Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)

2001-10-01 / 10. szám

2001/10-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

Pl 449

(I)

R1 jelentése -(CH2)„ CR5=CR6R7, -(CH2)mC(X)NR8R9; vagy a (II) általános képletű csoport;

R‘ R*

—Ú_r'

<CHA (II)

R4 jelentése -CN, -N02, -CH3, -CH2CH3> -CH2CH2-Y vagy Y; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, -CH3, - OH, -OCH3, -OCH2CH3 vagy -CH(CH3)2.

(51) A61K 31/55, C07D 223/16, A6IP 9/10, 35/00 (13) A2

(21) P 00 03931 (22) 1998.09.24.

(71 ) SmithKline Beecham Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US)

(72) Miller, William H., Collegeville, Pennsylvania (US)

(54) Vitronektin receptor antagonisták, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/059,867 1997.09.24. US (86) PCT/US 98/19987 (87) WO 99/15178

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) képletű vegyületre,

azaz (S)-4-(karboxi-metil)-8- (3-[(2-piridil)-amino]-1 -propoxi) -3-oxo-2-(2,3,4-trifluor-benzil)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-2-benzazepinre és gyógyászatiig elfogadható sóira vonatkozik.

A találmány szerinti vegyület gátolja a vitronektinnek és más RGD-tartalmú peptideknek a vitronektin receptorhoz történő kötődését.

Az osteoclastokon lévő vitronektin receptor inhibíciója gátolja az osteoclasticus csontreszorpciót és így felhasználható az olyan betegségek kezelésére, amelyekben a csontreszorpció egy patológiás állapottal, például osteoporosisszal vagy osteoarthritisszel áll összefüggésben.

A találmány kiterjed a vegyületek új intermediereire, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és a vegyületek gyógyászati alkalmazására is.

(51) A61K 31/70, C07H 19/23, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 00 04574 (22) 2000.11.17.

(71 ) Adir et Compagnie, Courbevoie (FR)

(72) Anizon, Fabrice, Ennezat (FR); Atassi, Ghanem,

Saint-Cloud (FR); Marminon, Christelle, Maison-Lafitte (FR); Moreau, Pascale, Clermont-Ferrand (FR); Pfeiffer, Bruno, Saint-Leu-la-Foret (FR); Pierre, Alain, Les Alluets le Roi (FR); Prudhomme, Michelle, Cermont-Ferrand (FR); Renard, Pierre, Le Chesnay (FR)

(54) 12,13-(Piranozil)-indolo[2,3-a]pirrolo[3,4-c]-karbazol és 12,13-(pirianozil)-furo[3,4-c]indolo[2,3-a]-karbazol, eljárás előállításukra, és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 99/14433 1999.11.17.FR

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, ezek izomereire és gyógyászatilag elfogadható savakkal vagy bázisokkal képzett addíciós sóira vonatkozik, ahol a képletben

R, és R2 jelentése egymástól függetlenül megválasztott U-V általános képletű csoport, ahol

U jelentése egyes kötés vagy, adott esetben szubsztituált és/vagy telítetlen alkilénlánc,

V főbb jelentései hidrogén-, halogénatom, nitrocsoport, cianocsoport, valamint adott esetben helyettesített alkil- vagy arilcsoport;

G jelentése oxigénatom vagy NR3 csoport, ahol R3 főbb jelentései a hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, aril-(l-6 szénatomos alkil)-csoport, cikloalkilcsoport vagy helyettesített 1-6 szénatomos alkilénlánc;

X jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, alkoxilcsoport, merkaptocsoport vagy alkiltiocsoport, Y jelentése hidrogénatom, vagy X és Y karbonilcsoportot alkot;

Xi jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, alkoxilcsoport, merkaptocsoport vagy alkiltiocsoport, Yi jelentése hidrogénatom, vagy Xi és Y, karbonilcsoportot alkot;

R4, R5 és Rí jelentése a leírásban megadott.

Szintén a találmány oltalmi közébe tartozik a találmány szerinti vegyületekre vonatkozó élőállítási eljárás, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is, amelyek rákellenes hatással rendelkeznek.

(51) A61K 31/70, 38/21,47/48 (13) A2

(21) P 01 02033 (22) 1999.05.29.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Zahm, Friederike, Freiburg (DE)

(54) PEG IFN-alfa és ribavirin felhasználása krónikus hepatitis C kezelésére

(30) 98110433.4 1998.06.08. EP (86) PCT/EP 99/03746 (87) WO 99/64016

(74) dr. Tóth-Urbán László és dr. Jalsovszky Györgyné ügyvédek, Budapest

(57) A találmány tárgya PEG-IFN-a konjugátumok és ribavirin együttes felhasználása krónikus hepatitis C fertőzések kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány tárgya továbbá eljárás krónikus hepatitis C fertőzések kezelésére oly módon, hogy a kezelésre rászoruló betegnek PEGIFN-a konjugátumot és ribavirint együttesen, hepatitis C kezelésére hatékony mennyiségben adnak be.

(51) A61K 31/70 (13) A2

(21) P 01 01615 (22) 1999.03.19.

(71 ) PHARMACIA & UPJOHN S.p.A., Milánó (IT)

(72) Caruso, Michele, Milánó (IT); Geroni, Cristina, Milánó (IT);

Ripamonti, Marina, Milánó (IT); Suarato, Antonino, Milánó (IT) (54) Antraciklinszármazékból és kamptotecin-származékból álló szinergetikus kombinációt tartalmazó tumorellenes kompozíció

(30) 9806324.1 1998.03.24. GB (86) PCT/EP 99/01897 (87) WO 99/48503

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány emlősök, köztük emberek antineoplasztikus terápiájában történő felhasználásra szolgáló gyógyszerkészítményre vonatkozik, amely

egy (la) vagy (Ib) képletű antraciklint és