Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

2003/5 - SZKV

ВВ9Л Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P653

(51) C07D 401/06, 401/14,405/14,417/14, A61K 31/4545, 31/496, 31/5377, A61P 9/06, 9/10, 25/04 (13) A2

(21) P 02 04496 (22) 2001.01.18.

(71) Eisai Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Ishihara, Hiroki, Ibaraki (JP); Kamata, Junichi, Ibaraki (JP); Kaneko, Toshihiko, Ibaraki (JP); Kató, Koji, Ibaraki (JP); Kobayashi, Kiyoaki, Ibaraki (JP); Matsukura, Masayuki, Ibaraki (JP); Miyazaki, Kazuki, Ibaraki (JP); Ohkubo, Miyuki, Ibaraki (JP); Onogi, Tatsuhiro, Ibaraki (JP); Ozaki, Fumihiro, Ibaraki (JP); Sawada, Kohei, Ibaraki (JP); Suzuki, Hiroyuki, Ibaraki (JP); Tabata, Mutsuko, Ibaraki (JP); Takahashi, Yoshinori, Ibaraki (JP); Yoshida, Ichiro, Ibaraki (JP); Yoshinaga, Tadashi, Ibaraki (JP)

(54) Új piperidinvegyiiletek és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás a vegyületek előállítására

(30) 2000-12175 2000.01.20.JP (86) PCT/JP 01/00287 (87) WO 01/53288

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik új, jobb Na csatomagátló aktivitással rendelkező vegyületek. Nevezetesen a találmány tárgyát képezik a (I) általános képletű vegyületek, azok sói vagy hidrátjai, ahol a képletben A jelentése az (1) általános képletű gyűrű, ahol a képletben R1 jelentése - többek között - hidrogénatom, és R" jelentése hidrogénatom és hasonlók stb., W jelentése - többek között - adott esetben helyettesített 1 5 szénatomos alkiléncsoport, Z jelentése - többek között - adott esetben helyettesített 6-14 szénatomos aromás szénhidrogéngyűrűs csoport és 1 értéke 0-5 közötti egész szám.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és alkalmazásukra.

(51) C07D 401/12, A61K 31/517, A61P 9/00, 35/00 (13) A2

(21) P 02 03453 (22) 2000.11.01.

(71) AstraZeneca AB,, Södertälje (SE)

(72) Hennequin, Laurent Francois André, Reims (FR);

Stokes, Elaine Sophie Elizabeth, Macclesfield, Cheshire (GB); Thomas, Andrew Peter, Macclesfield, Cheshire (GB)

(54) Kinazoiinszármazékok, mint VEGF-inhibitorok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

(30) 99402759.7 1999.11.05. EP

99402877.7 1999.11.19. EP (86) PCT/GB 00/04181 (87) WO 01/32651

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű kinazolinszármazékokra, azok sóira és azok előgyógyszer-származékaira vonatkozik - a képletben m értéke 1, 2 vagy 3;

R1 halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent,

X1 -O- csoportot jelent, és

R1 (1-5 szénatomos alkil)-R3, (2-5 szénatomos alkenil)-R3 vagy (2-5 szénatomos alkinil)-R’ csoportot képvisel, amelyekben R adott esetben egy vagy két hidroxil-, halogén-, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-szubsztituenst hordozó piperidin-4-il-csoportot képvisel, és az R: csoportban szereplő bármely alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoporthoz adott esetben egy vagy több hidroxil-, halogén- és/vagy amino-szubsztituens kapcsolódhat.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és alkalmazásukra is.

(51) C07D 401/14, A61K 31/505, A61P 13/08 (13) A2

(21) P03 00006 (22) 2001.02.23.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Basford, Patricia Ann, Sandwich, Kent (GB);

Hodgson, Paul Blaise, Sandwich, Kent (GB)

(54) 4-Amino-6,7-dimetoxi-2-(5-metánszulfonamido-l,2,3,4-tetrahidroizokinol-2-il)-5-(2-piridil)kinazolin-mezilát és ennek polimorf formái, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0005200.1 2000.03.03. GB

0015900.4 2000.06.28. GB (86) PCT/IB 01/00244 (87) WO 01/64672

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (II) képletű 4-amino-6,7-dimetoxi-2-(5-metánszulfonamido-1,2,3,4-tetrahidroizokinol-2-il)-5-(2-piridil)kinazolin-mezilátra és előállítási eljárására, valamint hatóanyagként a vegyületet tartalmazó, benignus prosztatahiperplázia kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményekre vonatkozik. A találmány tárgykörébe tartoznak továbbá a szabad bázis lényegében véve tiszta vízmentes, kristályos polimorf formái.

(51) C07D 403/04, A61К 31 /404, A61P 43/00,

C07D 405/14 (13) A2

(21) P 02 04242 (22) 2001.01.24.

(71) Sanofí-Synthelabo, Párizs (FR)

(72) Roux, Richard, Vailhauques (FR);

Serradeil-Le Gal, Claudine, Escalquens (FR);

Tonnerre, Bernard, Vailhauques (FR);

Wagnon, Jean, Montpellier (FR)

(54) Új l,3-dihidro-2H-indol-2-on-származékok, előállításuk és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 00/00957 2000.01.25.FR

(86) PCT/FR 01/00226 (87) WO 01/55130

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, a képletben- R, jelentése halogénatom; alkil-, alkoxi-, trifluormetil- vagy trifluormetoxicsoport;- R, jelentése hidrogén- vagy halogénatom; alkil-, alkoxi- vagy trifluormetilcsoport;- vagy R2 az indol-2-on gyűrű 6-os helyzetében kapcsolódik, és Rí és Rí együtt trimetiléncsoportot alkot;- R3 jelentése halogénatom; hidroxil-, alkil-, alkoxi- vagy trifluormetoxicsoport;