Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)

2001-10-01 / 10. szám

2001/10- SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P1451

О I 7/^N^CH

/N'C'NH2

J Wh

C-NHR, II 1 О

(A)

(51) A61K 38/05, C07D 211/14, 265/28 (13) A2

(21) P 01 01963 (22) 1999.04.30.

(71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE); Warner-Lambert Со., Morris Plains, New Jersey (US)

(72) Caprathe, Bradley William, Livonia, Michigan (US);

Galatsis, Paul, Ann Arbor, Michigan (US); Gilmore, John Lodge, Wilmington, Delaware (US); Harter, William Glen, Chelsea, Michigan (US); Hays, Sheryl Jeanne, Párizs (FR); Knapp, Kristen Michele, Ypsilanti, Michigan (US); Kostlan, Catherine Rose, Saline, Michigan (US); Lunney, Elizabeth Ann, Ann Arbor, Michigan (US); Para, Kimberly Suzanne, Ann Arbor,

Michigan (US); Thomas, Anthony Jerome, Ann Arbor,

Michigan (US)

(54) Interleukin-lbéta átalakító enzim szukcinamid inhibitorai

(30) 60/084,320 1998.05.05. US (86) PCT/US 99/09463 (87) WO 99/56765

(74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik képezik. Az (I) általános képletben Y jelentése (1), (2) vagy (3) általános képletű csoport; minden R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport,-OH, -(CH2)n aril-,-(CH2)„-(helyettesített aril)-,-(CH2)n-0-aril-,-(CH2)n-0-(helyettesített aril)-,-{CH2)n-S-aril-,-{CH2)n-S-(helyettesített aril)-,-(CH2)n-S-heteroaril-,-(CH2)n-S-(helyettesített heteroaril)-,-(CH2)„-NR,-aril-,-(CH2)n-NR’-(helyettesitett aril)-,-(CH2)n-NR’-heteroaril-,-(CH2)n-NR’-(helyettesített heteroaril)-,-(CH2)n-heteroaril- vagy -(CH2)n-(helyettesített heteroaril)-csoport; minden n értéke egymástól függetlenül 0-6;

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése alkilcsoport vagy hidrogénatom és X jelentése hidrogénatom, helyettesített alkil- szulfonil-amino-alkil-csoport,-(CH2)„-S-(CH2)„-(helyettesített aril)-csoport, vagy (10) vagy

(11) általános képletű csoport.

A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint a fenti hatóanyagok alkalmazása stroke, gyulladásos megbetegedések, köztük a bél gyulladásos megbetegedése és reumatoid artritisz, szeptikus sokk, reperfuziós károsodások, Alzheimer-kór, shigellózis, valamint szklerózis multiplex megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, továbbá interleukin-1 ß átalakító enzim gátlására szolgáló gyógyászati készítmények előállítására.

?

СКС,лапО

(2)

C-N-cd2k

(3)-(CH2)r<>-Çll

0

(10)

(11)

(51) A61K 38/17, C12N 5/00, A61K 48/00 (13) A2

(21) P 01 02046 (22) 1999.03.05.

(71 ) Merckle GmbH., Ulm (DE)

(72) Langstein, Joachim, Regensburg (DE);

Schwarz, Herbert, Theuern (DE)

(54) CD137 alkalmazása perifériás monociták proliferációjának serkentésére

(30) 98103859.9 1998.03.05. EP (86) PCT/EP 99/01440 (87) WO 99/44629

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány a CD 137 monocita növekedési faktor vagy működőképes analógjának olyan gyógyszer előállításában való alkalmazására vonatkozik, amely emlős perifériás monociták proliferációját serkenti.

A találmány az említett gyógyszernek különböző betegségek kezelésében való alkalmazására is vonatkozik.

(51) A61K 38/17, 39/395, A61N 5/00, A61K 35/12 (13) A2

(21) P 01 02363 (22) 1999.01.29.

(71) Biogen Inc., Cambridge, Massachusetts (US);

New York University, New York, New York (US)

(72) Browning, Jeffrey, Brookline, Massachusetts (US);

Thorbecke, Jeanette, Douglaston, New York (US);

Tsiagbe, Vincent, Mt. Vemon, New York (US)

(54) Follikuláris limfómák kezelése limfotoxin (LT) reakcióút inhibitorok alkalmazásával (30) 60/073,112 1998.01.30. US 60/073,410 1998.02.02. US (86) PCT/US 99/01928 (87) WO 99/38525

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás tumorok, különösen follikuláris limfómák kezelésére a limfotoxin reakcióút inhibitoraival. Az eljárás magában foglal egy olyan készítmény hatásos mennyiségének alkalmazását, ami meggátolja az LTa/ß heteromer kölcsönhatását a receptorával. Az előnyös készítmények közé tartoznak - nem kizárólagosan - az oldható ß-limfotoxin-receptorok, az LTß-receptorral kapcsolódó antitestek, és a felületi LT-ligandumokkal kapcsolódó antitestek. Előnyösebbek azok az oldható ß-limfotoxin-receptorok, amelyek a felületi LT-ligandumokhoz szelektíven kötődő doméneket tartalmaznak, mint amilyen például egy oldható LTß-R forma egy humán immunglobulin Fc-doménjével fuzionálva. Az előnyös készítmények olyan monoklonális antitesteket tartalmaznak, amelyek az LTß-receptorra irányulnak, és köztük olyanokat, amelyek humanizáltak, kimérák vagy másként módosítottak.

(51) A61K 38/21 (13) A2

(21) P 01 02241 (22) 1998.05.29.

(71) BIOGEN Inc., Cambridge, Massachusetts (US)

(72) Álam, John, Cambridge, Massachusetts (US);

Goelz, Susan, Portland, Oregon (US); Rogge, Mark, Boxford, Massachusetts (US)

(54) Rekombináns humán interferon-béta-lA (IFN-béta-1 A)

készítmémy