok definíciója az előzőekben megadott, arilcsoport, amely egy vagy két gyűrűt tartalmazó aromás gyűrűs szerkezet, amely adott esetben a gyűrűben egy vagy két heteroatomot tartalmaz, például fenil vagy a- vagy ß-naftilcsoport, arilalkilcsoport, amelyben az alkilcsoport az előzőekben meghatározott, az arilcsoport ugyancsak az előzőekben meghatározott, és az arilalkilcsoport adott esetben egy vagy több helyettesítőt hordoz, arilalkilaril-csoport, amelynek arilalkil- és arilegysége az előzőekben meghatározott, halogénatom, trifluormetil-, ciano-, hidroxi-, nitro-, amino-, karboxil-, alkoxikarbonil-, karboxamid-, szulfonil-, szulfon-, szulfonamid-, szulfamoil-, alkilszulfonilamino-, acilamino- és/vagy trifluormetoxicsoport, n egész szám, amelynek értéke 1-3,

A találmány tárgyát képezi még adott esetben gyógyászati szempontból elfogadható sója formájában lévő metformin alkalmazása (I) általános képletű vegyülettel kombinálva diabétesz kezelésére szolgáló