Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

P654

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/5 - SZKV- R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; alkil- vagy alkoxicsoport;- vagy R.4 a fenilcsoport 3-as helyzetében kapcsolódik, és R3 és R4 együtt metiléndioxicsoportot alkot;- R5 jelentése etilamino-, dimetilamino-, azetidino- vagy alkoxicsoport;- Re jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített alkilcsoport;

a vegyület ásványi vagy szerves savakkal alkotott sóira és szolvátjaira és/vagy hidrátjaira vonatkozik, amelyek az arginin-vazopresszin Vlb receptorai iránt, vagy mind a Vib, mind a Via receptorai iránt affinitással és szelektivitással rendelkeznek.

A találmány tárgyát képezi a vegyületek előállítása, a vegyületek előállításának (II) általános képletű közbenső termékei, a vegyiileteket tartalmazó gyógyászati készítmények és a vegyületek gyógyászati termékek előállítására való alkalmazása is.

(I)

(51) C07D 403/12, 401/12, 413/12, 215/54, 241/44, A61K 31/47, 31/50, A6IP 29/00 (13) A2

(21) P 02 04560 (22) 2001.01.26.

(71 ) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Brown, Matthew Frank, Groton, Connecticut (US);

Poss, Christopher Stanley, Groton, Connecticut (US)

(54) Heterociklusos amidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/180,159 2000.02.04. US (86) PCT/IB 01/00107 (87) WO 01/57023

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik, a képletben R1 jelentése adott esetben helyettesített heteroarilcsoport;

R2 jelentése adott esetben helyettesített fenil-(CH2)m-, naftil(CH2)m-, cikloalkil-(CH2)m-, 1-6 szénatomos alkil- vagy heteroaril-(CH2)m- általános képletű csoport, ahol m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4;

R3 jelentése hidrogénatom, deutériumatom, adott esetben helyettesített alkil-, cikloalkil-(CH2)n-, heterocikloalkil-(CH2)n-, heteroariI-(CH2)n- vagy aril-(CH2)n- általános képletű csoport, ahol n értéke 0, 1,2, 3,4, 5 vagy 6; vagy

R3 és a szénatom, amelyhez kapcsolódik, 5-7-tagú, adott esetben helyettesített karbociklusos gyűrűt alkot, ahol a gyűrűben a szénszén kötések egyike adott esetben egy adott esetben helyettesített fenilgyűrűvel kondenzált lehet; és

R4 jelentése heteroaril-, heterocikloalkil-, helyettesített aminoszulfonil- vagy helyettesített amino-(C=X)- általános képletű csoport;

X jelentése -NR7- általános képletű csoport vagy kénatom, ahol R7 jelentése fentebb az R4 csoportra meghatározott.

A találmány szerinti vegyületek az MlP-la hatékony és szelektív gátlói. A találmány kiterjed a vegyületeket tartamazó gyógyszerkészítményekre és alkalmazásukra is.

(I)

(51) C07D 403/14, 409/14, 407/14, 417/14, A61K 31/40, 31/415, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 02 04572 (22) 2000.12.21.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Fotouhi, Nader, Chatham, New Jersey (US);

Kong, Norman, West Caldwell, New Jersey (US);

Lovey, Allen John, North Caldwell, New Jersey (US)

(54) Helyettesített biszindolilmaleinimid-származékok, eljárás az előállításukra és alkalmazásukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/171,557 1999.12.22. US (86) PCT/EP 00/13026 (87) WO 01/46178

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) Az (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R1 és R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, nitro-, cianocsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkinil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; és R’ jelentése heteroarilcsoport, heterociklikus-csoport, heteroaril-csoporttal helyettesített etilcsoport vagy heteroaril- vagy heterociklikus-csoporttal helyettesített etoxicsoport) és gyógyászatilag alkalmas sóik sejtburjánzásos rendellenességek - különösen rák, pl. emlőrák, vastagbélrák vagy tüdőrák - kezelésére alkalmazhatók.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket taralmazó gyógyszerkészítményekre.

(I)

(51) C07D 405/02, 405/14, 409/14, A61К 31 /496,

A61P 25/04 (13) A2

(21) РОЗ 00020 (22) 2000.12.15.

(71) AstraZeneca AB,, Södertälje (SE)

(72) Brown, William, St. Laurent, Québec (CA);

Plobeck, Niklas, St. Laurent, Québec (CA);

Walpole, Christopher, St. Laurent, Québec (CA)

(54) Uj vegyületek (30) 9904674-0 1999.12.20. SE (86) PCT/SE 00/02562 (87) WO 01/46174

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

általános képletű vegyületek - ahol

R1 adott esetben egymástól függetlenül 1, 2 vagy 3 alkil-, nitro-,, trifluor-metil-, alkoxicsoporttal, halogénatommal szubsztituált fenil-, piridil-, tienil-, furil-, imidazolil- vagy triazolilcsoport - és gyógyszerészetileg elfogadható sóik és izomereik és alkalmazásuk képezik.