Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

2000/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07H

37

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkoxi-, alkanoil-, alkil-tio-, alkilszulfmil- vagy alkilszulfonil-csoport;

R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport, vagy R4 és R5 együtt adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoportot képeznek; és Ré, R7 és Rí különféle szubsztituensek -és sóik, racemátjaik, enantiomereik, diasztereomereik és ezek keverékei előállítására.

A találmány szerint egy (II) és (III) általános képletű vegyületet egy redukáló ágensből és egy oxidáló ágensből álló redox kapcsolópár jelenltében inert hígítószerben reagáltatnak, majd az oxidálódott kapcsoló komponenst egy fémsó alkalmazásával komplexbe viszik, és eltávolítják a termékelegyből.

(57) A találmány királis foszfinligandumokra, azokkal képzett átmenetifém-komplexekből álló katalizátorokra és ilyen komplexekkel katalizált aszimmetrikus szintézisek végrehajtására alkalmas eljárásra vonatkozik. Részletesebben kifejtve a találmány olyan új, egyfogú és kétfogú ciklusos királis foszfinligandumokra voantkozik, amelyekből a találmány szerinti eljárással végrehajtott aszimmetrikus szintézisek végtermékeinek enantiomerszerkezetét nagy szelektivitással biztosító, ugyancsak a találmány tárgyát képező katalizátorokat állítanak elő.

A találmány szerinti ligandumok komformációs szempontból merev ciklusos szerkezetű királis foszfinligandumok, amelyekben a foszforatom a ciklusos szerkezethez kapcsolódik vagy annak részét képezi, és így fémekkel katalizált aszimmetrikus szerves reakcióknál a ligandummerevség fokozott királis megkülönböztetést eredményez. A ciklusos foszfinligandumok kétfogú vagy egyfogú ciklusos királis foszfinok lehetnek.

A találmány szerinti katalizátorok olyan komplexek, amelyek átmenetifémeket - rádiumot, irídiumot, ruténiumot, palládiumot vagy platinát - és találmány szerinti ligandumokat tartalmaznak..

A találmány szerinti katalizátorokkal az eddig ismert eljárásokénál nagyobb szelektivitással játszathatok le aszimmetrikus reakciók, hidrogénezés, hidridtranszfer-reakció, hidrofilizezés, hidroborátozás, hidrovinilezés, hidroformilezés, hidrokarboxilezés, alliles alkilezés, ciklopropánozás, Diels-Alder-reakció, Aldol-reakció, Heck-reakció, Michael-reakció és sztereoszelektív polimerizáció.

(51) C07D 498/04, 209/42 (13) A2

(21) P 99 03250 (22) 1997.08.11.

(71) SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Fedouloff, Michael, Harlow, Essex (GB); Guest, David William, Harlow, Essex (GB); Smith, Gillian Elizabeth, Harlow, Essex (GB); Strachan, John Bryce, Harlow, Essex (GB)

(54) Eljárás N-[(l-butil-4-piperidil)-mctil|-3,4-dihidro-2H-[l,3]oxazino[3,2-a]indol-10-karboxamid és sói, valamint a köztitermékek előállítására

(30) 9617188.9 1996.08.16. GB

9618968.3 1996.09.11. GB

(86) PCT/EP 97/04413 (87) WO 98/07728

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi

Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az SB 207266 kódszámú N-[(l-butil-4- piperidil)-metil]-3,4-dihidro-2H-[l,3]-oxazino[3,2-a]indol-10-karboxamidnak és gyógvászatilag elfogadható sóinak az előállítására, amelynek során [(l-butil-4-piperidil)-metil]-amint egy (A) általános képletű vegyülettel - amelynek képletében R jelentése alkilcsoport, például metil- vagy etilcsoport - reagáltatnak.

(A)

(51) C07F 9/50, C07D 331/02, 331/04, 333/46 (13) A2

(21) P 99 03195 (22) 1997.06.13.

(71) The Penn State Research Foundation, University Park, Pennsylvania (US)

(72) Zhang, Xumu, State College, Pennsylvania (US)

(54) Királis foszfinligandumok, azokkal képzett átmenetifémkomplexekből álló katalizátorok és eljárás ilyen komplexekkel katalizált aszimmetrikus szintézisek végrehajtására

(30) 60/019,938 1996.06.14. US

60/033,493 1996.12.20. US

(86) PCT/US 97/10436 (87) WO 97/47633

(74) dr. Valyonné T. Elvira, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda

Kft., Budapest

(51)

(21)

(71)

(72)

(54)

(30)

(86)

(74)

C07H 3/06, A61K 31/70, C07H 13/04 (13) A2

P 99 03086 (22) 1997.08.06.

NOVARTIS AG., Bázel (CH)

Bänteli, Rolf, Bázel (CH); Kinzy, Willy, Lörrach (DE); Thoma, Gebhard, Lörrach (DE)

Módosított oligoszacharidok

96810526.2 96810527.0 96810636.9 PCT/EP 97/04279

1996.08.08. EP

1996.08.08. EP 1996.09.26. EP (87) WO 98/06730

Somlai Mária, S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány a szialil-Lewis X és A olyan, szerkezetmódosítással készült változataira vonatkozik, melyek a természetes tetraszacharidrészben a neuraminsavmaradék helyett karboxilmaradékkal és egy másik szubsztituenssel helyettesített S-konfigurációjú metilcsoportot és az N-acetil-glukózamin monomer természetes N-acetilcsoportja helyett különböző alifás és aromás szubsztituensek valamelyikét tartalmazzák, vagy az N-acetil-glukózamin-maradék helyett valamely tetrahidropirán-származékot tartalmaznak; a találmány vonatkozik e vegvületek előállítási eljárásaira, ezek gyógyszerként való alkalmazására, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre. * 71 72 * 74

(51) C07H 17/075, A61К 31 /70, C07H 7/02, 15/04,

C07D 311/00 (13) A2

(21) P 99 02925 (22) 1997.06.10.

(71) Hoechst Marion Roussel, Puteaux (FR)

(72) Klich, Michel, Villemomble (FR); Laurin, Patrick,

Montreuil (FR); Musicki, Branislav, Párizs (FR); Schio, Laurent, Bondy (FR)

(54) Ribózzal szubsztituált, új aromás származékok, eljárás ezek előállítására, és alkalmazásuk gvógyszerként

(30) 96/07207 1996.06.11. FR

(86) PCT/FR 97/01022 (87) WO 97/47634

(74) dr. Valyonné T. Elvira, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre és sóikra vonatkozik, ahol a képletben

R| jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, vagy alkoxiesoport;

Rj jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

R3 jelentése hidrogén- vág}’ halogénatom; vagy alkilcsoport;

R4 jelentése NRgRh általános képletű csoport, ahol Rg és Rh azonosak vagy különbözők, és jelentésük: hidrogénatom, alkil-, aril- vagy heterociklusos csoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy O-alkil-csoport;

Rg jelentése alkil- vagy CHs-O-alkil-csoport; és