Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

2003/5 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P657

(51) C07D 471/04, 471/14, A61К 31/44, 31/505,

A61P31/18 (13) A2

(21) РОЗ 00190 (22) 2000.10.19.

(71) Bristol-Myers Squibb Pharma Company, Princeton,

New Jersey (US)

(72) Bakthavatchalam, Rajagopal, Brandford, Connecticut (US); Johnson, Barry L., Wilmington, Delaware (US);

Patel, Mona, Wilmington, Delaware (US);

Rodgers, James D., Landenberg, Pennsylvania (US);

Tarby, Christine M., Hockessin, Delaware (US);

Wang, Haisheng, Wilmington, Delaware (US)

(54) Triciklusos vegyiiletek, mint HIV-reverz transzkriptáz inhibitorok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és előállításuk

(30) 60/160,329 1999.10.19. US 60/226,171 2000.08.17. US (86) PCT/US 00/28824 (87) WO 01/29037

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű triciklusos vegyületekre és sóikra vonatkozik, amelyek HIV-reverz transzkriptáz gátlására használhatók, továbbá a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre és diagnosztikai kitekre, ezek vírusos fertőzés kezelésére vagy meghatározás standardként vagy reagensként való alkalmazására vonatkozik, ahol a képletben

az A gyűrű egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben В csoporttal helyettesített hattagú heterogyűrű;

В jelentése halogénatom, alkil-, hidroxil-, alkoxi-, alkiltio-, trifluormetil-, trifluormetoxi-, nitro-, ciano- és adott esetben helyettesített aminocsoport; W, X, Y és Z jelentése nitrogénatom vagy helyettesített -CH= csoport;

R1 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített alkil- vagy ciklopropilcsoport;

R2 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, fenil-, adott esetben helyettesített 3 -6-tagú heterociklusos rendszer, amely 1-3 heteroatomot tartalmaz az alábbiak közül választva: oxigén-, nitrogén- vagy kénatom, adott esetben helyettesített hidroxil-, metiltio- vagy aminocsoport; cianocsoport;

R8 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, ariloxi-, arilmetil-, alkilkarboniloxialkoxi-, alkilamino-, fenilamino-, fenilalkoxi- és aminoalkilkarbonilcsoport vagy helyettesített alkilcsoport; és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4.

(51) C07D 475/00, A61К 31/519, A61P 17/06 (13) A2

(21) P 02 04399 (22) 2001.02.20.

(71) AstraZeneca AB,, Södertälje (SE)

(72) Bonnert, Roger, Loughborough, Leicestershire (GB);

Gardiner, Stewart, Loughborough, Leicestershire (GB);

Hunt, Fraser, Loughborough, Leicestershire (GB);

Walters, Iain, Loughborough, Leicestershire (GB)

(54) Pikkelysömör kezelésére alkalmas pteridinvegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

(30) 0004128.5 2000.02.23. GB (86) PCT/SE 01/00374 (87) WO 01/62758

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, gyógyászati lag alkalmazható sóikra és ezek szolvátjaira vonatkozik - a képletben

A (a) vagy (b) általános képletű csoportot jelent;

R1 3-7 szénatomos karbociklusos csoportot, 1-8 szénatomos alkilcsoportot, 2-6 szénatomos alkenilcsoportot vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoportot jelent, amelyekhez adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő szubsztituens, vagy aril- vagy heteroarilcsoport kapcsolódhat, és az utóbbi aril- és heteroaril-csoportok adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő szubsztituenst hordozhatnak;

R2 és R’ közül az egyik hidrogénatomot, a másik pedig egy vagy több hidroxilcsoporttal szubsztituált 3-4 szénatomos alkilcsoportot jelent; és a felsorolt csoportok meghatározásában szereplő képletekben

R4 hidrogénatomot vagy adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő szubsztituenst, éspedig halogénatomot vagy fenil-, -OR11 vagy -NRI2R13 csoportot hordozó 1-6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent;

X oxigénatomot, kénatomot vagy -NR8- csoportot jelent;

Y -CRI SR14- csoportot jelent;

Z -CR:o= csoportot jelent, amelyben R20 adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő szubsztituenst, éspedig halogénatomot vagy fenil-, -OR21 vagy -NR22R21 csoportot hordozó 1-6 szénatomos alkilvagy fenilcsoportot, vagy -CCLR 1 vagy -CONR 4L képletű acilcsoportot képvisel; és

R7, R8, R\ R1 ', R12, R13, Rl4, R15, R16, R17, Rl8, R19, R21, R22 és R

egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és alkalmazásukra is.

(51) C07D 487/04, 487/16, C07K 5/06 (13) A2

(21 ) P 03 00100 (22) 2000.12.20.

(71) The Procter & Gamble Со., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Golebiowski, Adam, Loveland, Ohio (US);

Klopfenstein, Sean Rees, Loveland, Ohio (US)

(54) Peptid béta-csavar minietizáló vegyületek és eljárás előállításukra

(30) 60/172,823 1999.12.21. US (86) PCT/US 00/34832 (87) WO 01/46197

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány az

általános képletű vegyületekre vonatkozik - a képletben (a) R1 hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R2 hidrogénatom, alkil-, aril-, heterociklusosvagy karboxiesoport és ennek észterei és amidjai; vagy R1 és R2 össze