Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. április-június (107. évfolyam, 4-6. szám)
2002-04-01 / 4. szám
P582 A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2002/4 - SZKV (57) A találmány tárgya az általános képletű taxoid-származékok - ahol Z hidrogénatom vagy egy ÓH (II) általános képletű csoport, amelyben R1 adott esetben szubsztituált benzoilcsoport vagy tenoil- vagy furoilcsoport vagy egy R2-0-C0- általános képletű csoport, amelyben R2 adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, bicikloalkil-, fenil-, naftilcsoport vagy egy aromás heterogyűrű; R3 alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil- vagy naftilcsoport vagy egy aromás heterogyűrű; R4 és R5 egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkenil-oxi-, alkinil-oxi-, cikloalkoxi- vagy cikloalkenil-oxicsoportúj alkalmazása a multidrug-rezisztenciával kapcsolatos P-glikoproteint expresszáló rezisztens sejtvonalak abnormális szaporodásának kezelésére. Az alkalmazás során egy (I) általános képletű vegyület vagy gyógyászatilag elfogadható sója szolvátja hatásos mennyiségét adják be például vastagbélrák kezelésére. (51) A61K 31/335, A61P 35/00 (13) A2 (21) P 01 03748 (22) 1999.08.13. (71) Aventis Pharma S.A., Antony (FR) (72) Bissery, Marie-Christine, Vitry/Seine (FR); Brealey, Clive, Tring, Hertfordshire (GB); Roberts, Simon, Harlow, Essex (GB); Vrignaud, Patricia, Combs la Ville (FR) (54) Taxoidszármazékok új alkalmazása (30) 98115401.6 1998.08.17. EP 60/099,581 1998.09.08. EP (86) PCT/EP 99/06291 (87) WO 00/09120 (74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya az általános képletű taxoid-származékok ahol Z hidrogénatom vagy egy általános képletű csoport, amelyben R1 adott esetben szubsztituált benzoilcsoport vagy tenoil- vagy furoilcsoport vagy egy R2 O-CO- általános képletű csoport, amelyben R2 adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, bicikloalkil-, fenil-, naftilcsoport vagy egy aromás heterogyűrű; R3 alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil- vagy naftilcsoport vagy egy aromás heterogyűrű; R4 és R5 egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkenil.-oxi-, alkinil-oxi-, cikloalkoxi- vagy cikloalkenil-oxicsoport — új alkalmazása emlősök agyában fellépő abnormális sejtszaporodás kezelésére, amelynek során egy (I) általános képletű vegyület vagy gyógyászatilag elfogadható sója vagy szolvátja hatásos mennyiséget adják be. (51) A61K 31/34, 31/505,31/50, C07D 405/12, 307/68, A6IP 5/04 (13) A2 (21) P 01 03622 (22) 1999.08.20. (71) Agouron Pharmaceuticals, Inc., La Jolla, Kalifornia (US) (72) Anderson, Mark Brian, Orinda, Kalifornia (US); Christie, Lance Christopher, Vista, Kalifornia (US); Faust, James, San Diego, Kalifornia (US); Hong, Yufeng, San Diego, Kalifornia (US); Li, Haitao, San Diego, Kalifornia (US); Luthin, David Robert, Encinitas, Kalifornia (US); Paderes, Genevieve DeGuzman, San Diego, Kalifornia (US); Pathak, Ved P., San Diego, Kalifornia (US); Tompkins, Eileen Valenzuela, Escondido, Kalifornia (US); Vazir, Haresh N., San Diego, Kalifornia (US) (54) Nem peptid típusú GnRH hatóanyagok és az előállításukra szolgáló módszerek és intermedierek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/097,520 1998.08.20. US (86) PCT/US 99/18790 (87) WO 00/20358 (74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány a gonadotropin-leadó hormon hatását gátló nem peptid típusú GnRH hatóanyagokra vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek, gyógyászatilag elfogadható sóik, multimerjeik, elővegyületeik és aktív metabolitjaik emlősök reprodukciós rendellenességei, szteroid hormonfüggő tumorok kezelésére és a termékenység szabályozására használhatók. A találmány a vegyületek előállítására szolgáló eljárásokat és az eljárásokban használt intermediereket is magában foglalja és kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Az (I) általános képletben X jelentése C=0, C=S, S=0 és S(0)2; (hét) jelentése 5 tagú heterociklusos gyűrű, amely 1-4, előnyösen 2-3 heteroatomot tartalmaz, amely nitrogénatom, oxigénatom vagy kénatom lehet, és ahol a gyűrű lehet telített, részben telítetlen, teljesen telítetlen vagy aromás; R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(0)OR általános képletű csoport, ahol R jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril- vagy heteroarilcsoport, ahol a szénatomok számának összege, az adott esetben jelenlevő szubsztituenseket nem számítva, 1-12; R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(0)OR általános képletű csoport, ahol R jelentése a fentiekben meghatározott, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(0)OR általános képletű csoport, ahol R jelentése a fentiekben meghatározott, és ahol a szénatomok számának összege, az adott esetben jelen levő szubsztituenseket nem számítva, 1-12; vagy R6 és R7 a kapcsolódó atomokkal együtt egy adott esetben szubsztituált 5-6 tagú gyűrűt alkot, amelyek 5-7 heteroatomot tartalmazhatnak, amelyek nitrogén-, oxigén- vagy kénatomok lehetnek; R8 jelentése lipofil csoport, amelyet a következőkben felsoroltak közül választhatunk: szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport, heterociklusos csoport, aril-, heteroarilcsoport, -CH2OR, -OR vagy -C(0)OR általános képletű csoport, ahol R jelentése a fentiekben meghatározott, és ahol a
