Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

P658

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/5 - SZKV

kapcsolódnak, és együtt alkilén- vagy heteroalkilén-csoportot képeznek;

(b) R4 aril-, heteroaril- vagy a,ß-telitetlen konjugált aril- vagy heteroaril-csoport; és (c) R5 hidrogénatom, alkil-, aril- vagy heterociklusos-csoport; - és a vegyületek optikai izomereire, diasztereomereire vagy enantiomereire, sóira, hidrátjaira, észtereire, amidjaira vagy imidjeire.

A találmány magába foglalja a vegyületek programkönyvtárait, és az eljárást a vegyületek és a programkönyvtárak előállítására.

(51) C07D 495/14, 495/04, A61K 31/4365, A61P 29/00,

C07D 495/20 (13) A2

(21) P03 00028 (22) 2001.02.28.

(71) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP)

(72) Aoki, Isao, Hyogo (JP); Baba, Atsuo, Hyogo (JP);

Makino, Haruhiko, Hyogo (JP); Nagata, Toshiaki, Osaka (JP); Yasuma, Tsuneo, Osaka (JP)

(54) Tienopiridinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 2000-105770 2000.02.29. JP

(86) PCT/JP 01/01483 (87) WO 01/64685

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tienopiridinszármazékokra vonatkozik, amelyek gyulladáscsökkentő gyógyszerhatóanyagokként, különösen ízületi gyulladások gyógyszereiként alkalmazhatók; a találmány tárgyát képezik továbbá ezen vegyületek előállítását célzó eljárások, valamint a találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is. A találmány szerinti tienopiridinszármazékok szerkezetét az (I) általános képlet szemlélteti, ahol előnyösen

G jelentése halogénatom, hidroxilcsoport, adott esetben szubsztituált aminocsoport;

alk jelentése adott esetben szubsztituált, rövid szénláncú alkiléncsoport;

X jelentése például oxigén- vagy kénatom, -(CHajq- csoport (ahol q értéke 0-tól 5-ig terjedő egész szám);

R jelentése adott esetben szubsztituált aminocsoport; a В gyűrű adott esetben szubsztituált Y-tartalmú 5-8-tagú gyűrű, amelynek gyűrűalkotó atomjai között nincs nitrogénatom;

Y jelentése oxigén- vagy kénatom; vagy (a), (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoport (ahol Ra és Rb azonosak vagy különbözők, és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom, vagy adott esetben szubsztituált szénhidrogéncsoport); és az A gyűrű szubsztituált is lehet.

A találmány szerinti vegyületek főként ízületi gyulladás kezelésére vagy megelőzésére, továbbá a krónikus reumatoid ízületi gyulladás, valamint különböző csontbetegségekkel kapcsolatos szövődmények kezelésére.

(51) C07F 7/18, C07C 69/013, 35/14 (13) A2

(21) P 02 04521 (22) 2000.12.04.

(71) Laboratoire Theramex, Monaco (MC)

(72) de Clercq, Pierre, Gent (BE); Maillos, Philippe, Nice (FR); Pascal, Jean-Claude, Nice (FR);

Vandewalle, Maurits, Gent (BE)

(54) D-vitamin prekurzorok, eljárás előállításukra, további intermedierjeik

(30) 99403065.8 1999.12.08. EP (86) PCT/EP 00/12225 (87) WO 01/42251

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű D-vitamin prekurzorok, előállítási eljárásuk és intermedierjeik képezik, ahol a képletben- A jelentése -CH2OH, -CH2-OCOR’, -COR”, -CSR” vagy etiléncsoport;- R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;- R| jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy -(CH2)n-OP;- R2 jelentése hidrogénatom vagy -OP;- R’ jelentése alkilcsoport vagy fenilcsoport;- R” jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, alkil-, alkoxi-, alkiltiovagy di(alkil)amino-csoport;- P jelentése hidrogénatom; alkanoilcsoport; benzoilcsoport, amelyben a fenilcsoport adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált; (alkoxi)karbonil-csoport; -Si(R3)3-csoport, ahol az R3 csoportok jelentése egymástól függetlenül alkil- vagy fenilcsoport; mono-vagy di(alkoxi)(alkil)-csoport; tetrahidrofuranil-csoport vagy tetrahidropiranilcsoport;- n jelentése 0,1,2,3 vagy 4, előnyösen 0 vagy 1 ; bizonyos kikötésekül) C07F 9/12, C07C 229/26, 279/14, 229/08, 215/10, 215/12, 211/14, C07D 233/61, 209/20, A61K 31/66,

A6IP 35/00 (13) A2

(21) P 02 04423 (22) 2001.09.12.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Dahlheim, Charles E., Lawrenceville, New Jersey (US);

Dali, Mandar V., Bridgewater, New Jersey (US);

Dali, Manisha M., Bridgewater, New Jersey (US);

Huang, Yande, Belle Mead, New Jersey (US);

Tejwani, Ravindra W., Somerset, New Jersey (US);

Venit, John J., North Brunswick, New Jersey (US)

(54) Kombretasztatin A-4-foszfát prodrug mono- és di(szerves amin)sók, mono- és di(aminosav)sók és mono- és di(aminosav-észter)-sók

(30) 60/232,568 2000.09.14. US 60/251,921 2000.12.07. US (86) PCT/US 01/28401 (87) WO 02/22626

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány új és értékes kombretasztatin A-4 prodrug sókra vonatkozik, amelyek növelik a kombretasztatin A-4 oldhatóságát, in vivo normális fiziológiai körülmények között könnyen regenerálják a kombretasztatin A-4-et, és a kombretasztatin A-4 regenerálása során fiziológiailag elviselhető termékek képződnek.

(51) C07F 9/58, A61K 31/675, A6IP 19/00 (13) A2

(21) P 02 04203 (22) 2001.02.01.

(71) The Procter & Gamble Со., Cincinnati, Ohio (US)