Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

P656

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/5 - SZKV

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya javított eljárás az

z

általános képletű 6-(perfluor-alkil)-uracil-származékok - ahol n egész szám 1-től 6-ig;

Z hidrogénatom vagy alkilcsoport; és

Q alkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenil- vagy benzilcsoport, heteroaril vagy heteroaril-metil-csoport - előállítására egy

CnF2rHl\^\f^°

4Z2

(II)

általános képletű 2-amino-4-(perfluor-alkil)-l ,3-oxazin-6-on - a képletben Z1 és Z2 előnyösen alkilcsoport és n értéke a fenti - és egy Q-NH2 általános képletű amin - ahol Q jelentése a fenti - sav vagy bázis jelenlétében, előnyösen valamilyen oldószerben (I) általános képletű 6-(perfluor-alkil)-uracillá (Z hidrogénatom) reagáltatásával, és adott esetben a kapott termék alkilezésével.

(51) C07D 417/06, 417/14, 413/06, 403/06, A61К 31/506,

Л61Р 25/00 (13) A2

(21) P 02 04557 (22) 2000.12.20.

(71) Applied Research Systems Ars Holding N.V., Willemstad/Curacao, Holland Antillák (NL)

(72) Camps, Montserrat, Versoix (CH);

Church, Dennis, Commugny (CH);

Gaillard, Pascale, St-Julien-en-Genevois (FR);

Gotteland, Jean-Pierre, Beaumont (FR);

Halazy, Serge, Vetraz-Monthoux (FR)

(54) Benzazolszármazékok, alkalmazásuk JNK-modulátorként, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 99S11207.2 1999.12.24. EP (86) PCT/EP 00/13006 (87) WO 01/47920

(74) Ravadits Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű benzazolszármazékok, valamint ezek tautomerjei, geometriai izomerjei, optikailag aktív formái, enantiomerekként, diasztereomerekként és racemát formái, valamint gyógyászatilag elfogadható sói, ahol a képletben X jelentése O, S vagy NR°, ahol R° jelentése hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport; G jelentése szubsztituálatlan vagy szubsztituált pirimidinilcsoport; R1 jelentése hidrogénatom, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkoxi-, tioalkoxi-, alkil-, alkenil-, alkinilcsoport, primer, szekunder vagy tercier aminocsoport, aminoacil-, aminokarbonil-, szubsztituálatlan vagy szubsztituált 1-6 szénatomos alkoxikarbonil-, heteroaril-, karboxil-, cianocsoport, halogénatom, hidroxi-, nitro-, szulfoxi-, szulfonil-, szulfonamidcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált hidrazid;

R2 jelentése hidrogénatom, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, alkil-aril-, aril- vagy heteroaril-, alkil-heteroarilcsoport, -C(0)-OR3, -C(0)-R3, -C(0)-NR3R3', -(S02)R3 általános képletű csoport, amelyben

R3 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heteroaril-, alkil-aril-, alkil-heteroarilcsoport;

A találmány további tárgya gyógyászati készítmény, mely legalább egy találmány szerinti benzazolszármazékot és egy gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagot, hígítóanyagot vagy kötőanyagot tartalmaz, valamint ejárás a benzazolszármazékok előállítására.

A találmány tárgyát képezi a vegyületek alkalmazása abnormális JNK - elsőrorban JNK2 és/vagy 3 - expresszióval vagy aktivitással összefüggő betegségek kezelésére vagy megelőzésére, amely betegségek közé tartoznak például az idegrendszeri betegségek, beleértve például az epilepsziát, Alzheimer-kórt, retinabetegségeket, illetve autoimmun betegségek kezelésére - beleértve a sclerosis multiplexet, gyulladásos bélbetegségeket (IBD), rheumás ízületi gyulladást -, rák kezelésére és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére.

(51) C07D 417/12, A61K 31/44, A61P 3/00 (13) A2

(21) P 03 00158 (22) 2001.03.14.

(71) SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Craig, Andrew Simon, Harlow, Essex (GB)

(54) 5-[4-{2-[N-Metil-N-(2-piridil)-amino|-etoxi}-benzil]-2,4-dioxotiazolidin-hidroklorid-sók, eljárás az előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0006133.3 2000.03.14. GB (86) PCT/GB 01/01131 (87) WO 01/68646

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány olyan 5-[4-{2-[N-metil-N-(2-piridil)-amino]etoxi}benzil]-2,4-dioxo-tiazolidin-hidrokloridokra vonatkozik, amelyekre az jellemző, hogy

(i) olyan infravörös spektrumokat eredményeznek, amelyek körülbelül 1745, 1516, 1257, 1056 és 803 cm'-nél tartalmaznak csúcsokat;

(ii) olyan por-röntgendiffrakciós (XRPD) képeket eredményeznek, amelyek körülbelül 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 és 29,4 °20 diffrakciós szögeknél tartalmaznak csúcsokat; és/vagy

(iii) olyan Raman-spektrumokat eredményeznek, amelyek körülbelül 1314, 1242, 118, 918 és 404 cm_l-nél tartalmaznak csúcsokat.

A találmány kiterjed a hidrokloridok előállítási eljárására, gyógyászati alkalmazására és a hidrokloridokat tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 417/12, A61K 31/425, A61P 1/00, 25/00 (13) A2

(21) P 02 04476 (22) 2001.04.04.

(71) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) dr. Hermecz István, Budapest (HU); dr. Horváth Ágnes, Budapest (HU);

Kiss Gyuláné dr., Budapest (HU);

Morvái Miklós, Mogyoród (HU);

dr. Podányi Benjamin, Dunakeszi (HU); dr. Simon Kálmán, Budapest (HU); dr. Sipos Judit, Budapest (HU);

Smelkóné Esek Ágota, Budapest (HU);

Szabó Anna, Budapest (HU);

Vasvári Árpádné dr., Budapest (HU)

(54) CCK inhibitorok terápiásán hasznos új sói, előállítási eljárásuk, és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) P0001417 2000.04.07. HU (86) PCT/HU 01/00039 (87) WO 01/77108

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű új sók, szolvátjaik, polimorf és pszeudopolimorf módosulataik - mely képletben

X jelentése etanolamin, dietanolamin, vagy dietilamin, valamint az (I) általános képletű vegyületek előállítási eljárása és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények.