Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)
2003-05-01 / 5. szám
P652 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2003/5 - SZKV Xi és X2 egyikének a jelentése nitrogénatom, és a másik jelentése NR10 általános képletű csoport, amelyben Rio hidrogénatom, alkil- vagy cikloalkilcsoport; a leírásban meghatározott a megkötéssel - és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik, amely vegyületek a transzformáló növekedési faktor („TGF”)-ß jelátviteli folyamat inhibitorai. A találmány kiterjed a vegyületek előállítási eljárásaira és gyógyászati felhasználására is, különösen az említett folyamat által médiáit betegségek, illetve állapotok kezelésére és megelőzésére történő alkalmazására. (51) C07D 401/04, 401/14, 471/04, A61K 31/445, 38/04, C07K 5/00, A61P 19/02, 25/06 (13) A2 (21) P03 00002 (22) 2000.12.22. (71) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Со. KG, Ingelhcim/Rhein (DE) (72) Bauer, Eckhart, Biberach/Riss (DE); Doods, Henri, Warthausen (DE); Dreyer, Alexander, Ochsenhausen (DE); Eberlein, Wolfgang, Biberach/Riss (DE); Hurnaus, Rudolf, Biberach/Riss (DE); Müller, Stephan Georg, Warthausen (DE); Rudolf, Klaus, Warthausen (DE) (54) Szubs/.tituált piperidinek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra (30) 199 63 868.3 1999.12.30.DE (86) PCT/EP 00/13236 (87) WO 01/49676 (74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű új szubsztituált piperidinek, sóik, az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás az előállításukra képezi. A fenti (I) általános képletben R adott esetben szubsztituált telített, egyszer vagy kétszer telítetlen 5-7 tagú aza-, diaza-, triaza-, oxaza-, tiaza-, tiadiaza- vagy S,S-dioxido-tiadiaza-heterociklilcsoport; R1 adott esetben szubsztituált fenti-, 1- és 2-naftil-, lH-indol-3-il-, l-metil-lH-indol-3-il-, l-formil-lH-indol-3-il-, 4-imidazolil-, l-metil-4-imidazolil-, 2- és 3-tienil-, tiazolil-, lH-indazol-3-il-, l-metil-lH-indazol-3-il-, benzo [b]fur-3-il-, benzo [b]tien-3-il-, piridil-, kinolil- vagy izokinolilcsoport; R2 H vagy alkilcsoport; A1 és A2 csoportok egyike H, a másika pedig amino-, alkil-amino-, 1,4’-bipiperidi I-1 ’-il-csoport vagy (id általános képletű csoport, amely képletben R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport Z jelentése karbonil- vagy szulfonilcsoport R4 jelentése alkoxi-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoport. (51) C07D 401/06, A61K 31/4709, 31/4725, A61P 9/00, C07D 401/14, 217/02, 215/14 (13) A2 (21) P 02 04444 (22) 2000.10.19. (71) Sanofi-Synthelabo, Párizs (FR) (72) Baroni, Marco, Vanzago (IT); Bourrie, Bemard, Saint Gely du Fesc (FR); Cardamone, Rosanna, Como (IT); Casellas, Pierre, Montpellier (FR); Guzzi, Umberto, Milánó (IT) (54) Fenil- és piridil-tetrahidropiridinek, előállításukra szolgáló eljárás és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 99/13206 1999.10.22.FR 00/08328 2000.06.28. FR (86) PCT/FR 00/02910 (87) WO 01/29026 (74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) A jelen találmány az (I) képletű vegyületekre: amely képletben X jelentése N vagy CH; RI jelentése hidrogénatom, vagy halogénatom, vagy CF3 csoport; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport; n jelentése 0 vagy 1 ; A jelentése az (a) vagy (b) képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, (Ct-C4)alkilcsoport, CF3 csoport, aminocsoport, mono(Ci-C4)alkilaminocsoport vagy di(C 1 -C4)alkilamino-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, (C1-C4) alkoxiesoport, (C1-C4) alkilcsoport vagy CF3 csoport; R(, jelentése hidrogénatom, (C1 -C4)alkilcsoport vagy (C t -C4) alkoxiesoport; ezek sóira, vagy szolvátjaira, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, az előállításukra szolgáló eljárásra vonatkozik. 51 * * 54 * * 57 (51) C07D 401/06, 401/14,405/14,413/14,471/04,491/048, 495/04, A61К 31 /454, 31 /4709, 31 /4725, A61P 25/00, 9/10, 35/00, 1/04, 1/06, 9/06, 9/12 (13) A2 (21) P03 00203 (22) 2001.02.26. (71 ) Mitsubishi Pharma Corporation, Osaka (JP) (72) Nakao, Akira, Tokió (JP); Okuyama, Masahiro, Tokió (JP); Ooizumi, Mitsuru, Tokió (JP); Saito, Ken-ichi, Tokió (JP); Yamabe, Haruko, Tokió (JP) (54) Gyűrűs amidszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 2000-546742000.02.29.JP (86) PCT/JP 01/01413 (87) WO 01/64670 (74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi és Ügyvédi Irodák, Budapest (57) A találmány tárgyát új (I) általános képletű vegyületek képezik, amelyek szigma receptor/kötéshely ligandumként viselkednek, a találmány tárgyát képezik e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények is. Az (I) általános képletben X jelentése alkil-, cikloalkilcsoporttal szubsztituált alkil-, arilcsoporttal szubsztitutált alkil-, arilcsoporttal szubsztituált alkenil-, arilcsoporttal szubsztituált alkinil-, monociklusos vagy policiklusos cikloalkilcsoport, amely szubsztituálva lehet alkil-, aril-, heterociklusos- vagy adott esetben szubsztituált aminocsoporttal; Q jelentése -CH2-, -CO-, -0-, -S-, -CH(ORy)-, -C(=CH2)- vagy -C(=NR8)- általános képletű csoport, ahol a képletben Rx jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil- vagy acilcsoport, továbbá R8 jelentése hidroxil-, alkoxi-, aralkil-oxi-, acil-oxi-, acil-aminovagy alkoxi-karbonil-amino-csoport; n értéke 0 5-ig teijedő szám; Rl és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport vagy R1 és R2 együttesen alkiléncsoportot képeznek; В jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, ahol az (a) képletben R3, R4, R5 és R() jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, alkil-, halogénezett alkil-, hidroxil-, alkoxi-, halogénezett alkoxi- vagy cianocsoport; m értéke 1 vagy 2; vagy В jelentése (c) képletű csoport, amely 5- vagy 6 tagú aromás heterociklusos csoportot jelent, amelyben egy vagy két heteroatom van jelen, ahol a heterociklusos csoport szubsztituálva lehet. A találmány szerinti vegyületek eredményesen alkalmazhatók olyan betegségek kezelésére, ahol egy szigma receptor/kötéshelyhez kapcsolódó ligandum idegszabályozó hatása játszik szerepet; és ahol a kezelés egy szigma ligandum idegszabályozó funkciója révén történik.
