Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-07-01 / 7. szám

Pl 174

C07C

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/7 - SZKV

(51) C07C 271/64, C07D 311/84, 335/14, 263/48, 271/113, 271/07, C07D 413/12, 213/30, 333/16, C07C 333/10, C07D 213/61, C07C 233/90, C07D 233/91, 295/088, A61K 31/325, 31/352, A61К 31/382, 31/421, 31/422, 31/4245, A61P 25/00 (13) A2

(21) P 02 01005 (22) 2000.04.19.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Bleicher, Konrad, Freiburg (DE); Mutel, Vincent,

Mulhouse (FR); Vieira, Eric, Allschwil (CH); Wichmann, Jürgen, Steinen (DE); Woltering, Thomas Johannes,

Weil/Rhein (DE)

(54) Karbaminsavszármazékok, és felhasználásuk mint metabotrop glutamât receptor ligandok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 99107843.7 1999.04.20. EP (86) PCT/EP 00/03556 (87) WO 00/63166

(74) dr. Jalsovszky Györgyné és dr. Tóth-Urbán László ügyvédek, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik [mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R2 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport;

X jelentése -0-, -S- vagy hidat nem képező két hidrogénatom;

А1/А2 jelentése egymástól függetlenül fenilgyűrű vagy egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heterociklus;

В jelentése (A) általános képletű csoport, ahol

R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkinil-, benzil-, kis szénatomszámú alkil-cikloalkil-, kis szénatomszámú alkil-ciano-, kis szénatomszámú alkil-piridinil-, kis szénatomszámú alkil- kis szénatomszámú alkoxi-fenil-, adott esetben kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkilfenil-, adott esetben kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-, kis szénatomszámú alkil-tienil-, cikloalkil-, kis szénatomszámú alkil-(trifluor-metil)- vagy kis szénatomszámú alkil-morfolinil-csoport;

Y jelentése -0-, -S- vagy kötés;

Z jelentése -O- vagy -S-; vagy В jelentése 5-tagú heterociklikus csoport;

Az (I) általános képletű vegyületek akut és/vagy krónikus neurológiai rendellenességek kezelésénél vagy megelőzésénél metabotrop glutamát receptor ligandként alkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. * &

(51) C07C 311/21, 323/41, C07D 211/24, 311/20, 207/08, 277/06, C07D 295/12, A61K 31/18, A61P 25/28 (13) A2

(21) P 02 01020 (22) 2000.02.22.

(71) Bristol-Myers Squibb Со., Princeton, New Jersey (US); Merck

& Со., Inc., Rahway, New Jersey (US)

(72) Bergstrom, Carl P., Madison, Connecticut (US); Chaturvedula, Prasad V., Cheshire, Connecticut (US); Deshpande, Milind S., Madison, Connecticut (US); Keavy, Daniel J., Killingworth, Connecticut (US); Lau, Wai Yu, Meriden, Connecticut (US); Munoz, Benito, San Diego, Kalifornia (US); Parker, Michael F., Higganum, Connecticut (US); Sloan, Charles P., Wallingford, Connecticut (US); Smith, David W., Madison, Connecticut (US); Srinivasan, Kumar, Chicago, Illinois (US); Wallace, Owen B., Madison, Connecticut (US); Wang, Henry Hui, Middletown, Connecticut (US)

(54) Új szulfonamidszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 60/121,906 1999.02.26. US 60/122,746 1999.02.26. US 60/122,748 1999.02.26. US 60/130,994 1999.04.23. US 60/130,995 1999.04.23. US (86) PCT/US 00/04560 (87) WO 00/50391

(74) dr. Palágyi Tivadar, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik, ahol a képletben D jelentése hidrogénatom, szénhidrogenilcsoport, heterociklusos csoport, halogénatom, alkoxilcsoport, észtercsoport, amidcsoport vagy

D és G együtt gyűrűs részt alkot; és

E jelentése hidrogénatom, szénhidrogenilcsoport, heterociklusos csoport, alkoxilcsoport, amidcsoport, szulfonilcsoport, szulfonamidilcsoport, szulfidcsoport vagy alkoxilcsoport; vagy J és E együtt gyűrűs részt alkot; és

G abban az esetben, ha nem része a D-t tartalmazó gyűrűs résznek, akkor szénhidrogenilcsoport, heterociklusos csoport, amincsoport, amidcsoport, észtercsoport, étercsoport vagy karbamátcsoport: és J abban az esetben, ha nem része az E-t tartalmazó gyűrűs résznek, akkor szénhidrogenilcsoport vagy heterociklusos csoport.

A találmány tárgyát képezik a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is. A találmány szerinti vegyületek alkalmasak az amiloid béta prekurzor protein (APP) szint modulálására, így használhatók többek között például Alzheimer-kór kezelésére.

D GV О

\-S-J

О

(D 30

(51) C07C 311/29, 235/60, 317/22, 323/67, C07D 213/75, 213/76, C07D 295/13, 295/185, 295/192, 295/26, Л61К 31/16, 31/18, A61P9/00 (13) A2

(21) P 02 00588 (22) 2000.03.27.

(71 ) NOVARTIS AG., Bázel (CH)

(72) Kukkola, Paivi Jaana, Whitehouse Station, New Jersey (US) (54) Diarilszármazékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

(30) 09/280,105 1999.03.29. US (86) PCT/EP 00/02683 (87) WO 00/58279

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány tárgyát képezik azok az (I) és (F) általános képletű vegyületek, ahol a képletben W jelentése oxigén, kén vagy S(0)2 csoport;

X jelentése -SR4, S(0)R4 vagy -S(0)2R4, -S(OhNR5R6 csoport vagy X jelentése C(0)NR5R6 csoport, azzal a kikötéssel, ha -C(0)NR5R6 a 3’, 4’ vagy 5’ helyzetben helyezkedik el;

Y jelentése oxigénatom vagy H2 csoport;

Z jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi, előnyösen szubsztituált alkoxi, aralkoxi, aciloxi vagy alkoxi-karboniloxi csoport; R jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil, kis szénatomszámú alkil vagy cikloalkil csoport;

RÍ jelentése hidroxi, előnyösen szubsztituált alkoxi, ariloxi, heteroariloxi, aralkiloxi, cikloalkoxi, heteroaralkoxi vagy -NR5R6 csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy alkilcsoport;

R3 jelentése halogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, aril-, aralkil-, heteroaralkil- vagy heteroarilcsoport;

R5, R6 és R7, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkil, cikloalkil, aril, aralkil, heieroaril vagy heteroaralkil; vagy

R5 és R6 alkiléncsoportot alkotva összekapcsolódik, amely adott esetben O, S, S(O) S(0)2 vagy NR7 csoportokkal megszakított; amely