Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-07-01 / 7. szám

2002/7 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07C

Pl 173

(51) C07C 237/32, 243/24, 271/40, 275/28, C07D 209/48, 257/04, C07D 333/04, A61K 31/15, 31/165, 31/17, 31/33, A61P 3/04, A6IP 3/10 (13) A2

(21) P 02 01033 (22) 2000.05.16.

(71 ) NOVO NORDISK A/S, Bagsvaerd (DK)

(72) Behrens, Carsten, Koppenhága (DK); Christensen, Inge Thoger, Lyngby (DK); Lau, Jesper, Farum (DK); Ling, Anthony, San Diego, Kalifornia (US); Lundt, Behrend Friedrick, Kokkedal (DK); Madsen, Peter, Bagsvaerd (DK); Plewe, Michael Bruno, San Diego, Kalifornia (US);

Sams, Christian, Frederiksberg (DK); Sidelmann, Ulla Grove, Vedbaek (DK); Thogersen, Pfenning, Farum (DK);

Tmesdale, Larry Kenneth, San Diego, Kalifornia (US);

Vagner, Josef, Oro Valley, Arizona (US)

(54) Glukagon antagonisták és inverz agonisták, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk (30) PA 99 00684 1999.05.17. DK

PA 00 00478 2000.03.21.DK

(86) PCT/DK 00/00264 (87) WO 00/69810

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány a glukagon peptid hormon hatását antagonizáló szerekre vonatkozik: Részletesebben glukagon antagonisták vagy inverz agonisták előállítási eljárásaival foglalkozik.

A találmány kiteljed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és azok alkalmazására is.

(51) C07C 239/20 (13) A2

(21) P 02 00621 (22) 2000.02.28.

(71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Bartenbach, Bernd, Limburgerhof (DE); Hartmann, Horst, Böhl-Iggelheim (DE); dr. Heimann, Frank, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Keil, Michael,

Freinsheim (DE); Peschei, Werner, Freinsheim (DE); Wahl, Josef, Schifferstadt (DE)

(54) Eljárás (metoxi-ammónium)-klorid folyamatos előállítására

(30) 199 11 234.7 1999.03.15. DE

(86) PCT/EP 00/01638 (87) WO 00/55121

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (metoxi-ammónium)-klorid folyamatos előállítására 2-(N-metoxi-imino)-propán hidrogén-klorid és víz alkalmazásával való hasításával, amelyben a hasítást egy 20-nál kisebb elméleti tányérszámú reaktoroszlopban végzik, és az oszlop tetejénél elvett mennyiséget a betáplált mennyiség legalább 30 %-ára állítják be.

(51) C07C 253/30, 255/25, C07D 295/14 (13) A2

(21) P 02 00282 (22) 2000.03.17.

(71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Kinder, Hans-Jürgen, Speyer (DE); Mundinger, Klaus, Limburgerhof (DE); Schürmann, Gregor, Schwetzingen (DE); Schönher, Michael, Frankenthal (DE)

(54) Eljárás szemcsés N-alkil-ammónium-acetonitril-sók előállítására

(30) 199 13 995.4 1999.03.29. DE

(86) PCT/EP 00/02378 (87) WO 00/58273

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány szerinti (I) általános képletű

RVl^R'-CRV-CNjY0-] (I)

szemcsés N-alkil-ammónium-acetonitril-só - ahol

R1 jelentése 1-24 szénatomos alkilcsoport, amelyet egymással nem szomszédos oxigénatomok szakítanak meg, és adott esetben hidroxicsoportokkal van szubsztituálva, 4-24 szénatomos cikloalkilvagy 7-24 szénatomos aril-alkilcsoport, vagy -CR4R5-CN általános képletű csoport;

R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül megegyezik R1 jelentésével vagy együtt legalább egy szénatomot és legalább egy, az oxigén-, kén- vagy nitrogénatom közül kiválasztott heteroatomot tartalmazó 4-9 tagú gyűrűt képeznek;

R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül -CR4R5-CN kivételével megegyezik R1 jelentésével.

Y0’ szulfát- vagy hidrogén-szulfát-anion -előállítására (II) általános képletű vegyület.

R2R3NeR‘-CR4R5-CN [R60-S02-0°-] (II)

— ahol

R'-R5 jelentése a fentiek szerinti.

R6 1-4 szénatomos alkilcsoport - vizes oldatából, oly módon, hogy 80 °C és 250 °C közötti hőmérsékleten és 103 Pa-tól 2xl05 Pa-ig (10 mbar-tól 2 bar-ig) terjedő nyomáson az illó anyagokat addig desztillálják, amíg olvadékot kapnak, ezt az olvadékot azután hagyják megszilárdulni, majd a megszilárdulási folyamat alatt vagy a bepárlás során hozzáadják a szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokat, végül a kapott megszilárdult (I) általános képletű vegyületet a kívánt szemcsés formává átalakítják. * 30

(51) C07C 257/18, C07D213/40, A61K31/17,31/18,C07C275/26, C07C 275/24, 311/27, 311/13, 311/04, 279/16, C07D 213/34, C07D 215/22, 215/08, 277/26, 277/24, A61K 31/44, 31/425, C07C 311/35, C07D 213/79, 277/28, A6IP 7/02 (13) A2

(21) P 02 00893 (22) 2000.04.25.

(71) Sanofi-Synthelabo, Párizs (FR)

(72) Alcouffe, Chantal, Clamart (FR); Bellevergue, Patrice,

Párizs (FR); Dellac, Geneviève, Morangis (FR); Lassalle, Gilbert, Clamart (FR); Latham, Christopher, Párizs (FR); Mallart, Sergio, Orsay (FR); Martin, Valérie, Villejuif (FR); Masson, Christine, Bourg La Reine (FR); McCort, Gary,

Párizs (FR)

(54) 6-{[(Aril- és heteroaril)oxi]metil}naftalin-2-karboximidamid-származékok, a vegyületek előállítása és gyógyászati alkalmazása

(30) 99/05632 1999.05.04.FR

(86) PCT/FR 00/01087 (87) WO 00/66545

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre - a képletben Rí jelentése hidrogénatom, amino-, alkil-, alkoxikarbonil- vagy hidroxilcsoport,

R2 jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített alkil-, ciklohexilmetil-, 2,3-dihidrol,4-benzodiox-7-ilmetil- 1,3-benzodioxolán-6-ilmetil-, helyettesített fenil-, benzil- vagy feniletilcsoport, -CH2Q általános képletű csoport, ahol Q jelentése helyettesített heterociklusos csoport,

R3 és R5 jelentése hidrogén- vagy fluoratom, alkil-, karboxil-, hidroxil-, dimetilamino- vagy -Y-CH2COOH általános képletű csoport, ahol Y jelentése oxigén- vagy nitrogénatom,

R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi- vagy karboxi-alkil-csoport X jelentése egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, -NH-CO-, -СО-NH- csoport, NH-CHr, -CHrNH-, -N(CH3)-CHr, -CH2- N(CH3)-, -N(CH2CH3)-CH2-, -CH2-N(CH2CH3)- csoport, -N[-C(=W)-CH3]-CH2- általános képletű csoport, ahol W jelentése oxigénatom vagy NH-csoport,

Z jelentése -CH- csoport vagy nitrogénatom, és-A-B-C-jelentése -NH-CO-NH-, -NH-C(NH)-NH- vagy-(CH2)n-CO-NH- általános képletű csoport, ahol n értéke 0 vagy 1, vagy -(CH2)q-NR„-S02-általános képletű csoport, ahol q értéke 0, 1 vagy 2, és R8 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy -(CH2)q-NH-CO általános képletű csoport, ahol q értéke 0 vagy 1, vagy -CH2-NH-CO-NH- csoport és a vegyületek előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

A vegyületek a VII/VIIa faktort gátolják, így trombózisellenes szerek hatóanyagaként alkalmazhatók.

I